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1.发明公开Neue Indol-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und pharmazeutische Präparate, die diese Verbindungen enthalten 失效新的吲哚衍生物，它们的制备方法和含有这些化合物的药物组合物。
公开(公告)号：EP0062919A1
公开(公告)日：1982-10-20
申请号：EP82103106.9
申请日：1982-04-13
IPC分类号： C07D209/08 , C07D209/42 , A61K31/40
CPC分类号： C07C255/00 , C07C205/37 , C07D209/08 , C07D209/42
摘要： Indol-Derivate der allgemeinen Formel 1
worin
R, ein Wasserstoff, einen 1 bis 6 Kohlenstoffatome enthaltender Alkylrest oder einen Benzylrest und
R 2 ein Wasserstoffatom, einen bis zu 4 Kohlenstoffatome enthaltenden Alkylrest, einen freien oder veresterten bis zu 4 Kohlenstoffatomen enthaltenden Hydroxyalkylrest oder eine freie amidierte oder veresterte Carboxylgruppe oder Carboxyalkylgruppe darstellen, und worin
R 3 ein Wasserstoffatom, oder einen 1 bis 6 Kohlenstoffatome enthaltenden Alkylrest,
R 4 ein Wasserstoffatom, oder einen 1 bis 6 Kohlenstoffatome enthaltender Alkylrest bedeutet und
R 5 ein Wasserstoffatom, oder einen gegebenenfalls durch eine freie oder veresterte Carboxylgruppe, oder durch einen gewünschtenfalls substituierten Phenylrest substituierten 1 bis 6 Kohlenstoffatome enthaltenden Alkylrest, Alkenylrest oder Cycloalkylrest oder eine zwei Indol-Reste der allgemeinen Formel 1 a
worin R 1 , R 2 , R 3 und R 4 die obengenannte Bedeutung besitzen, verbindende bis zu 8 Kohlenstoffatome enthaltende Polymethylengruppe darstellt, sowie deren Salze von physiologisch unbedenklichen Säuren und gegebenenfalls deren Alkalimetallsalze und Erdalkalimetallsalze, sind pharmakologisch wirksame Substanzen.摘要翻译： 通式的吲哚衍生物I
其中，R1是氢，1至6个碳原子的烷基或苄基，R2是氢原子，至多含烷基，游离或酯化的最多含羟4个碳原子或4个碳原子 代表自由酰胺化或酯化的羧基基团或羧基基团，并且其中R 3是氢原子，或含有烷基的1至6个碳原子，R4是氢原子，或含有烷基为1〜6个碳原子的基团，R5是氢原子，或一个任选地被一个游离或酯化的 羧基，或由任选地取代的苯基，烷基，烯基或环烷基，或以下通式的双吲哚基我一个 其中R1，R2，R3和R4具有上述含义，连接到z含取代的1至6个碳原子 u表示含有8个碳原子的多亚甲基，以及它们的生理上可接受的酸的盐和任选的它们的碱金属盐和碱土金属盐是药理学活性物质。 -
2.发明公开2'-, 12'- oder 13'-substituierte 3-(8'alpha-Ergoninyl)-1,1-diethylharnstoffe, ihre Herstellung und Verwendung in Arzneimitteln 失效2”，12'- 13'取代或3-（8'alpha-Ergoninyl）-1,1- diethylharnstoffe，它们的制备和在药物中使用。
公开(公告)号：EP0351351A2
公开(公告)日：1990-01-17
申请号：EP89730163.6
申请日：1989-07-14
IPC分类号： C07D457/12 , A61K31/48
CPC分类号： C07D457/12
摘要： Es wird ein Verfahren zur Herstellung von 2′-, 12′- oder 13′-substituierten 3-(8′α-Ergolinyl)-1,1-diethylharnstoffen der allgemeinen Formel I und deren Säureadditionssalzen
worin
R¹ C₁₋₁₀-Alkyl, C₂₋₁₀-Alkenyl, C₂₋₁₀-Alkinyl, gegebenenfalls substituiertes Phenyl oder Hetaryl bedeutet,
R⁶ C₁₋₄-Alkyl und
C₂ - - C₃ und C₉ - - C₁₀ eine Einfach oder Doppelbindung bedeuten und C₂ - - C₃ eine Doppelbindung ist, wenn R¹ in 2-Stellung steht, beschrieben sowie die neuen Verbindungen der allgemeinen Formel Ia
