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公开(公告)号：EP0869787A1
公开(公告)日：1998-10-14
申请号：EP96945087.0
申请日：1996-12-20
发明人： MILLER, William, Henry , BONDINELL, William, Edward , KU, Thomas, Wen-Fu , KEENAN, Richard, McCulloch , SAMANEN, James, Martin , KWON, Chet , ALI, Fadia, El-Fehail , LAGO, Maria, A.
IPC分类号： C07D243 , A61K31 , A61P5 , A61P19 , A61P29 , A61P35 , A61P43 , C07D235 , C07D401 , C07D403 , C07D405 , C07D413 , C07D471 , C07D487 , C07D495
CPC分类号： C07D401/12 , C07D235/14 , C07D235/16 , C07D235/30 , C07D243/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/06 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： Compounds of formulae (I-V) are disclosed which are vitronectin receptor antagonists and are useful in the treatment of osteoporosis.
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公开(公告)号：EP0684949A1
公开(公告)日：1995-12-06
申请号：EP94909685.0
申请日：1994-02-16
发明人： BONDINELL, William, Edward , DEMARINIS, Robert, Michael , KU, Thomas, Wen-Fu , PFEIFFER, Francis, Richard , SHAH, Dinubhai, Himatlal , VENSLAVSKY, Joseph, Walter
CPC分类号： C07D491/06 , C07D495/06
摘要： Alpha-adrenergic receptor antagonists having formula (I) which are useful to produce α-adrenoceptor antagonism, pharmaceutical compositions including these antagonists, and methods of using these antagonists to produce α-adrenoceptor antagonism in mammals.
摘要翻译： 可用于产生α-肾上腺素受体拮抗作用的式（I）的α-肾上腺素能受体拮抗剂，包括这些拮抗剂的药物组合物，以及使用这些拮抗剂在哺乳动物中产生α-肾上腺素受体拮抗作用的方法。
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公开(公告)号：EP0801650A1
公开(公告)日：1997-10-22
申请号：EP95944258.0
申请日：1995-12-22
CPC分类号： C07D213/74 , C07D211/30 , C07D211/64 , C07D401/12
摘要： This invention relates to compounds of formula (I), which are effective for inhibiting platelet aggregation, pharmaceutical compositions for effecting such activity, and a method for inhibiting platelet aggregation.
摘要翻译： 本发明涉及有效抑制血小板聚集的式（I）化合物，用于实现这种活性的药物组合物和抑制血小板聚集的方法。
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公开(公告)号：EP0674623A1
公开(公告)日：1995-10-04
申请号：EP94904878.0
申请日：1993-12-21
发明人： BONDINELL, William, Edward , CALLAHAN, James, Francis , HUFFMAN, William, Francis , KEENAN, Richard, McCulloch , KU, Thomas, Wen-Fu , NEWLANDER, Kenneth, Allen , SAMANEN, James, Martin , UZINSKAS, Irene, Nijole
IPC分类号： A61K31 , A61P7 , C07D211 , C07D213 , C07D223 , C07D243 , C07D267 , C07D295 , C07D401 , C07D403 , C07D453
CPC分类号： C07D223/16 , C07D211/18 , C07D211/70 , C07D213/24 , C07D243/04 , C07D243/14 , C07D243/24 , C07D267/14 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D453/02
摘要： This invention relates to compounds of formulae (I), (II), (II), wherein A1 is O, S, N-R?1 or CHR1; A4 is N-R4 or CHR4; R2¿ is a sidechain containing an acid or ester group; R?1, R4 and R5¿ are substituents such as H, alkyl and aryl alkyl, and R6 is a sidechain containing a nitrogen group; and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are effective for inhibiting platelet aggregation, pharmaceutical compositions for effecting such activity, and a method for inhibiting platelet aggregation.
