公开(公告)号：EP1942105B1

公开(公告)日：2014-04-16

申请号：EP06822035.9

申请日：2006-10-23

申请人： Shionogi Co., Ltd.

发明人： KOBAYASHI, Naotake ,  UEDA, Kazuo ,  ITOH, Naohiro ,  SUZUKI, Shinji ,  SAKAGUCHI, Gaku ,  KATO, Akira ,  YUKIMASA, Akira ,  HORI, Akihiro ,  KORIYAMA, Yuji ,  HARAGUCHI, Hidekazu ,  YASUI, Ken ,  KANDA, Yasuhiko

IPC分类号： C07D239/14 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D239/24 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D279/08 ,  C07D281/02 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  C07D239/14 ,  C07D239/24 ,  C07D239/42 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D279/08 ,  C07D279/12 ,  C07D281/02 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

公开(公告)号：EP2151435A1

公开(公告)日：2010-02-10

申请号：EP08751980.7

申请日：2008-04-23

申请人： Shionogi&Co., Ltd.

发明人： KOBAYASHI, Naotake ,  UEDA, Kazuo ,  ITOH, Masahiro ,  SUZUKI, Shinji ,  SAKAGUCHI, Gaku ,  KATO, Akira ,  YUKIMASA, Akira ,  HORI, Akihiro ,  KOORIYAMA, Yuuji ,  HARAGUCHI, Hidekazu ,  YASUI, Ken ,  KANDA, Yasuhiko

IPC分类号： C07D239/14 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/554 ,  A61P25/28 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D281/02 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  A61K31/426 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/554 ,  C07D239/14 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D281/02 ,  C07D285/36 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  A61K2300/00

摘要： A pharmaceutical composition for treating Alzheimer's disease containing a compound represented by the general formula (I):

wherein ring A is an optionally substituted carbocyclic group or an optionally substituted heterocyclic group;
E is lower alkylene, etc.;
X is S, O, or NR 1 ;
R 1 is a hydrogen atom or lower alkyl;
R 2a , R 2b , R 3a , R 3b , R 4a and R 4b are each independently a hydrogen atom, halogen, hydroxy, etc.;
n and m are each independently an integer of 0 to 3;
n+m is an integer of 1 to 3; and
R 5 is a hydrogen atom, optionally substituted lower alkyl, etc.;
its pharmaceutically acceptable salt, or a solvate thereof as an active ingredient.

摘要翻译： 一种用于治疗含有由通式（I）表示的化合物的阿尔茨海默病的药物组合物：其中环A是任选取代的碳环基团或任选取代的杂环基团; E是低级亚烷基等; X是S，O或NR 1; R 1是氢原子或低级烷基; R 2a，R 2b，R 3a，R 3b，R 4a和R 4b各自独立地为氢原子，卤素，羟基等; n和m各自独立地为0〜3的整数; n + m为1〜3的整数。 R 5为氢原子，任意取代的低级烷基等; 其药学上可接受的盐或其溶剂合物作为活性成分。

公开(公告)号：EP1942105B8

公开(公告)日：2014-08-13

申请号：EP06822035.9

申请日：2006-10-23

申请人： Shionogi & Co., Ltd.

发明人： KOBAYASHI, Naotake ,  UEDA, Kazuo ,  ITOH, Naohiro ,  SUZUKI, Shinji ,  SAKAGUCHI, Gaku ,  KATO, Akira ,  YUKIMASA, Akira ,  HORI, Akihiro ,  KORIYAMA, Yuji ,  HARAGUCHI, Hidekazu ,  YASUI, Ken ,  KANDA, Yasuhiko

IPC分类号： C07D239/14 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D239/24 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D279/08 ,  C07D281/02 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  C07D239/14 ,  C07D239/24 ,  C07D239/42 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D279/08 ,  C07D279/12 ,  C07D281/02 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

公开(公告)号：EP1942105A1

公开(公告)日：2008-07-09

申请号：EP06822035.9

申请日：2006-10-23

申请人： Shionogi Co., Ltd.

发明人： KOBAYASHI, Naotake ,  UEDA, Kazuo ,  ITOH, Naohiro ,  SUZUKI, Shinji ,  SAKAGUCHI, Gaku ,  KATO, Akira ,  YUKIMASA, Akira ,  HORI, Akihiro ,  KORIYAMA, Yuji ,  HARAGUCHI, Hidekazu ,  YASUI, Ken ,  KANDA, Yasuhiko

IPC分类号： C07D239/14 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D239/24 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D279/08 ,  C07D281/02 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  C07D239/14 ,  C07D239/24 ,  C07D239/42 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D279/08 ,  C07D279/12 ,  C07D281/02 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： A composition having BACE 1 inhibitory activity containing a compound represented by the general formula (I):

wherein ring A is an optionally substituted carbocyclic group or an optionally substituted heterocyclic group;
E is lower alkylene;
X is S, O, or NR 1 ;
R 1 is a hydrogen atom or lower alkyl;
R 2a , R 2b , R 3a , R 3b , R 4a and R 4b is each independently a hydrogen atom,
halogen, or hydroxy etc.;
n and m are each independently an integer of 0 to 3;
n+m is an integer of 0 to 3;
R 5 is a hydrogen atom or substituted lower alkyl;
its pharmaceutically acceptable salt, or a solvate thereof.

摘要翻译： 具有BACE 1抑制活性的组合物，其含有通式（I）表示的化合物：其中环A为任选取代的碳环基或任选取代的杂环基; E为低级亚烷基; X是S，O或NR 1; R 1是氢原子或低级烷基; R 2a，R 2b，R 3a，R 3b，R 4a和R 4b各自独立地为氢原子，卤素或羟基等; n和m各自独立地为0〜3的整数; n + m为0〜3的整数， R 5是氢原子或取代的低级烷基; 其药学上可接受的盐或其溶剂合物。