公开(公告)号：EP0252515A1

公开(公告)日：1988-01-13

申请号：EP87109986.7

申请日：1987-07-10

申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.

发明人： Vedres, András, Dr. ,  Szántay, Csaba, Dr. ,  Stefkó, Béla, Dr. ,  Kreidl, János, Dr. ,  Nemes, András, Dr. ,  Blaskó, Gábor, Dr. ,  Bogsch, Erik ,  Máthé, Dénes ,  Hegedüs, István ,  Szuchovszky, Adrienn, Dr. ,  Mester, Tamás

IPC分类号： C07D239/50

CPC分类号： C07D239/50

摘要： Gegenstand der Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung von 6-(Amino-1,2-di-(hydro)-1-(hydroxy)-2-(imino)-4-(piperidino)-pyrimidin der Formel
bei welchem [eine] Acyl- und/oder Acyloxygruppe(n) aufweisenden 2-(imino)-pyrim(dinderivate der allgemeinen Formel
worin

R 1 für ein Wasserstoffatom oder einen Rest der allaemeinen Formel

in welchletzterer

R einen Alkylrest oder einen, gegebenenfalls durch ein Halogenatom substituierten, Arylrest bedeutet, steht.
R 2 eine Hydroxygruppe oder einen Rest der allgemeinen Formel
in welchletzterer
R die obigen Bedeutungen hat,
darstellt und
X für ein Chlor- oder Bromatom oder einen, gegebenenfalls substituierten, Arylsulfonyloxyrest steht,
mit der weiteren Maßgabe, daß,
im Falle daß
R, für ein Wasserstoff atom steht,
R 2 von einer Hydroxygruppe verschieden ist,

mit Piperidin umgesetzt und die erhaltenen [eine] Acyl- und/ oder Acyloxygruppe(n) aufweisenden 2-(Imino)-4-(piperi- dino)-ovrimidinderivate der allgemeinen Formel
worin

R 1 und R 2 die obigen Bedeutungen haben, hydrolysiert werden.

Das 6-(Amino)-1,2-di-(hydro)-1-(hydroxy)-2-(imino)-4-(piperidino)-pyrimidin hat eine blutdrucksenkende Wirkung.

摘要翻译： 通过以下方法制备下式的6-氨基-1,2-二氢-1-羟基-2-亚氨基-4-哌啶基嘧啶：其中含有[an]酰基和/或酰氧基的2-亚氨基嘧啶衍生物 其中... R1表示氢原子或式...基团，其中式R表示任选被卤素原子取代的烷基或芳基， ，... R2表示羟基或通式为...的基团，其中式R具有上述含义，...和... X表示氯或溴原子或任选取代的芳基磺酰氧基， 条件是...在... R1代表氢原子的情况下，R2不同于羟基，...与哌啶和含有[an]酰基和/或酰氧基的2-亚氨基-4-哌啶并嘧啶衍生物 得到的式... ...其中... R1和R2具有上述含义 ...被水解。 6-氨基-1,2-二氢-1-羟基-2-亚氨基-4-哌啶并嘧啶具有降血压作用。

公开(公告)号：EP0254158B1

公开(公告)日：1992-01-29

申请号：EP87109987.5

申请日：1987-07-10

申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.

发明人： Vedres, András, Dr. ,  Szántay, Csaba, Dr. ,  Stefkó, Béla, Dr. ,  Kreidl, János, Dr. ,  Nemes, András, Dr. ,  Blaskó, Gábor, Dr. ,  Bogsch, Erik ,  Máthé, Dénes ,  Hegedüs, István ,  Szuchovszky, Adrienn, Dr. ,  Mester, Tamás

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/50

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/50

公开(公告)号：EP0254158A2

公开(公告)日：1988-01-27

申请号：EP87109987.5

申请日：1987-07-10

申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.

发明人： Vedres, András, Dr. ,  Szántay, Csaba, Dr. ,  Stefkó, Béla, Dr. ,  Kreidl, János, Dr. ,  Nemes, András, Dr. ,  Blaskó, Gábor, Dr. ,  Bogsch, Erik ,  Máthé, Dénes ,  Hegedüs, István ,  Szuchovszky, Adrienn, Dr. ,  Mester, Tamás

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/50

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/50

摘要： Gegenstand der Erfindung sind Pyrimidinderivate der allgemeinen Formel (n)

worin

R für einen Alkylrest mit 1 bis 6 Kohlenstoffatom(en) oder einen, gegebenenfalls durch 1 oder mehr Halogenatom(e) substituierten, Arylrest steht und
X Chlor oder Brom oder einen, gegebenenfalls 1-oder mehrfach substituierten, Arylsulfonyloxyrest bedeutet.
Gegenstand der Erfindung ist auch ein Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen, bei welchem 2,6-Di-(amino)-pyrimidinderivate der allgemeinen Formel
worin
X die oben angegebene Bedeutung hat, mit Säureanhydriden der allgemeinen Formel
worin
R die oben angegebenen Bedeutungen hat, in Gegenwart von Wasser und Wasserstoffperoxyd umgesetzt werden und das erhaltene Produktgemisch oder die reinen Pyrimidinderivate der allgemeinen Formel la, Ib, Ic beziehungsweise Id abgetrennt werden und gegebenenfalls die reinen Pyrimidinderivate der allgemeinen Formel la, Ib beziehungsweise Ic beziehungsweise Gemische derselbenhydrolysiert werden und/oder gegebenenfalls die Pyrimidinderivate der allgemeinen Formel Id mit Säureanhydriden der allgemeinen Formel III, worin
R die oben angegebenen Bedeutungen hat, umgesetzt werden.

摘要翻译： 本发明涉及通式的嘧啶衍生物（n）的