公开(公告)号：EP1085021A1

公开(公告)日：2001-03-21

申请号：EP99919656.1

申请日：1999-05-20

申请人： SHIONOGI & CO., LTD.

发明人： OHTANI, Mitsuaki ,  FUJI, Masahiro ,  FUKUI, Yoshikazu ,  ADACHI, Makoto

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/50 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds having sPLA 2 inhibitory effect represented by general formula (I), prodrugs thereof, pharmaceutically acceptable salts thereof or solvates of the same, and sPLA 2 inhibitors containing the same as the active ingredient, wherein R 1 represents -(L 1 )-R 6 (wherein L 1 represents a divalent linking group having 1 to 18 atoms, etc.; and R 6 represents a carbon ring having one or more non-interfering substituents, etc.); R 2 represents C 1-3 alkyl, etc.; R 3 represents -(L 2 )-(acidic group); R 4 and R 5 represent each hydrogen, a non-interfering substituent, a carbon ring, etc.; Xs independently represent each oxygen or sulfur; and R A represents -C(=X)-C(=X)-NH 2 , etc.

摘要翻译： 具有由通式（I）表示的sPLA2抑制作用的化合物，其前体药物，其药学上可接受的盐或其溶剂化物，以及含有与活性成分相同的sPLA2抑制剂，其中R 1表示 - （L 1） -R 6（其中L 1表示具有1至18个原子的二价连接基团等; R 6表示具有一个或多个非干扰取代基的碳环等）; R 2表示C 1-3烷基等; （3）表示 - （L 2） - （酸性基团）; R 4和R 5各自代表氢，非干扰取代基，碳环等; Xs独立地表示每个氧或硫; 且R A表示-C（= X）-C（= X）-NH 2等。

公开(公告)号：EP1988077A1

公开(公告)日：2008-11-05

申请号：EP07714666.0

申请日：2007-02-21

申请人： SHIONOGI & CO., LTD.

发明人： MASUI, Moriyasu ,  ADACHI, Makoto ,  MIKAMIYAMA, Hidenori ,  MATSUMURA, Akira ,  TSUNO, Naoki

IPC分类号： C07D209/08 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/538 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P39/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/34 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D215/38 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D249/18 ,  C07D263/58 ,  C07D277/68 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： It was found out that the nitrogen-containing heterocyclic derivative represented by the formula (I) specifically binds to a receptor of NR1/NR2B, and is used as a NR2B receptor antagonist.
A compound represented by:

wherein Z is N or CR 1 , A 1 is a nitrogen-containing aromatic monocyclic group which is optionally substituted, a nitrogen-containing aromatic fused cyclic group which is optionally substituted etc., A 2 is an aromatic hydrocarbon cyclic group or an aromatic heterocyclic group, each optionally having a substituent, R 1 , R 2 , R a , R b , R c and R d are each independently hydrogen, hydroxy, etc., w is 2 or 3, t is 1 or 2, X is -(CR 3 R 4 )m-, -CO(CR 3 R 4 )n-, -CONR 5 (CR 3 R 4 )n- etc., m is an integer of 1 to 4, n is an integer of 0 to 4, R 3 and R 4 are each independently hydrogen, halogen, hydroxy etc., and R 5 is hydrogen or lower alkyl,
or a pharmaceutically acceptable salt, or a solvate thereof.

摘要翻译： 发现式（I）所示的含氮杂环衍生物与NR1 / NR2B的受体特异性结合，用作NR2B受体拮抗剂。 由下式表示的化合物：其中Z为N或CR 1，A 1为任选取代的含氮芳香族单环基，任选取代的含氮芳香族稠合环基等，A 2为芳香族烃环 基团或芳族杂环基团，各自任选具有取代基，R 1，R 2，R a，R b，R c和R d各自独立地为氢，羟基等，w为2或3，t为1或 2，X为 - （CR 3 R 4）m - ， - CO（CR 3 R 4）n - ， - CONR 5（CR 3 R 4）n-等，m为1〜4的整数，n为 0〜4的整数，R 3和R 4各自独立地为氢，卤素，羟基等，R 5为氢或低级烷基，或其药学上可接受的盐或溶剂合物。