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公开(公告)号：EP0674623B1
公开(公告)日：2003-04-09
申请号：EP94904878.9
申请日：1993-12-21
发明人： BONDINELL, William, Edward , CALLAHAN, James, Francis , HUFFMAN, William, Francis , KEENAN, Richard, McCulloch , KU, Thomas, Wen-Fu , NEWLANDER, Kenneth, Allen , SAMANEN, James, Martin , UZINSKAS, Irene, Nijole
IPC分类号： C07D223/16 , A61K31/55 , C07D243/14 , C07D401/12 , C07D401/14
CPC分类号： C07D223/16 , C07D211/18 , C07D211/70 , C07D213/24 , C07D243/04 , C07D243/14 , C07D243/24 , C07D267/14 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D453/02
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公开(公告)号：EP0885213A1
公开(公告)日：1998-12-23
申请号：EP97901962.0
申请日：1997-01-09
发明人： ALI, Fadia, El-Fehail , BONDINELL, William, Edward , CALVO, Raul, Rolando , KU, Thomas, Wen-Fu , MILLER, William, Henry , SAMANEN, James , VENSLAVSKY, Joseph, Walter , YELLIN, Tobias, Oregon
CPC分类号： C07D295/215 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D295/135
摘要： This invention relates to compounds of formula (I), which are effective for inhibiting platelet aggregation, pharmaceutical compositions for effecting such activity, and a method for inhibiting platelet aggregation.
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公开(公告)号：EP0570507A1
公开(公告)日：1993-11-24
申请号：EP92906660.0
申请日：1992-02-05
发明人： ALI, Fadia El-Fehail , BONDINELL, William, Edward , KU, Thomas, Wen-Fu , SAMANEN, James, Martin
CPC分类号： C07K5/1019 , A61K38/00 , C07K5/0202 , C07K5/0205 , C07K5/0207 , C07K5/0817
摘要： L'invention se rapporte à des composés de la formule DE-Asp-QY où Q représente NH, NCH3 ou O; Y représente phényle, naphtyle, ou Het, non substitué ou substitué par un à trois alkyle C1-6, trifluorméthyle, halogène, OR', SR', (CH2)nAr, CONR1R2, CO2R2, CO2R2 or R4R4N; D représente (A) ou (B); W représente NHR', NR'C(=NH)NHR', NR'C(=NH)R' ou (C=NH)NHR'; U représente CO, SO2, NHCO, (CH2)n, SO2NH, NHSO2 or OC(=O); V représente H, R', R4R5N, R4R5NCO, R'O, Y-NR', XAB-NR' ou (C); A est absent ou représente Asn, Gln, Ala, Pro or Abu; B représente un acide aminé D- ou L- chosi à partir de Arg, HArg, NArg, (Me2)Arg, (Et2)Arg, Abu, Ala, Gly, His, Orn, Lys, Phg ou un dérivé substitué par alpha-R', Dtc, Tpr ou Pro; E représnte Gly, Sar, CH2CO ou NHCO; R' représente H, alkyle C1-6 ou Ar(CH2)p; X représente R4R4N, R4R5N-CO ou H; R1 et R2 représentent H, alkyle C1-6 ou(CH2)pAr; R4 représente H ou alkyle C1-6; R5 représente R6, R6CO, R6OCO, R6OCH(R6')CO, R6NHCH(R6')CO, R6SCH(R6')CO, R6SO2 ou R6SO; R6 et R6' représentent H, alkyle C1-6, cycloalkyle C3-7, Ar, Ar-alkyle C1-4, Het, Het-alkyle C1-4, Ar-(CH2)pCH(Ar)(CH2p ou Ar-cycloalkyle C3-7; Ar représente phényle ou phényle substitué par un à trois alkyle C1-6, trifluorométhyle, halogène, R'O ou R'S; et (C) représente un noyau mono ou bicyclique à cinq ou six éléments, contenant un ou deux atomes d'azote; m vaut (1) 0-4 lorsque W représente N'-(C=NH)NHR', (2) 0-5 lorsque W représente (C=NH)NHR' ou NR'(C=NH)R'; ou (3) 0-6 lorsque W représente NHR'; n vaut 0-2; p vaut 0-3; q vaut (1) 1-4 lorsque W représente NR'-(C=NH)NHR'; (2) 2-5 lorsque W représente (C=NH)NHR' ou NR'(C=NH)R'; ou (3) 3-6 lorsque W représente NHR'. L'invention se rapporte aussi à un sel pharmaceutiquement acceptable de ces composés, lesquels inhibent efficacement l'agrégation plaquettaire, ainsi qu'à des compositions pharmaceutiques favorisant une telle activité et à un procédé servant à inhiber l'agrégation plaquettaire.
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