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    Improved process for preparing isepamicin
    3.
    发明公开
    Improved process for preparing isepamicin 失效
    Verfahren zur Herstellung von Isepamicin。

    公开(公告)号：EP0405820A2

    公开(公告)日：1991-01-02

    申请号：EP90306657.9

    申请日：1990-06-19

    申请人： SCHERING CORPORATION

    发明人： Tann, Chou-Hong ,  Thiruvengadam, Tiruvettipuram Kannappan ,  Chiu, John Sze-Hung ,  Colon, Cesar ,  Green, Michael D.

    IPC分类号： C07H15/236 ,  C07D277/74 ,  C07C233/47

    CPC分类号： C07H15/236 ,  C07H15/26 ,  Y02P20/55

    摘要： An improved process for converting gentamicin B to isepamicin comprising forming 3,6′-di-N-­formylgentamicin B, acylating the 1-amino group with an N-protected (S)-isoserine compound and removing all the blocking groups under conditions which result in high yields of isepamicin. A novel formylating agent, 2-­formylmercaptobenzothiazole, and intermediate compounds are also disclosed.

    摘要翻译： 一种改进的庆大霉素B转化为异环磷酰胺的方法，包括形成3,6分钟 - 二-N-甲酰阿奇霉素B，用N-保护的（S） - 异丝氨酸化合物酰化1-氨基，并在产生的条件下除去所有的封闭基团 在高产量的异环霉素。 还公开了一种新型甲酰化剂，2-甲酰巯基苯并噻唑和中间体化合物。

    N-protected-(S)-isoserine compounds
    5.
    发明公开
    N-protected-(S)-isoserine compounds 失效
    N-Geschützte（S）-Isoserin-Verbindungen。

    公开(公告)号：EP0547031A1

    公开(公告)日：1993-06-16

    申请号：EP93102033.3

    申请日：1990-06-19

    申请人： SCHERING CORPORATION

    发明人： Tann, Chou-Hong ,  Thiruvengadam, Tiruvettipuram Kannappan ,  Chiu, John Sze-Hung ,  Colon, Cesar ,  Green, Michael D.

    IPC分类号： C07C233/47

    CPC分类号： C07H15/236 ,  C07H15/26 ,  Y02P20/55

    摘要： Novel isoserine compounds such as N;O-diformyl-(S)-isoserine and N-formyl-(S)-isoserine are described and used in a process for converting gentamicin B to isepamicin. Active esters are formed by reaction of the isoserine compounds with N-hydroxybenzotriazole, N-hydroxysuccinimide, imidazole, N-hydroxyphthalimide, N-hydroxy-5-norbornene-2,3-dicarboximide and the like in the presence of a coupling agent such as dicyclohexyl- carbodiimide.

    摘要翻译： 描述了新的异丝氨酸化合物如N，O-二甲酰 - （S） - 异丝氨酸和N-甲酰基 - （S） - 异丝氨酸，并将其用于将庆大霉素B转化为异环霉素的方法。 活性酯是通过在偶联剂如异丙醇存在下，将异丝氨酸化合物与N-羟基苯并三唑，N-羟基琥珀酰亚胺，咪唑，N-羟基邻苯二甲酰亚胺，N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二羧酰亚胺等反应形成的 二亚胺。

    Process for preparing netilmicin
    7.
    发明公开
    Process for preparing netilmicin 失效
    Verfahren zur Herstellung von Netilmicin。

    公开(公告)号：EP0219093A2

    公开(公告)日：1987-04-22

    申请号：EP86114196.8

    申请日：1986-10-14

    申请人： SCHERING CORPORATION

    发明人： Tann, Chou-Hong ,  Thiruvengadam, Tiruvettipuram Kannappan ,  Chiu, John Sze-Hung ,  Colon, Cesar

    IPC分类号： C07H15/236

    CPC分类号： C07H15/236

    摘要： A high yielding process for converting 3,2',6'-tri-N-acetyl sisomicin to netilmicin comprising the step of silylating the starting material at the 5,2" positions, and optionally at the 4" position, converting the 1-amino substituents to a 1-N-imino substituent, converting the imino to an ethylamino, deprotecting the compound and recovering netilmicin. Also disclosed are novel intermediate compounds.

    摘要翻译： 将3,2'，6'-三-N-乙酰西索米星转化为净丝氨酸的高产率方法包括在5,2“位和任选在4”位甲硅烷基化原料的步骤， 将氨基取代为1-N-亚氨基取代基，将亚氨基转化为乙基氨基，使该化合物脱保护并回收西来霉素。 还公开了新的中间体化合物。