公开(公告)号：EP0490560B1

公开(公告)日：1996-03-20

申请号：EP91311257.9

申请日：1991-12-03

申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.

发明人： Gizur, Tibor ,  Harsányi, Kálmán ,  Csehi, Attila ,  Demeter, Anikó ,  Trischler, Ferenc ,  Vajda, Eva ,  Szporny, László ,  Kiss, Béla ,  Kárpáti, Egon ,  Pálosi, Eva ,  Szombathelyi, Zsolt ,  Sarkadi, Adám ,  Gere, Anikó ,  Bodó, Mihály ,  Csomor, Katalin ,  Laszy, Judit Nagykovacsi ,  Szentirmai, Zsolt ,  Lapis, Erzsébet ,  Szabó, Sándor

IPC分类号： C07D211/70 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D211/70

公开(公告)号：EP0490560A1

公开(公告)日：1992-06-17

申请号：EP91311257.9

申请日：1991-12-03

申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.

发明人： Gizur, Tibor ,  Harsányi, Kálmán ,  Csehi, Attila ,  Demeter, Anikó ,  Trischler, Ferenc ,  Vajda, Eva ,  Szporny, László ,  Kiss, Béla ,  Kárpáti, Egon ,  Pálosi, Eva ,  Szombathelyi, Zsolt ,  Sarkadi, Adám ,  Gere, Anikó ,  Bodó, Mihály ,  Csomor, Katalin ,  Laszy, Judit Nagykovacsi ,  Szentirmai, Zsolt ,  Lapis, Erzsébet ,  Szabó, Sándor

IPC分类号： C07D211/70 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D211/70

摘要： The present invention relates to novel 1,2,3,6-tetrahydropyridine derivatives of the general formula (I)
- wherein
R stands for hydrogen or an alkyl group,
X stands for an unsubstituted phenyl or benzyl group or for a phenyl or benzyl group substituted with a halogen atom,
Y stands for hydrogen or halogen or a trifluoro-methyl group -
as well as enantiomers acid addition salts thereof.
The invention further extends to pharmaceutical compositions containing said compounds as active ingredient mainly for improving cerebral blood circulation and antihypoxic activity. The 1,2,3,6-tetrahydropyridine derivatives of the general formula (I) are prepared by treating an oxo derivative of the general formula (II)
wherein R, X and Y are as given above in an organic solvent by a reducing agent and reacting the obtained 1,2,3,6-tetrahydropyridine derivative of the general formula (I), wherein R, X and Y are as given above, with a mineral or organic acid and converting the same, if desired, to an acid addition salt.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的1,2,3,6-四氢吡啶衍生物 - 其中R代表氢或烷基，X代表未取代的苯基或苄基或苯基或苄基 Y代表氢或卤素或三氟甲基 - 以及其对映体酸加成盐。 本发明进一步扩展到含有所述化合物作为活性成分的药物组合物，主要用于改善脑血液循环和抗缺氧活性。 通式（I）的1,2,3,6-四氢吡啶衍生物是通过将通式（II）的氧代衍生物（其中R，X和Y如上所述）在有机溶剂中用还原剂 并将得到的通式（I）的1,2,3,6-四氢吡啶衍生物（其中R，X和Y如上所述）与矿物酸或有机酸反应，并且如果需要将其转化为酸 加成盐。

公开(公告)号：EP0483932A1

公开(公告)日：1992-05-06

申请号：EP91202836.2

申请日：1991-10-31

申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.

发明人： Agai-Csongor, Eva ,  Gizur, Tibor ,  Harsányi, Kálmán ,  Trischler, Ferenc ,  Demeter-Szabo, Anikú ,  Csehi, Attila ,  Vajda, Eva ,  Szabó-Komlósi, Györgyi

IPC分类号： C07D295/14

CPC分类号： C07D295/15

摘要： The invention relates to an improved process for the preparation of a piperazine derivative of the formula (I),

wherein R stands for a hydrogen atom or a methyl group, or a salt thereof.
According to the invention an amine compound of the formula (II)

is reacted with a compound of the formula (III),

in which R is as defined above, or with an acid addition salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）的哌嗪衍生物的改进方法，其中R代表氢原子或甲基，或其盐。 根据本发明，式（II）的胺化合物与其中R如上所定义的式（III）化合物，CHEM>或其酸加成盐反应。