公开(公告)号：EP0811002B1

公开(公告)日：2004-01-21

申请号：EP96906286.8

申请日：1996-02-16

申请人： SCHERING CORPORATION

发明人： LOWE, Derek ,  CHANG, Wei ,  KOZLOWSKI, Joseph ,  BERGER, Joel, G. ,  McQUADE, Robert ,  BARNETT, Allen ,  SCHERLOCK, Margaret ,  TOM, Wing ,  DUGAR, Sundeep ,  CHEN, Lian-Yong ,  CLADER, John, W. ,  CHACKALAMANNIL, Samuel ,  MCCOMBIE, Stuart W. ,  TAGAT, Jayaram R. ,  VICE, Susan F. ,  VACCARO, Wayne ,  WANG, Yuguang ,  GREEN, Michael J. ,  BROWNE, Margaret E. ,  ASBEROM, Theodros

IPC分类号： C07D295/116 ,  C07D295/145 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D407/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D211/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D211/32 ,  C07D211/58 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D237/14 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D257/04 ,  C07D277/34 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/116 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15 ,  C07D295/26 ,  C07D307/33 ,  C07D333/20 ,  C07D335/02 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

公开(公告)号：EP0811002A2

公开(公告)日：1997-12-10

申请号：EP96906286.0

申请日：1996-02-16

申请人： SCHERING CORPORATION

发明人： LOWE, Derek ,  CHANG, Wei ,  KOZLOWSKI, Joseph ,  BERGER, Joel, G. ,  McQUADE, Robert ,  BARNETT, Allen ,  SCHERLOCK, Margaret ,  TOM, Wing ,  DUGAR, Sundeep ,  CHEN, Lian-Yong ,  CLADER, John, W. ,  CHACKALAMANNIL, Samuel ,  MCCOMBIE, Stuart W. ,  TAGAT, Jayaram R. ,  VICE, Susan F. ,  VACCARO, Wayne ,  WANG, Yuguang ,  GREEN, Michael J. ,  BROWNE, Margaret E. ,  ASBEROM, Theodros

IPC分类号： C07D295 ,  A61K31 ,  A61P25 ,  C07D211 ,  C07D239 ,  C07D257 ,  C07D271 ,  C07D307 ,  C07D309 ,  C07D317 ,  C07D401 ,  C07D403 ,  C07D405 ,  C07D409

CPC分类号： C07D211/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D211/32 ,  C07D211/58 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D237/14 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D257/04 ,  C07D277/34 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/116 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15 ,  C07D295/26 ,  C07D307/33 ,  C07D333/20 ,  C07D335/02 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： Di-N-substituted piperazine or 1,4 di-substituted piperadine compounds in accordance with formula (I) (including all isomers, salts, esters, and solvates) wherein R, R?1, R2, R3, R4, R21, R27, R28¿, X, Y, and Z are as defined herein are muscarinic antagonists useful for treating cognitive disorders such as Alzheimer's disease. Pharmaceutical compositions and methods of preparation are also disclosed. Also disclosed are synergistic combinations of compounds of the above formula or other compounds capable of enhan cing acetylcholine release with acetylcholinesterase inhibitors.

摘要翻译： 根据式I的二-N-取代哌嗪或1,4-二取代哌啶化合物（包括所有异构体，盐，酯和溶剂合物），其中R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 21，R 27，R 28，X ，Y和Z如本文所定义的是可用于治疗认知障碍如阿尔茨海默氏病的毒蕈碱拮抗剂。 还公开了药物组合物和制备方法。 还公开了上述化合物或能够与乙酰胆碱酯酶抑制剂一起增强乙酰胆碱释放的其它化合物的协同组合。