公开(公告)号：EP2818473A1

公开(公告)日：2014-12-31

申请号：EP13751296.8

申请日：2013-02-19

申请人： Takeda Pharmaceutical Company Limited

发明人： NAGAMIYA, Hiroyuki ,  YOSHIDA, Masato ,  SETO, Masaki ,  MARUI, Shogo ,  ODA, Tsuneo ,  ISHICHI, Yuji ,  SUZUKI, Hideo ,  KUSUMOTO, Tomokazu ,  YOGO, Takatoshi ,  RHIM, Chul Yun ,  YOON, Cheolhwan ,  LEE, Gil Nam ,  KANG, Hyun Bin ,  KIM, Kwang Ok ,  JEON, Hye Sun

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61P1/04 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides an agent for the prophylaxis or treatment of autoimmune diseases (e.g., psoriasis, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, Sjogren's syndrome, Behcet's disease, multiple sclerosis, systemic lupus erythematosus etc.) and the like, which has a superior Tyk2 inhibitory action.
The present invention relates to a compound represented by the formula

wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供了用于预防或治疗自身免疫性疾病（例如牛皮癣，类风湿性关节炎，炎性肠病，舍格伦综合征，白塞病，多发性硬化症，系统性红斑狼疮等）的药剂等，其具有优良的Tyk2 抑制作用。 本发明涉及由下式表示的化合物或其盐，其中每个符号如说明书中所定义。

公开(公告)号：EP2980089A1

公开(公告)日：2016-02-03

申请号：EP14773826.4

申请日：2014-03-27

申请人： Takeda Pharmaceutical Company Limited

发明人： YOSHIDA, Masato ,  NAGAMIYA, Hiroyuki ,  OHBA, Yusuke ,  SETO, Masaki ,  YOGO, Takatoshi ,  SASAKI, Satoshi ,  TOKUNAGA, Norihito ,  ASO, Kazuyoshi

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/553 ,  A61P1/04 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： Provided is a compound or a salt thereof, which has an excellent JAK inhibitory action, and is useful as a prophylactic or therapeutic agent for autoimmune diseases (rheumatoid arthritis, psoriasis, inflammatory bowel disease, Sjogren's syndrome, Behcet's syndrome, multiple sclerosis, systemic lupus erythematosus, etc.), cancer (leukemia, uterine leiomyosarcoma, prostate cancer, multiple myeloma, cachexia, myelofibrosis, etc.) and the like. The present invention relates to a compound represented by the formula (I)

wherein each symbol is as defined in the present specification, or a salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供JAK抑制作用优异的化合物或其盐，作为自身免疫性疾病（类风湿性关节炎，银屑病，炎症性肠病，舍格伦氏综合征，白塞氏综合征，多发性硬化症，系统性红斑狼疮）的预防或治疗剂有用 红斑狼疮等），癌症（白血病，子宫平滑肌肉瘤，前列腺癌，多发性骨髓瘤，恶病质，骨髓纤维化等）等。 本发明涉及由式（I）表示的化合物或其盐，其中每个符号如本说明书中所定义。

公开(公告)号：EP2018863B9

公开(公告)日：2015-02-18

申请号：EP07743379.5

申请日：2007-05-15

申请人： Takeda Pharmaceutical Company Limited

发明人： SHIRAI, Junya ,  KUSUMOTO, Tomokazu ,  NAGAMIYA, Hiroyuki ,  KAMO, Izumi

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/553 ,  A61P3/04 ,  A61P13/02 ,  A61P15/02 ,  A61P21/00 ,  A61P43/00 ,  C07D223/16 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  G01N33/94

CPC分类号： A61K31/553 ,  A61B5/04882 ,  A61B5/202 ,  A61B5/205 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4353 ,  A61N1/36007 ,  C07D223/16 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  G01N33/942

公开(公告)号：EP2018863B1

公开(公告)日：2014-08-13

申请号：EP07743379.5

申请日：2007-05-15

申请人： Takeda Pharmaceutical Company Limited

发明人： SHIRAI, Junya ,  KUSUMOTO, Tomokazu ,  NAGAMIYA, Hiroyuki ,  KAMO, Izumi

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/553 ,  A61P3/04 ,  A61P13/02 ,  A61P15/02 ,  A61P21/00 ,  A61P43/00 ,  C07D223/16 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  G01N33/94

CPC分类号： A61K31/553 ,  A61B5/04882 ,  A61B5/202 ,  A61B5/205 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4353 ,  A61N1/36007 ,  C07D223/16 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  G01N33/942

公开(公告)号：EP2018863A1

公开(公告)日：2009-01-28

申请号：EP07743379.5

申请日：2007-05-15

申请人： Takeda Pharmaceutical Company Limited

发明人： SHIRAI, Junya ,  KUSUMOTO, Tomokazu ,  NAGAMIYA, Hiroyuki ,  KAMO, Izumi

IPC分类号： A61K31/4353 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5517 ,  A61K31/553 ,  A61K45/00 ,  A61P3/04 ,  A61P13/02 ,  A61P15/02 ,  A61P21/00 ,  A61P43/00 ,  C07D223/16 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50

CPC分类号： A61K31/553 ,  A61B5/04882 ,  A61B5/202 ,  A61B5/205 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4353 ,  A61N1/36007 ,  C07D223/16 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  G01N33/942

摘要： The present invention relates to a serotonin 5-HT 2C receptor activator containing a compound represented by the formula

wherein ring A is a 5- or 6-membered aromatic heterocycle optionally having substituent(s), and ring B is a 7- to 9-membered ring optionally having substituent(s) other than an oxo group wherein the combination of m and n (m,n) is (1,2), (2,1), (2,2), (3,1), (3,2) or (4,1), or a salt thereof or a prodrug thereof, and a fused heterocyclic compound having a serotonin 5-HT 2C receptor activating action and the like.