und deren Verwendung in Arzneimitteln.摘要翻译： 方法描述用于制备2”，12'-或13'-substituiertem 3-（8' 阿尔法-ergolinyl）通式-1,1- diethylureas I和其中它们的酸加成盐
[R <1>是C 1-10 - 烷基，C 2-10 - 烯基，C 2-10炔基，任选取代的苯基或杂芳基，R <6>是C 1-4 - 烷基和C 2 @ C3和C9 @ C10是单 或双键和C2 @ C3是双键，当R <1>是在2位，为的是通式IA 的化合物和在医药中的用途。 -
公开(公告)号：EP0217734A1
公开(公告)日：1987-04-08
申请号：EP86730146.7
申请日：1986-09-18
IPC分类号： C07D457/12 , A61K31/48
CPC分类号： C07D457/12
摘要： Es werden neue 12- und 13-Brom-ergolinderivate beschrieben sowie das Verfahren zu ihrer Herstellung. Die erfindungsgemäßen Verbindungen eignen sich als Arzneimittel zur Behandlung von psychischen Störungen des depressiven Formenkreises.
摘要翻译： 中描述了新的12-和13-溴麦角灵衍生物和它们的制备过程中。 本发明的化合物适合作为药物为抑郁形式圆的精神障碍的治疗。
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4.发明公开Leukotrien-B4-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel 失效白三烯B4的衍生物，它们的制备方法和它们作为药物的用途
公开(公告)号：EP0801061A2
公开(公告)日：1997-10-15
申请号：EP97250111.8
申请日：1991-03-19
发明人： Heindl, Josef, Dr. , Skuballa, Werner, Dr. , Buchmann, Bernd, Dr. , Ekerdt, Roland, Dr. , Giesen, Claudia, Dr.
IPC分类号： C07D213/46 , C07D213/40 , C07D213/60 , C07C59/48 , A61K31/44 , A61K31/19
CPC分类号： C07D213/30 , C07C59/48 , C07C69/732 , C07D213/50 , C07D213/55 , C07D213/64 , C07D213/73 , C07D213/81
摘要： Leukotrien-B 4 -Analoge der Formel I,
worin
einer (C 1 -C 4 )-Alkylgruppe oder R 1 den Rest CH 2 OH,
B eine Alkylengruppe mit 1-3 C-Atomen in der Kette, einen Rest
oder einen Rest
mit R 3 in der Bedeutung eines Wasserstoffatoms, einer Carboxy- oder Methoxycarbonyl-Gruppe,
A die Gruppen
-O-,
-NH-CO-, -CO-NH-, -OCH 2 -, -CH=CH-, -C≡C-, -COCH 2 -,
oder -CHOH-CH 2 -,
X N oder CH,
D die Gruppen
und
..... eine Einfach- oder Doppelbindung bedeuten, sowie gegebenenfalls deren Salze mit physiologisch unbedenklichen Basen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre pharmazeutische Verwendung.摘要翻译： 式（I）的白三烯B4类似物是新的。 R1 = COOR 2（其中R 2 = H或1-4C烷基）或CH 2 OH。 B = 1-3C亚烷基，2,6-吡啶基或1,3-亚苯基，其中苯基是选择。 substd。 通过COOH或COOCH3。 A = -CH（OH） - ， - CO - ， - NHCO - ， - CONH - ， - OCH 2，-CH = CH-， - COCH 2 - 或-CH（OH）CH 2 - 。 X = N或CH。 D = -CH = CH-（E构型）或-CH = CH-CH = CH-（E，E构型）。 虚线表示要退出。 双键。 （I）例如是 （5RS）-5-羟基-5-（6-（（1E） - （3RS）-3-羟基-1-十一碳烯）-2-吡啶基） - 戊酸甲酯。 （I）可以被prepd。 从对应于100。 溴化吡啶或苯基的CPD。 和CPD。 的式R1-BR4在正丁基锂存在下进行。 R 4是CHO或COOCH 3。
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5.发明公开Leukotrien-B4-Antagonisten, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel 失效白三烯B4拮抗剂，其制备方法以及它们作为药物的用途。
公开(公告)号：EP0529749A1
公开(公告)日：1993-03-03
申请号：EP92250203.4
申请日：1992-08-06
发明人： Skuballa, Werner, Dr. , Buchmann, Bernd, Dr. , Heindl, Josef, Dr. , Fröhlich, Wolfgang, Dr. , Ekerdt, Roland, Dr. , Giesen, Claudia, Dr.
