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    Vefahren zur Herstellung von 6-(Amino)-1,2-di-(hydro)-1-(hydroxy)-2-(imino)-4-(piperidino)-pyrimidin
    8.
    发明公开
    Vefahren zur Herstellung von 6-(Amino)-1,2-di-(hydro)-1-(hydroxy)-2-(imino)-4-(piperidino)-pyrimidin 失效
    （氨基）-1,2-二 - （氢）-1-（羟基）-2-（亚氨基）-4-（哌啶子基） - 嘧啶。

    公开(公告)号：EP0252515A1

    公开(公告)日：1988-01-13

    申请号：EP87109986.7

    申请日：1987-07-10

    申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.

    发明人： Vedres, András, Dr. ,  Szántay, Csaba, Dr. ,  Stefkó, Béla, Dr. ,  Kreidl, János, Dr. ,  Nemes, András, Dr. ,  Blaskó, Gábor, Dr. ,  Bogsch, Erik ,  Máthé, Dénes ,  Hegedüs, István ,  Szuchovszky, Adrienn, Dr. ,  Mester, Tamás

    IPC分类号： C07D239/50

    CPC分类号： C07D239/50

    摘要： Gegenstand der Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung von 6-(Amino-1,2-di-(hydro)-1-(hydroxy)-2-(imino)-4-(piperidino)-pyrimidin der Formel
    bei welchem [eine] Acyl- und/oder Acyloxygruppe(n) aufweisenden 2-(imino)-pyrim(dinderivate der allgemeinen Formel
    worin

    R 1 für ein Wasserstoffatom oder einen Rest der allaemeinen Formel

    in welchletzterer

    R einen Alkylrest oder einen, gegebenenfalls durch ein Halogenatom substituierten, Arylrest bedeutet, steht.
    R 2 eine Hydroxygruppe oder einen Rest der allgemeinen Formel
    in welchletzterer
    R die obigen Bedeutungen hat,
    darstellt und
    X für ein Chlor- oder Bromatom oder einen, gegebenenfalls substituierten, Arylsulfonyloxyrest steht,
    mit der weiteren Maßgabe, daß,
    im Falle daß
    R, für ein Wasserstoff atom steht,
    R 2 von einer Hydroxygruppe verschieden ist,

    mit Piperidin umgesetzt und die erhaltenen [eine] Acyl- und/ oder Acyloxygruppe(n) aufweisenden 2-(Imino)-4-(piperi- dino)-ovrimidinderivate der allgemeinen Formel
    worin

    R 1 und R 2 die obigen Bedeutungen haben, hydrolysiert werden.

    Das 6-(Amino)-1,2-di-(hydro)-1-(hydroxy)-2-(imino)-4-(piperidino)-pyrimidin hat eine blutdrucksenkende Wirkung.

    摘要翻译： 通过以下方法制备下式的6-氨基-1,2-二氢-1-羟基-2-亚氨基-4-哌啶基嘧啶：其中含有[an]酰基和/或酰氧基的2-亚氨基嘧啶衍生物 其中... R1表示氢原子或式...基团，其中式R表示任选被卤素原子取代的烷基或芳基， ，... R2表示羟基或通式为...的基团，其中式R具有上述含义，...和... X表示氯或溴原子或任选取代的芳基磺酰氧基， 条件是...在... R1代表氢原子的情况下，R2不同于羟基，...与哌啶和含有[an]酰基和/或酰氧基的2-亚氨基-4-哌啶并嘧啶衍生物 得到的式... ...其中... R1和R2具有上述含义 ...被水解。 6-氨基-1,2-二氢-1-羟基-2-亚氨基-4-哌啶并嘧啶具有降血压作用。