公开(公告)号：EP0807624B1

公开(公告)日：2009-08-12

申请号：EP97105922.5

申请日：1992-12-18

申请人： THE SALK INSTITUTE FOR BIOLOGICAL STUDIES ,  BAYLOR COLLEGE OF MEDICINE ,  LIGAND PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： Evans, Roland M. ,  Mangelsdorf, David J. ,  Heyman, Richard A. ,  Boehm, Marcus F. ,  Eichele, Gregor ,  Thaller, Christina

IPC分类号： C07C403/20 ,  A61K31/07

CPC分类号： C12P7/64 ,  A61K31/07 ,  A61K31/19 ,  A61K31/20 ,  A61K31/203 ,  A61K31/23 ,  A61K31/232 ,  C07C57/26 ,  C07C59/46 ,  C07C59/80 ,  C07C403/20 ,  C07C2601/16 ,  C07K14/70567 ,  C12P7/04 ,  C12P7/6409 ,  C12P7/6436

公开(公告)号：EP0807624A3

公开(公告)日：1999-09-29

申请号：EP97105922.5

申请日：1992-12-18

申请人： THE SALK INSTITUTE FOR BIOLOGICAL STUDIES ,  BAYLOR COLLEGE OF MEDICINE ,  LIGAND PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： Evans, Roland M. ,  Mangelsdorf, David J. ,  Heyman, Richard A. ,  Boehm, Marcus F. ,  Eichele, Gregor ,  Thaller, Christina

IPC分类号： C07C403/20 ,  A61K31/07

CPC分类号： C12P7/64 ,  A61K31/07 ,  A61K31/19 ,  A61K31/20 ,  A61K31/203 ,  A61K31/23 ,  A61K31/232 ,  C07C57/26 ,  C07C59/46 ,  C07C59/80 ,  C07C403/20 ,  C07C2601/16 ,  C07K14/70567 ,  C12P7/04 ,  C12P7/6409 ,  C12P7/6436

摘要： In accordance with the present invention, there are provided methods to modulate processes mediated by retinoid receptors, employing high affinity, high specifity ligands for such receptors. In one aspect of the present invention, there are provided ligands which are more selective for the retinoid X receptor than is retinoic acid (i.e., rexoids). In another aspect of the present invention, alternative ligands (other than retinoic acid) have been discovered which are capable of inducing retinoic acid receptor mediated processes. In yet another aspect, methods have been developed for the preparation of such retinoid receptor ligands from readily available compounds.

摘要翻译： 在本发明雅舞蹈，提供了方法来调制由类视黄醇受体，用人的高亲和力，特异性高，配体对受体的研究介导的过程。 在本发明的一个方面，提供了配体是比视黄酸（即，rexoids）类视黄醇X受体更具选择性。 在本发明的另一个方面，可替代配体（除视黄酸之外）已被发现，它们能够诱导视黄酸受体介导的过程。 在另一个方面，已开发了用于从容易得到的化合物寻求维甲酸受体配体的准备。

公开(公告)号：EP0807624A2

公开(公告)日：1997-11-19

申请号：EP97105922.5

申请日：1992-12-18

申请人： THE SALK INSTITUTE FOR BIOLOGICAL STUDIES ,  BAYLOR COLLEGE OF MEDICINE ,  LIGAND PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： Evans, Roland M. ,  Mangelsdorf, David J. ,  Heyman, Richard A. ,  Boehm, Marcus F. ,  Eichele, Gregor ,  Thaller, Christina

IPC分类号： C07C403/20 ,  A61K31/07

CPC分类号： C12P7/64 ,  A61K31/07 ,  A61K31/19 ,  A61K31/20 ,  A61K31/203 ,  A61K31/23 ,  A61K31/232 ,  C07C57/26 ,  C07C59/46 ,  C07C59/80 ,  C07C403/20 ,  C07C2601/16 ,  C07K14/70567 ,  C12P7/04 ,  C12P7/6409 ,  C12P7/6436

摘要： In accordance with the present invention, there are provided methods to modulate processes mediated by retinoid receptors, employing high affinity, high specifity ligands for such receptors. In one aspect of the present invention, there are provided ligands which are more selective for the retinoid X receptor than is retinoic acid (i.e., rexoids). In another aspect of the present invention, alternative ligands (other than retinoic acid) have been discovered which are capable of inducing retinoic acid receptor mediated processes. In yet another aspect, methods have been developed for the preparation of such retinoid receptor ligands from readily available compounds.

摘要翻译： 根据本发明，提供了调节由类视黄醇受体介导的过程的方法，其采用高亲和力，高特异性的配体用于这类受体。 在本发明的一个方面，提供了对视黄酸X受体比视黄酸（即类脂）更具选择性的配体。 在本发明的另一方面，已经发现了能够诱导视黄酸受体介导的过程的替代配体（不同于视黄酸）。 在另一方面，已经开发了从容易获得的化合物制备这种类视黄醇受体配体的方法。