公开(公告)号：EP3791870A1

公开(公告)日：2021-03-17

申请号：EP20196973.0

申请日：2014-12-01

申请人： The Trustees of Columbia University in the City of New York

发明人： STOCKWELL, Brent R. ,  SKOUTA, Rachid ,  DIXON, Scott

IPC分类号： A61K31/245 ,  A61K31/137 ,  A61K45/06 ,  A61K31/196 ,  A61K31/505 ,  C07C255/58 ,  C07C271/24 ,  C07D401/12 ,  C07D239/26 ,  C07C229/56 ,  C07C229/60 ,  C07D213/38 ,  C07C237/30 ,  C07C271/16 ,  C07C271/28 ,  C07C233/54

摘要： The present invention relates to a compound having the structure of formula (III):

wherein the C 2 - 4 alkyl is selected from the group consisting of ethyl, isopropyl, n-propyl, butyl, and t-butyl, or an N-oxide, crystalline form, hydrate, or pharmaceutically acceptable salt thereof.

公开(公告)号：EP1848698B1

公开(公告)日：2013-03-13

申请号：EP06733907.7

申请日：2006-01-25

申请人： Prolexys Pharmaceuticals, Inc. ,  WHITEHEAD INSTITUTE FOR BIOMEDICAL RESEARCH ,  The Trustees of Columbia University in the City of New York

发明人： BECKLIN, Robert R. ,  CHEPANOSKE, Cindy Lou ,  PELTER, John M. ,  QI, Longwu ,  ROBBINS, Paul B. ,  SAHASRABUDHE, Sudhir R. ,  SELLIAH, Robert ,  SIMMONS, Keith ,  STOCKWELL, Brent R. ,  VENKAT, Raj, Gopal ,  VON RECHENBERG, Moritz ,  ZHEN, Eugene

IPC分类号： C07D239/90 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00 ,  G01N33/68 ,  G01N33/50

CPC分类号： A61K31/495 ,  C07D239/90 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  G01N33/5011 ,  G01N33/6872

公开(公告)号：EP3759072A1

公开(公告)日：2021-01-06

申请号：EP19760529.8

申请日：2019-03-01

申请人： The Trustees of Columbia University in the City of New York

发明人： STOCKWELL, Brent R. ,  WICHTERLE, Hynek ,  BOS, Pieter ,  ZASK, Arie ,  THAMS, Sebastian ,  LOWRY, Emily Rhodes

IPC分类号： C07D209/20 ,  C07D401/08 ,  C07D401/14

公开(公告)号：EP3148981A2

公开(公告)日：2017-04-05

申请号：EP15798672.0

申请日：2015-05-29

申请人： The Trustees of Columbia University in the City of New York

发明人： STOCKWELL, Brent R. ,  WELSCH, Matthew

IPC分类号： C07D401/00 ,  C07D487/00 ,  A01N43/40

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/404 ,  C07D209/14 ,  C07D295/108 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： The present invention provides, inter alia, compounds that selectively bind a RAS protein at two or more sites and methods for their synthesis. Compositions and kits containing the compounds, as well as methods of using the compounds and compositions for ameliorating or treating the effects of a disease associated with altered RAS signaling, such as a cancer, in a subject and methods for effecting cancer cell death are also provided herein. Methods of identifying a multivalent compound which binds selectively to a target protein also are provided herein.

摘要翻译： 本发明尤其提供了在两个或更多位点选择性结合RAS蛋白的化合物及其合成方法。 还提供了含有化合物的组合物和试剂盒，以及使用化合物和组合物来改善或治疗与改变的RAS信号传导疾病（例如癌症）相关的疾病在受试者中的作用的方法以及用于实现癌细胞死亡的方法 于此。 本文还提供鉴定与靶蛋白选择性结合的多价化合物的方法。

公开(公告)号：EP3076962A1

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：EP14867950.9

申请日：2014-12-01

申请人： The Trustees of Columbia University in the City of New York

发明人： STOCKWELL, Brent R. ,  SKOUTA, Rachid ,  DIXON, Scott

IPC分类号： A61K31/245 ,  A61K31/137

CPC分类号： C07C229/56 ,  A61K31/196 ,  A61K31/245 ,  A61K31/505 ,  A61K45/06 ,  C07C229/60 ,  C07C255/58 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2601/20 ,  C07C2603/72 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/38 ,  C07D239/26 ,  C07D401/12 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides,
inter alia , a compound having the structure of Formula (I). Also provided are compositions containing a pharmaceutically acceptable carrier and a compound according to the present invention. Further provided are methods for treating or ameliorating the effects of an excitotoxic disorder in a subject, methods of modulating ferroptosis in a subject, methods of reducing reactive oxygen species (ROS) in a cell, and methods for treating or ameliorating the effects of a neurodegenerative disease.

摘要翻译： 本发明尤其提供具有式（I）结构的化合物。 还提供了含有药学上可接受的载体和根据本发明的化合物的组合物。 还提供了治疗或改善受试者兴奋性毒性障碍的作用的方法，调节受试者中的热，症的方法，还原细胞中的活性氧（ROS）的方法以及治疗或改善神经变性的作用的方法 疾病。

公开(公告)号：EP4347605A1

公开(公告)日：2024-04-10

申请号：EP22812036.6

申请日：2022-05-25

申请人： The Trustees of Columbia University in the City of New York

发明人： STOCKWELL, Brent R. ,  ZASK, Arie ,  TAN, Hui ,  DANIELS, Jacob D.

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/04

公开(公告)号：EP4117642A1

公开(公告)日：2023-01-18

申请号：EP21767328.4

申请日：2021-03-12

申请人： The Trustees Of Columbia University In The City Of New York

发明人： STOCKWELL, Brent R. ,  LIU, Hengrui ,  FOROUHAR, Farhad ,  WANG, Qian

IPC分类号： A61K31/085 ,  A61K31/165 ,  A61P35/00

公开(公告)号：EP3887351A1

公开(公告)日：2021-10-06

申请号：EP19890131.6

申请日：2019-11-27

申请人： The Trustees of Columbia University in the City of New York

发明人： STOCKWELL, Brent R. ,  ZASK, Arie ,  TAN, Hui ,  DANIELS, Jacob

IPC分类号： C07C211/44 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  C07C211/43 ,  C07D263/30

公开(公告)号：EP1848698A2

公开(公告)日：2007-10-31

申请号：EP06733907.7

申请日：2006-01-25

申请人： Prolexys Pharmaceuticals, Inc. ,  WHITEHEAD INSTITUTE FOR BIOMEDICAL RESEARCH ,  The Trustees of Columbia University in the City of New York

发明人： BECKLIN, Robert R. ,  CHEPANOSKE, Cindy Lou ,  PELTER, John M. ,  QI, Longwu ,  ROBBINS, Paul B. ,  SAHASRABUDHE, Sudhir R. ,  SELLIAH, Robert ,  SIMMONS, Keith ,  STOCKWELL, Brent R. ,  VENKAT, Raj, Gopal ,  VON RECHENBERG, Moritz ,  ZHEN, Eugene

IPC分类号： C07D239/90 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00 ,  G01N33/68 ,  G01N33/50

CPC分类号： A61K31/495 ,  C07D239/90 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  G01N33/5011 ,  G01N33/6872

摘要： The invention relates to methods of screening for binding partners, especially binding partners essential for the biological activity of erastin (e.g. VDACs such as VDAC3) . The invention also provides reagents and methods for effective killing of cancer cells with erastin and related compounds or derivatives, such like the compounds (1).