公开(公告)号：EP1622608A2

公开(公告)日：2006-02-08

申请号：EP04749522.1

申请日：2004-03-29

申请人： Threshold Pharmaceuticals, Inc.

发明人： MATTEUCCI, Mark ,  RAO, Photon ,  DUAN, Jian-Xin

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  C07D233/02 ,  C07D401/00

CPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5377 ,  A61K47/54 ,  A61K47/559 ,  A61K47/6899 ,  B82Y5/00

摘要： Hypoxia-activated prodrugs can be used to treat cancer when administered alone or in combination with one or more anti-neoplastic agents.

摘要翻译： 当单独施用或与一种或多种抗肿瘤剂组合施用时，缺氧激活的前药可用于治疗癌症。

公开(公告)号：EP1819338A2

公开(公告)日：2007-08-22

申请号：EP05826480.5

申请日：2005-11-17

申请人： Threshold Pharmaceuticals, Inc.

发明人： MATTEUCCI, Mark ,  DUAN, Jian-Xin ,  CAI, Xiaohong

IPC分类号： A61K31/4745

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14

摘要： Novel tubulin binding compounds and hypoxia activated prodrugs of novel and known tubulin binding compounds useful for treating cancer and other hyperproliferative diseases are disclosed.

公开(公告)号：EP3277380A1

公开(公告)日：2018-02-07

申请号：EP16762438.6

申请日：2016-03-09

申请人： Threshold Pharmaceuticals, Inc. ,  OBI PHARMA, INC.

发明人： DUAN, Jian-Xin ,  CAO, Yeyu ,  CAI, Xiaohong ,  JIAO, Hailong ,  MA, Jing Yuan ,  MATTEUCCI, Mark

IPC分类号： A61P35/00 ,  A61K31/04 ,  A61K31/06 ,  A61K31/664

摘要： wherein the variables are defined herein, processes of making them, and methods of treating cancer comprising administering such compounds.

公开(公告)号：EP2694062A2

公开(公告)日：2014-02-12

申请号：EP12764220.5

申请日：2012-03-30

申请人： Threshold Pharmaceuticals, Inc.

发明人： HART, Charles ,  MATTEUCCI, Mark ,  CURD, John

IPC分类号： A61K31/4168 ,  A61K31/66 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/167 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/665 ,  A61K38/05 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Administration of TH-302 or another hypoxia activated prodrug in combination with a pharmacological agent that down-regulates or inhibits homology directed repair (HDR) is useful for treating cancer.

摘要翻译： TH-302或另一缺氧激活的前药与下调或抑制同源性定向修复（HDR）的药理学试剂组合施用可用于治疗癌症。

公开(公告)号：EP1896040B1

公开(公告)日：2012-08-01

申请号：EP06786161.7

申请日：2006-06-29

申请人： Threshold Pharmaceuticals, Inc.

发明人： MATTEUCCI, Mark ,  DUAN, Jian-Xin ,  JIAO, Hailong ,  KAIZERMAN, Jacob

IPC分类号： C07F9/6506 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/337 ,  A61K31/513 ,  A61K31/7068 ,  A61K33/24 ,  C07F9/65062 ,  C07F9/65065 ,  C07F9/65397

摘要： Phosphoramidate alkylator prodrugs can be used to treat cancer when administered alone or in combination with one or more anti-neoplastic agents.

公开(公告)号：EP2443125A2

公开(公告)日：2012-04-25

申请号：EP10790151.4

申请日：2010-06-16

申请人： Threshold Pharmaceuticals, Inc.

发明人： CAI, Xiaohong ,  DUAN, Jian-Xin ,  MATTEUCCI, Mark ,  CAO, Yeyu ,  JIAO, Hailong

IPC分类号： C07D491/14 ,  C07D491/22 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4741

CPC分类号： A61K31/4741 ,  C07D491/22

摘要： Various 14-Nitro, 14-amino, and 14-substituted amino camptothecin derivatives are useful in the treatment of cancer and other hyperproliferative diseases. Various 14-nitro camptothecin derivatives are conveniently prepared by reacting a camptothecin derivative with fuming nitric acid, optionally employing acetic anhydride as a solvent.

摘要翻译： 各种14-硝基，14-氨基和14-取代的氨基喜树碱衍生物可用于治疗癌症和其他过度增殖性疾病。 各种14-硝基喜树碱衍生物可方便地通过使喜树碱衍生物与发烟硝酸反应来制备，任选使用乙酸酐作为溶剂。

公开(公告)号：EP2696858A2

公开(公告)日：2014-02-19

申请号：EP12771554.8

申请日：2012-04-13

申请人： Threshold Pharmaceuticals, Inc.

发明人： JUNG, Donald ,  MATTEUCCI, Mark ,  KROLL, Stewart

IPC分类号： A61K9/22 ,  A61K9/20 ,  A61K9/16 ,  A61K9/14 ,  A61K31/66

CPC分类号： A61K9/2081 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/167 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/2866 ,  A61K9/4808 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K9/5031 ,  A61K9/5047 ,  A61K9/5073 ,  A61K31/665 ,  A61K31/675

摘要： Formulations and unit dose forms of TH-302 and other hypoxia activated prodrugs suitable for oral administration are useful for treating cancer.

摘要翻译： 适于口服给药的TH-302和其他缺氧激活的前药的制剂和单位剂量形式可用于治疗癌症。

公开(公告)号：EP2114157A1

公开(公告)日：2009-11-11

申请号：EP07869800.8

申请日：2007-12-21

申请人： Threshold Pharmaceuticals, Inc.

发明人： AMMONS, Steve ,  DUAN, Jian-Xin ,  JUNG, Donald ,  MATTEUCCI, Mark

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/535 ,  C07D239/42

CPC分类号： A61K31/535 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/19

摘要： Compositions containing, and, methods administering, TH302, are useful in treatment of cancer and other hyperproliferative diseases.

公开(公告)号：EP3313385A1

公开(公告)日：2018-05-02

申请号：EP16815334.4

申请日：2016-06-23

申请人： Threshold Pharmaceuticals, Inc.

发明人： MATTEUCCI, Mark ,  CAI, Xiaohong ,  CAO, Yeyu ,  JIAO, Hailong ,  MA, Jing Yuan ,  DUAN, Jian-Xin

IPC分类号： A61K31/04 ,  A61K31/06 ,  A61K33/42

CPC分类号： A61K31/396 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/665 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00 ,  C07F9/564 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/6561

摘要： Provided herein are compounds of formula (I)-(VI), wherein the variables are defined herein, processes of making them, and methods of treating cancer comprising administering such compounds.

公开(公告)号：EP2443125B1

公开(公告)日：2014-11-26

申请号：EP10790151.4

申请日：2010-06-16

申请人： Threshold Pharmaceuticals, Inc.

发明人： CAI, Xiaohong ,  DUAN, Jian-Xin ,  MATTEUCCI, Mark ,  CAO, Yeyu ,  JIAO, Hailong

IPC分类号： C07D491/14 ,  C07D491/22 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4741

CPC分类号： A61K31/4741 ,  C07D491/22