公开(公告)号：EP1085021A1

公开(公告)日：2001-03-21

申请号：EP99919656.1

申请日：1999-05-20

申请人： SHIONOGI & CO., LTD.

发明人： OHTANI, Mitsuaki ,  FUJI, Masahiro ,  FUKUI, Yoshikazu ,  ADACHI, Makoto

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/50 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds having sPLA 2 inhibitory effect represented by general formula (I), prodrugs thereof, pharmaceutically acceptable salts thereof or solvates of the same, and sPLA 2 inhibitors containing the same as the active ingredient, wherein R 1 represents -(L 1 )-R 6 (wherein L 1 represents a divalent linking group having 1 to 18 atoms, etc.; and R 6 represents a carbon ring having one or more non-interfering substituents, etc.); R 2 represents C 1-3 alkyl, etc.; R 3 represents -(L 2 )-(acidic group); R 4 and R 5 represent each hydrogen, a non-interfering substituent, a carbon ring, etc.; Xs independently represent each oxygen or sulfur; and R A represents -C(=X)-C(=X)-NH 2 , etc.

摘要翻译： 具有由通式（I）表示的sPLA2抑制作用的化合物，其前体药物，其药学上可接受的盐或其溶剂化物，以及含有与活性成分相同的sPLA2抑制剂，其中R 1表示 - （L 1） -R 6（其中L 1表示具有1至18个原子的二价连接基团等; R 6表示具有一个或多个非干扰取代基的碳环等）; R 2表示C 1-3烷基等; （3）表示 - （L 2） - （酸性基团）; R 4和R 5各自代表氢，非干扰取代基，碳环等; Xs独立地表示每个氧或硫; 且R A表示-C（= X）-C（= X）-NH 2等。