IPC分类号： C07D333/32 , C07D409/06 , A61K31/38 , A61K31/44
CPC分类号： C07D409/06 , C07D333/32
摘要： 1) Leukotrien-B₄-Antagonisten der Formel I,
werden beschrieben,
worin
X C₁-C₄-Alkoxy oder -S(O) p -(C₁-C₄)-Alkyl,
p 0, 1 oder 2
Y ein Wasserstoffatom oder den Rest COACOR₂ mit A in der Bedeutung einer Alkylengruppe mit 1 - 6 C-Atomen in der Kette oder eines Restes
R₁ und R₂ den Rest OH, -O-(C₁-C₄)-Alkyl, -O-(C₃-C₆)-Cycloalkyl, -O-(C₇-C₁₂)Aralkyl oder den Rest NR₃R₄ mit R₃ und R₄ in der Bedeutung Wasserstoff, (C₁-C₄)-Alkyl, (C₃-C₆)-Cycloalkyl, (C₆-C₁₀)-Aryl oder (C₇-C₁₂)-Aralkyl darstellen sowie deren Salze mit physiologisch verträglichen Basen und deren Cyclodextrinclathrate, Verfahren zu Ihrer Herstellung und Ihrer Verwendung als Arzneimittel.摘要翻译： 1）I
式白三烯B 4拮抗剂描述了其中X darstellt C1-C4烷氧基或-S（O）p - （C1-C4）烷基，P darstellt 0，1或2，Y表示氢 原子或其中A表示基团COACOR2（在链中具有1-6个C原子或基团 R1和R2表示的基团OH，-O-（C1-C4）烷基，-O- C3的亚烷基 C6）环烷基，-O-（C7-C12）芳烷基或与R3和R4表示氢，（C1-C4）烷基，（C3-C6）环烷基，（C6-C10）芳基基团NR3R4 或（C7-C12）芳烷基及其与生理上可耐受的碱及其环糊精笼形物，它们的制备方法的盐，以及它们作为药物的用途。 -
公开(公告)号：EP0351352A2
公开(公告)日：1990-01-17
申请号：EP89730164.4
申请日：1989-07-14
发明人： Brumby, Thomas, Dr. , Sauer, Gerhard, Dr. , Heindl, Josef, Dr. , Turner, Jonathan, Dr. , Kühne, Gerhard , Wachtel, Helmut, Dr.
