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    Dérivés de pyrimidines en tant qu' antagonistes du récepteur de la vitronectine
    6.
    发明公开
    Dérivés de pyrimidines en tant qu' antagonistes du récepteur de la vitronectine 有权
    嘧啶衍生物拮抗剂von Vitronectin Rezeptoren

    公开(公告)号：EP2368891A1

    公开(公告)日：2011-09-28

    申请号：EP11003015.2

    申请日：2005-05-13

    申请人： Galapagos SAS

    发明人： Lefrancois, Jean-Michel ,  Heckmann, Bertrand

    IPC分类号： C07D471/04

    CPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/24 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04

    摘要： L'invention a pour objet les composés de formule (I) :

    dans laquelle R 1 , R 2 , R 3 , R 4 et R ont les significations indiquées dans la description, leur procédé de préparation, leur application à titre de médicaments ayant une activité antagoniste du récepteur de la vitronectine et les compositions pharmaceutiques les renfermant.

    摘要翻译： 作为纯或混合立体异构体和/或纯或混合的E和Z异构体及其酸加成盐，溶剂合物，前药和代谢物的4-取代氨基 - 嘧啶衍生物（I）是新的。 作为纯或混合立体异构体和/或纯或混合的E和Z异构体及其酸加成盐，溶剂合物，前药和代谢物的式（I）的4-取代氨基 - 嘧啶衍生物是新的。 R：例如 -X-alk-Het或4-G-哌啶子基; X：例如 O或S; 烷基：1-4C亚烷基; Het，G：任选取代的杂环; R 1>：氢，5-14C芳基，5-14C芳基（1-4C）烷基或氨基（任选被1-2个1-4C烷基和/或酰基取代）; R 2>：氢，卤素，硝基，1-4C烷基，氨基（任选被1-2个1-4C烷基或酰基取代），（CH 2）0-2 -OROR 5>或（CH 2）0-2 -OR 5>; R 3>：氢，COOR 5>，SO 2 R 5>或单环或多环系统，其中每个环含有4-10个成员（芳族或不具有），含有1-4个杂原子（N，O或S） 任选被一个或多个R 0取代; R 4>：例如 羟基，1-8C烷氧基，5-14C芳氧基或3-12C环烷氧基; R 5> 1-8C烷基，5-14C芳基，5-14C芳基 - （1-4C）烷基，3-12C环烷基，3-12C环烷基 - （1-4C）烷基，双或三环烷基（ 1-4C）烷基（全部任选被一个或多个R 0取代）; 卤素，氨基，羟基，1-4C烷氧基，1-4C烷硫基，羧基，1-4C烷氧基羰基或1-8C烷基（任选被一个或多个卤素取代，5-14C芳基或5-14C芳基 -1-4C烷基）。 完整定义在定义（完全定义）字段中给出。 还包括编制（I）的独立索赔。 活动：骨质疏松 抑制细胞生长; 抗炎; Cardiant; Vasotropic; 抗动脉硬化; Nephrotropic; 眼科。 剂量为1-10 mg / kg（皮下）（I）抑制甲状旁腺激素诱导的甲状旁腺激素诱导的甲状腺和甲状旁腺腺体大鼠的吸收。 作用机制：Vitronectin受体拮抗剂。 （I）因此抑制细胞粘附，因此抑制破骨细胞介导的骨吸收。 （I）也诱导血管生成细胞凋亡。 在酶联免疫吸附测定中，（I）具有IC 50 2-10 4> nM用于抑制玻连蛋白及其配体（kistrin）之间的相互作用; 没有给出单个化合物的结果。

    New heterocyclic derivatives
    7.
    发明公开
    New heterocyclic derivatives 失效
    新的杂环衍生物

    公开(公告)号：EP0309425A3

    公开(公告)日：1990-06-27

    申请号：EP88830377.3

    申请日：1988-09-19

    申请人： ISTITUTO DE ANGELI S.p.A.

    发明人： Nicola, Massimo ,  Donetti, Arturo ,  Cereda, Enzo ,  Turconi, Marco ,  Schiavi, Giovanni Battista ,  Micheletti, Rosamaria

    IPC分类号： C07D239/06 ,  C07D239/14 ,  C07D233/48 ,  C07D233/06 ,  A61K31/505 ,  A61K31/415

    CPC分类号： C07D239/06 ,  C07D233/48 ,  C07D239/24

    摘要： New pharmacologically active heterocyclic derivatives as muscarinic receptor blocking agents, useful for the treatment of gastrointestinal disorders of the following formula
    wherein
    R is hydrogen atom or C₁₋₉ alkyl optionally substituted by 2 or 3 radicals, which may be identical or different from each other, selected from aryl, cycloalkyl, hydroxy and carboxamide;
    R₁ may be any group indicated for R, or NHR₄, in which R₄ is hydrogen atom, C₁₋₄ alkyl substituted by -OOCR₅, in which R₅ is methyl sub­stituted by 2 or 3 radicals, which may be identical or different from each other, selected from aryl, cycloalkyl and hydroxy, or a cycloalkyl substituted by another cycloalkyl;
    R₂ is hydrogen atom, C₁₋₄ alkyl, a radical -OOCR₅, in which R₅ is as hereinbefore defined;
    R₃ is hydrogen atom or C₁₋₄ alkyl;
    n is 0, 1 or 2
    provided that at least one among R, R₁, R₂ and R₃ is different from hydrogen atom. The tautomers of the compounds of formula (I) and acid addition salts thereof, as well as the processes for their preparation and pharmaceu­tical compositions containing them are also described

    Herbicidal cyclohexane-1,3-dione derivatives
    8.
    发明公开
    Herbicidal cyclohexane-1,3-dione derivatives 失效
    具有除草活性的环己-1,3-二酮衍生物。

    公开(公告)号：EP0102823A2

    公开(公告)日：1984-03-14

    申请号：EP83305007.3

    申请日：1983-08-31

    申请人： ICI AUSTRALIA LIMITED

    发明人： Watson, Keith Geoffrey ,  Farquharson, Graeme John

    IPC分类号： C07D239/24 ,  A01N43/54

    CPC分类号： C07D239/26 ,  A01N43/54 ,  C07D239/24 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/52 ,  C07D239/60

    摘要： The invention concerns novel compounds of the formula I
    wherein:

    X are selected from halogen, nitro, cyano, alkyl, substituted alkyl, hydroxy, alkoxy, substituted alkoxy, alkenyl, alkenyloxy, alkynyl, alkynyloxy, acyloxy, alkoxycarbonyl, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, sulfamoyl, substituted sulfamoyl, alkanoyloxy, benzyloxy, substituted benzyloxy, amino, substituted amino, and the groups formyl and alkanoyl and the oxime, imine and Schiff base derivatives thereof;
    R' is selected from hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, substituted alkyl, alkylsulfonyl, arylsulfonyl, acyl and an inorganic or organic cation;
    R 2 is selected from alkyl, substituted alkyl, alkenyl, haloalkenyl, alkynyl and haloalkynyl;
    R 3 is selected from alkyl, fluoroalkyl, alkenyl, alkynyl, and phenyl;
    R 4 is selected from hydrogen, halogen, alkyl, cyano and alkoxycarbonyl; and
    n is selected from the integers 1 to 3.

    The compounds of the invention show herbicidal properties and plant growth regulating properties and in further embodiments the invention provides processes for the preparation of compounds of formula 1, intermediates useful in the preparation of the compounds of formula I, compositions containing as active ingredient a compound of formula 1, and herbicidal and plant growth regulating processes utilizing compounds of formula I.