摘要翻译： 本发明涉及含有下式表示的化合物的5-羟色胺5-HT 2C受体活化剂，其中环A是任选具有取代基的5-或6-元芳族杂环，环B为7-至9- 其中m和n（m，n）的组合是（1,2），（2,1），（2,2），（3,1）， （3,2）或（4,1），或其盐或其前药，以及具有5-羟色胺5-HT 2C受体激活作用的稠合杂环化合物等。

公开(公告)号：EP2980089B1

公开(公告)日：2017-12-20

申请号：EP14773826.4

申请日：2014-03-27

申请人： Takeda Pharmaceutical Company Limited

发明人： YOSHIDA, Masato ,  NAGAMIYA, Hiroyuki ,  OHBA, Yusuke ,  SETO, Masaki ,  YOGO, Takatoshi ,  SASAKI, Satoshi ,  TOKUNAGA, Norihito ,  ASO, Kazuyoshi

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/553 ,  A61P1/04 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： Provided is a compound or a salt thereof, which has an excellent JAK inhibitory action, and is useful as a prophylactic or therapeutic agent for autoimmune diseases (rheumatoid arthritis, psoriasis, inflammatory bowel disease, Sjogren's syndrome, Behcet's syndrome, multiple sclerosis, systemic lupus erythematosus, etc.), cancer (leukemia, uterine leiomyosarcoma, prostate cancer, multiple myeloma, cachexia, myelofibrosis, etc.) and the like. The present invention relates to a compound represented by the formula (I) wherein each symbol is as defined in the present specification, or a salt thereof.

公开(公告)号：EP2832734A1

公开(公告)日：2015-02-04

申请号：EP13769902.1

申请日：2013-03-27

申请人： Takeda Pharmaceutical Company Limited

发明人： TSUKAMOTO, Tetsuya ,  OHBA, Yusuke ,  YUKAWA, Takafumi ,  NAGAMIYA, Hiroyuki ,  KAMEI, Taku ,  TOKUNAGA, Norihito ,  SAITOH, Morihisa ,  OKABE, Atsutoshi

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D491/107

摘要： The present invention provides an agent for the prophylaxis or treatment of autoimmune diseases (e.g., psoriasis, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, Sjogren's syndrome, Behcet's disease, multiple sclerosis, systemic lupus erythematosus etc.) and the like, which has a superior Tyk2 inhibitory action.
The present invention relates to a compound represented by the formula

wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof.

公开(公告)号：EP2216023A1

公开(公告)日：2010-08-11

申请号：EP08851020.1

申请日：2008-11-14

申请人： Takeda Pharmaceutical Company Limited

发明人： MATSUMOTO, Takahiro ,  NAGAMIYA, Hiroyuki ,  MAEZAKI, Hironobu ,  KUSUMOTO, Tomokazu ,  YOSHIKAWA, Kyoko ,  FURUKAWA, Hideki ,  KAMO, Izumi

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P13/02 ,  A61P13/10 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/55 ,  C07D471/04 ,  G01N33/5088 ,  G01N33/6893 ,  G01N2800/34

摘要： Provided are a condensed pyridine derivative having a serotonin 5-HT 2C receptor activation action, a prophylactic or therapeutic agent for a lower urinary tract symptom, obesity and/or organ prolapse and the like containing the condensed pyridine derivative, a screening method for a substance that increases leak point pressure upon a rise in the intravesical pressure or a prophylactic or therapeutic drug for stress urinary incontinence, a prophylactic or therapeutic drug for cystoceles or enteroceles, containing a substance that activates serotonin 5-HT 2C receptor, and a method of screening for a therapeutic drug for cystoceles or enteroceles, including increasing an intravesical pressure after bilateral transection of the hypogastric nerve and pudendal nerve of an animal, and measuring a closure response in the urethra, the rectum or the vagina observed at that time. A serotonin 5-HT 2C receptor activator containing a compound represented by the formula:

wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof.

摘要翻译： 提供具有5-羟色胺5-HT 2C受体激活作用的缩合吡啶衍生物，含有缩合吡啶衍生物的下尿路症状，肥胖症和/或器官脱垂等的预防或治疗剂，物质的筛选方法 在膀胱压力上升时的泄漏点压力或压力性尿失禁的预防或治疗药物，包含激活5-羟色胺5-HT 2C受体的物质的用于膀胱或肠的预防或治疗药物的筛选压力和筛选方法 用于治疗用于膀胱或肠道的治疗药物，包括在双侧横断动物的下腹神经和阴部神经之后增加膀胱内压力，并测量当时观察到的尿道，直肠或阴道中的闭合反应。 含有下式表示的化合物的5-羟色胺5-HT 2C受体活化剂或其盐，其中每个符号如说明书中所定义。