IPC分类号： C07D457/12 , A61K31/48
CPC分类号： C07D457/12
摘要： 2-substituierte Ergoline der Formel I
worin
C₂ ... C₃ und C₉-C₁₀ eine Einfach- oder Doppelbindung,
X Sauerstoff oder Schwefel,
R² C₁₋₁₀-Alkyl, gegebenenfalls mit Halogen substituiertes C₂₋₁₀-Alkenyl, CH₂YR³, CR¹²(OR⁴)R⁵, CH₂ CHR⁹ COR¹⁰ oder COR¹²
worin Y Sauerstoff oder Schwefel, R³ Wasserstoff, C₁₋₄-Alkyl, Phenyl, C₂₋₅-Acyl oder Phenyl-C₁₋₄-Alkyl, R⁴ Wasserstoff oder C₂₋₅-Acyl, R⁵ C₁₋₉-Alkyl, R⁹ COCH₃ oder COO-C₁₋₄-Alkyl, R¹⁰ C₁₋₄-Alkyl oder O-C₁₋₄-Alkyl, R¹² Wasserstoff oder C₁₋₉ Alkyl bedeuten und
R⁶ C₂₋₁₀-Alkyl, C₃₋₁₀-Alkenyl oder C₄₋₁₀-Cycloalkyl-alkyl sind,
sowie deren Säureadditionssalze, Isomeren und Isomerengemische werden beschrieben und deren Verwendung als Arzneimittel.摘要翻译： 的式I的2-取代的麦角灵<图像>其中C 2 ... C3和C9 C10代表一个单键或双键，X为氧或硫，R C 1-10 - 烷基，任选卤素取代的C 2-10 - 烯基，CH2YR³， CR¹²（或<4>）R <5>，CH 2 CHR <9> COR°或COR¹²其中Y是氧或硫，R 3是氢，C 1-4烷基，苯基，C 2-5酰基或苯基-C1-4 烷基，R <4>是氢或C2-5酰基，R <5> C 1-9 - 烷基，R <9> COCH3或COO-C 1-4烷基，R°为C 1-4烷基或-O-C1 4 - 烷基，R 12是氢或C 1-9烷基且R <6> C 2-10 - 烷基，C 3-10烯基或C 4-10环烷基 - 烷基，和它们的酸加成盐，异构体和描述异构体混合物以及它们的用途 药物。
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7.发明公开Verfahren zur Herstellung von 2,3Beta-Dihydroergolinen, 2-substituierte 2,3Beta-Dihydroergoline und ihre Verwendung als Arzneimittel 失效制备2,3-β-二羟基甘油酯的方法，2-取代的2,3-二氢二氢吡喃糖醇及其作为药物的用途
公开(公告)号：EP0286575A3
公开(公告)日：1989-11-23
申请号：EP88730055.6
申请日：1988-03-08
发明人： Heindl, Josef, Dr. , Sauer, Gerhard, Dr. , Albrecht, Rudolf, Dr. , Schwartz, Wolfgang , Huth, Andreas, Dr.
IPC分类号： C07D457/12 , C07D457/04 , C07D457/02 , A61K31/48
CPC分类号： C07D457/04 , C07D457/02 , C07D457/12
摘要： Es wird ein neues Verfahren zur Herstellung von 2,3ß-Dihydroergolinderivaten der allgemeinen Formel I beschrieben,
worin
R 2 Wasserstoff oder C 1-4 Alkyl, R 6 Ci- 4 Alkyl und R 8 Methyl, Carboxymethyl, Ureido oder N, N-Diethylureido in a-oder β-Stellung und C 9 - 10 eine Einfach- oder Doppelbindung bedeutet, dadurch gekennzeichnet, daß man ein Ergolinderivat der allgemeinen Formel II
worin R 2 , R 6 , R 8 und C 9 C 10 die oben genannte Bedeutung haben in Gegenwart einer Säure und eines H 2 -Edelmetallkatalysators oder Organylsilans reduziert und neue 2 substituierte 2,3ß-Dihydroergoline sowie deren Verwendung zu Herstellung eines Arzneimittels.-
公开(公告)号：EP0351352B1
公开(公告)日：1995-03-08
申请号：EP89730164.4
申请日：1989-07-14
发明人： Brumby, Thomas, Dr. , Sauer, Gerhard, Dr. , Heindl, Josef, Dr. , Turner, Jonathan, Dr. , Kühne, Gerhard , Wachtel, Helmut, Dr.
