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    PROCESS FOR THE PRODUCTION OF ESTETROL INTERMEDIATES
    5.
    发明公开
    PROCESS FOR THE PRODUCTION OF ESTETROL INTERMEDIATES 有权
    生产无味中间体的方法

    公开(公告)号：EP2714710A1

    公开(公告)日：2014-04-09

    申请号：EP12729054.2

    申请日：2012-06-01

    申请人： Estetra S.A.

    发明人： PASCAL, Jean-Claude

    IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J13/00 ,  C07J51/00 ,  A61K31/565 ,  A61P5/30

    CPC分类号： C07J1/0066 ,  C07J1/0059 ,  C07J13/005 ,  C07J51/00 ,  Y02P20/55

    摘要： The present invention relates to a process for the preparation of a compound of formula (I) said process comprising the steps of : a) reacting a compound of formula (II), with an acylating or a silylating agent to produce a compound of formula (III), wherein P
    1 and P
    2 are each independently a protecting group selected from R
    2- Si-R
    3 R
    4 , or R
    1 CO-, wherein R
    1 is a group selected from C
    1-6 alkyl or C
    3-6 cycloalkyl, each group being optionally substituted by one or more substituents independently selected from fluoro or C
    1-4 alkyl; R
    2 , R
    3 and R
    4 are each independently a group selected from C
    1-6 alkyl or phenyl, each group being optionally substituted by one or more substituents independently selected from fluoro or C
    1-4 alkyl; b) reacting the compound of formula (III) in the presence of palladium acetate or a derivative thereof to produce compound of formula (IV); and c) reacting the compound of formula (IV) with a reducing agent to produce compound of formula (I).

    摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）化合物的方法，所述方法包括以下步骤：a）使式（II）化合物与酰化剂或甲硅烷基化剂反应以制备式 III）表示的基团，其中P 1和P 2各自独立地选自R 2 -Si- R 3 R 4或R 1 CO-的保护基，其中R 1是选自C 1-6烷基或C 3-6环烷基的基团，各自 基团任选被一个或多个独立选自氟或C 1-4烷基的取代基取代; R 2，R 3和R 4各自独立地为选自C 1-6烷基或苯基的基团，每个基团任选被一个或多个独立地选自氟或C 1-4烷基的取代基取代; b）使式（III）化合物在乙酸钯或其衍生物存在下反应以产生式（IV）化合物; 和c）使式（IV）的化合物与还原剂反应以产生式（I）的化合物。

    Process for the preparation of estetrol
    8.
    发明公开
    Process for the preparation of estetrol 审中-公开
    HerstellungsverfahrenfürEsterol

    公开(公告)号：EP2383279A1

    公开(公告)日：2011-11-02

    申请号：EP11174509.7

    申请日：2011-07-19

    申请人： Pantarhei Bioscience B.V.

    发明人： Platteeuw, Johannes Jan ,  Coelingh Bennink, Herman Jan Tijmen ,  Damen, Franciscus Wilhelmus Petrus ,  Van Vliet, Michiel Christian Alexander

    IPC分类号： C07J75/00

    CPC分类号： C07J1/007 ,  C07J1/0059 ,  C07J13/005 ,  C07J75/00 ,  Y02P20/55

    摘要： The present invention relates to a process for the preparation of estra-1,3,5(10)-trien-3,15α,16α,17β-tetraol (estetrol), via a silyl enol ether derivative 17-B-oxy-3-A-oxy-estra-1,3,5(10),16-tetraene, wherein A is a protecting group and B is ―Si(R 2 ) 3 .
    The invention further relates to a process for the synthesis of 3-A-oxy-estra-1,3,5(10),15-tetraen-17-one, wherein A is a protecting group, via said silyl enol ether derivative.

    摘要翻译： 本发明涉及通过甲硅烷基烯醇醚衍生物17-B-oxy制备雌-1,3,5（10） - 三烯-3,15±，16±，17-四醇（雌酮）的方法 -3-A-氧 - 雌-1,3,5（10），16-四烯，其中A为保护基，B为€（Si（R 2）3）。 本发明还涉及通过所述甲硅烷基烯醇醚衍生物合成其中A为保护基的3-A-氧 - 雌-1,3,5（10），15-四烯-17-酮的方法。