公开(公告)号：EP2295414A1

公开(公告)日：2011-03-16

申请号：EP09758110.2

申请日：2009-06-02

申请人： Taiho Pharmaceutical Co., Ltd.

发明人： FUKUOKA, Masayoshi ,  YOKOGAWA, Tatsushi ,  MIYAHARA, Seiji ,  MIYAKOSHI, Hitoshi ,  YANO, Wakako ,  TAGUCHI, Junko ,  TAKAO, Yayoi

IPC分类号： C07D239/46 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/46 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12

摘要： Provided is a uracil compound or a salt thereof, which has potent human dUTPase inhibitory activity and is useful as, for example, an antitumor drug.
A uracil compound represented by the general formula (I) or a salt thereof:

wherein n represents an integer of 1 to 3; X represents a bond, an oxygen atom, a sulfur atom, or the like; Y represents a linear or branched alkylene group having 1 to 8 carbon atoms, or the like; and Z represents -SO 2 NR 1 R 2 or -NR 3 SO 2 -R 4 , wherein R 1 and R 2 each represent an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, an aralkyl group which is optionally substituted, or the like; R 3 represents an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, or the like; and R 4 represents an aromatic hydrocarbon group, an unsaturated heterocyclic group, or the like.

摘要翻译： 提供了具有有力的人dUTP酶抑制活性的尿嘧啶化合物或其盐，并且可用作例如抗肿瘤药物。 由通式（I）表示的尿嘧啶化合物或其盐：其中n表示1〜3的整数， X表示键，氧原子，硫原子等; Y表示碳原子数1〜8的直链或支链亚烷基等。 Z表示-SO 2 NR 1 R 2或-NR 3 SO 2 -R 4，其中，R 1和R 2各自表示碳原子数1〜6的烷基，可以具有取代基的芳烷基等。 R 3表示碳原子数1〜6的烷基等。 R 4表示芳香族烃基，不饱和杂环基等。

公开(公告)号：EP2508185B1

公开(公告)日：2020-03-04

申请号：EP10833385.7

申请日：2010-11-29

申请人： Taiho Pharmaceutical Co., Ltd.

发明人： FUKUOKA, Masayoshi ,  YOKOGAWA, Tatsushi ,  MIYAHARA, Seiji ,  MIYAKOSHI, Hitoshi ,  YANO, Wakako ,  TAGUCHI, Junko ,  TAKAO, Yayoi

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D239/54 ,  C07D405/12 ,  A61K31/519 ,  A61K31/7072 ,  A61K45/06

公开(公告)号：EP2508185A1

公开(公告)日：2012-10-10

申请号：EP10833385.7

申请日：2010-11-29

申请人： Taiho Pharmaceutical Co., Ltd.

发明人： FUKUOKA, Masayoshi ,  YOKOGAWA, Tatsushi ,  MIYAHARA, Seiji ,  MIYAKOSHI, Hitoshi ,  YANO, Wakako ,  TAGUCHI, Junko ,  TAKAO, Yayoi

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D239/54 ,  C07D405/12

摘要： There is provided an agent for potentiating the effects of an anti-tumor agent.
An anti-tumor effect potentiator containing, as an active ingredient, a uracil compound represented by the following formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof:

wherein X represents a C 1-5 alkylene group and one of methylene groups constituting the alkylene group is optionally substituted with an oxygen atom;
R 1 represents a hydrogen atom or a C 1-6 alkyl group; R 2 represents a hydrogen atom or a halogen atom; and R 3 represents a C 1-6 alkyl group, a C 2-6 alkenyl group, a C 3-6 cycloalkyl group, a (C 3-6 cycloalkyl) C 1-6 alkyl group, a halogeno-C 1-6 alkyl group or a saturated heterocyclic group.

摘要翻译： 提供了增强抗肿瘤剂作用的药剂。 一种抗肿瘤效果增强剂，其含有下式（I）表示的尿嘧啶化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分：其中X表示C 1-5亚烷基和构成亚烷基的亚甲基之一 任选被氧原子取代; R 1表示氢原子或C 1-6烷基; R 2表示氢原子或卤原子; R 3表示C 1-6烷基，C 2-6烯基，C 3-6环烷基，（C 3-6环烷基）C 1-6烷基，卤代-C 1-6 烷基或饱和杂环基。

公开(公告)号：EP2295414B1

公开(公告)日：2012-09-26

申请号：EP09758110.2

申请日：2009-06-02

申请人： Taiho Pharmaceutical Co., Ltd.

发明人： FUKUOKA, Masayoshi ,  YOKOGAWA, Tatsushi ,  MIYAHARA, Seiji ,  MIYAKOSHI, Hitoshi ,  YANO, Wakako ,  TAGUCHI, Junko ,  TAKAO, Yayoi

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/46 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12