公开(公告)号：EP2133342A1

公开(公告)日：2009-12-16

申请号：EP08706537.1

申请日：2008-02-26

申请人： Shanghai Institute Of Materia Medica Chinese Academy of Sciences

发明人： NAN, Fajun ,  LI, Jia ,  WEI, Yi ,  ZHANG, Wei ,  LI, Jingya ,  SHI, Lei

IPC分类号： C07D277/22 ,  C07D263/32 ,  C07D213/55 ,  C07D417/12 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/421 ,  A61K31/44 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D277/30 ,  C07D417/12

摘要： PTP1B inhibitors with the following structure (formula I). Experiments indicate that these inhibitors can effectively inhibit the activity of protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B). They can be used as insulin sensitisers. They can be used to prevent, delay or treat diseases which are related to insulin antagonism mediated by PTP1B, especially diabetes type II and obesity. The invention also provides methods for preparing these inhibitors.

摘要翻译： 具有以下结构的PTP1B抑制剂（式I）。 实验表明，这些抑制剂可有效抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）的活性。 它们可以用作胰岛素敏化剂。 它们可用于预防，延迟或治疗与PTP1B介导的胰岛素拮抗相关的疾病，特别是II型糖尿病和肥胖症。 本发明还提供了制备这些抑制剂的方法。