公开(公告)号：EP0218701A1

公开(公告)日：1987-04-22

申请号：EP86902752.0

申请日：1986-04-22

申请人： THE UNIVERSITY OF WYOMING

发明人： HALEY, Boyd, E. Markey Cancer Center ,  EVANS, Robert, K. Markey Cancer Center

IPC分类号： C07H19

CPC分类号： C07H19/10

摘要： Composés de nucléosides et de nucléotides de 5-azido-2'-désoxyuridine et leur procédé de production. Le procédé comprend la réaction d'un composé de 5'-désoxyuridine avec du tétrafluoroborate nitrosé afin de produire un composé de 5-nitro-désoxyuridine. Le composé de 5-nitro-désoxyuridine est réduit à un composé de 5-amino-désoxyuridine en présence du zinc méallique. Le composé de 5-amino-désoxyuridine est acidifié et entre en réaction avec du nitrite de sodium pour produire un composé de 5-diazo-désoxyuridine. On fait ensuite réagir le composé de 5-diazo-désoxyuridine avec de l'azoture de sodium pour produire un composé de 5-azoture-désoxyuridine. On fait réagir ce dernier, sous sa forme monophosphate, avec du diphénylchlorophosphate pour produire un triphosphate photoactif, le 5-azoture-2'-désoxyuridine-5'-triphosphate ou 5-azoture-dVTP. Ajouté à l'ADN dans une réaction de synthèse in vitro, ce composé photoactif produit de l'ADN photoactif.