IPC分类号： C07D457/12 , A61K31/48
CPC分类号： C07D457/12
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9.发明公开2'-, 12'- oder 13'-substituierte 3-(8'alpha-Ergoninyl)-1,1-diethylharnstoffe, ihre Herstellung und Verwendung in Arzneimitteln 失效2' - ，12'-或13'-取代的3-（8'-ALPHA-ERGOLINYL）-1,1-二乙基尿素，其在药物中的制备和用途
公开(公告)号：EP0351351A3
公开(公告)日：1991-07-17
申请号：EP89730163.6
申请日：1989-07-14
IPC分类号： C07D457/12 , A61K31/48
CPC分类号： C07D457/12
摘要： Es wird ein Verfahren zur Herstellung von 2′-, 12′- oder 13′-substituierten 3-(8′α-Ergolinyl)-1,1-diethylharnstoffen der allgemeinen Formel I und deren Säureadditionssalzen
worin
R¹ C₁₋₁₀-Alkyl, C₂₋₁₀-Alkenyl, C₂₋₁₀-Alkinyl, gegebenenfalls substituiertes Phenyl oder Hetaryl bedeutet,
R⁶ C₁₋₄-Alkyl und
C₂ - - C₃ und C₉ - - C₁₀ eine Einfach oder Doppelbindung bedeuten und C₂ - - C₃ eine Doppelbindung ist, wenn R¹ in 2-Stellung steht, beschrieben sowie die neuen Verbindungen der allgemeinen Formel Ia
und deren Verwendung in Arzneimitteln.-
10.发明公开Verfahren zur Herstellung von 2,3Beta-Dihydroergolinen, 2-substituierte 2,3Beta-Dihydroergoline und ihre Verwendung als Arzneimittel 失效一种用于制备2,3Beta-Dihydroergolinen，处理2-取代2,3Beta dihydroergolines以及它们作为药物的用途。
公开(公告)号：EP0286575A2
公开(公告)日：1988-10-12
申请号：EP88730055.6
申请日：1988-03-08
发明人： Heindl, Josef, Dr. , Sauer, Gerhard, Dr. , Albrecht, Rudolf, Dr. , Schwartz, Wolfgang , Huth, Andreas, Dr.
IPC分类号： C07D457/12 , C07D457/04 , C07D457/02 , A61K31/48
CPC分类号： C07D457/04 , C07D457/02 , C07D457/12
摘要： Es wird ein neues Verfahren zur Herstellung von 2,3ß-Dihydroergolinderivaten der allgemeinen Formel I beschrieben,
worin
R 2 Wasserstoff oder C 1-4 Alkyl,
R 6 Ci- 4 Alkyl und
R 8 Methyl, Carboxymethyl, Ureido oder N, N-Diethylureido in a-oder β-Stellung und C 9 - 10 eine Einfach- oder Doppelbindung bedeutet, dadurch gekennzeichnet, daß man ein Ergolinderivat der allgemeinen Formel II
worin
R 2 , R 6 , R 8 und C 9 C 10 die oben genannte Bedeutung haben in Gegenwart einer Säure und eines H 2 -Edelmetallkatalysators oder Organylsilans reduziert und neue 2 substituierte 2,3ß-Dihydroergoline sowie deren Verwendung zu Herstellung eines Arzneimittels.摘要翻译： 为下式的2,3--β-dihydroergoline衍生物的制备的新方法I
其中R <2>表示氢或C 1-4烷基，R <6>表示C 1-4 - 烷基且R < 8>表示在α甲基，羧甲基，脲基或N，N-二diethylureido - 或β位置和C9 ... C10表示单键或双键，DASS于其中式II [R <2>，R <6> - [R <8>和C9 ... C10具有上述定义，在H2-贵金属催化剂或有机硅烷酸和存在减少，进行说明。
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