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    METHOD FOR TREATING PROSTATE CANCER
    4.
    发明公开
    METHOD FOR TREATING PROSTATE CANCER 审中-公开
    VERFAHREN ZUR BEHANDLUNG VON PROSTATAKREBS

    公开(公告)号：EP2914266A1

    公开(公告)日：2015-09-09

    申请号：EP13795625.6

    申请日：2013-11-01

    申请人： University of South Carolina

    发明人： RONINSON, Igor ,  CHEN, Mengqian

    IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/94

    CPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/5377

    摘要： The invention provides a method for treating prostate cancer in a subject comprising administering to the subject an effective amount of a selective inhibitor of one or more of CDK8 and CDK19. In some embodiments the inhibitor inhibits CDK19. In some embodiments, the inhibitor inhibits CDK8 at a Kd of lower than 200 nM and/or inhibits CDK19 at a Kd of lower than 100 nM. In some embodiments, the prostate cancer is androgen independent. In some embodiments, the prostate cancer is androgen independent due to one or more of androgen receptor gene amplification, androgen receptor gene mutation, ligand-independent transactivation of androgen receptor and activation of intracellular androgen synthesis. In some embodiments, the inhibitor inhibits increased activity of NF-κB. In some embodiments, the inhibitor does not inhibit increased basal levels of NF-κB. In some embodiments, inhibition of one or more genes by AR is not inhibited.

    摘要翻译： 本发明提供了一种用于治疗受试者中前列腺癌的方法，包括给予受试者有效量的一种或多种CDK8和CDK19的选择性抑制剂。 在一些实施方案中，抑制剂抑制CDK19。 在一些实施方案中，抑制剂以低于200nM的Kd抑制CDK8和/或以低于100nM的Kd抑制CDK19。 在一些实施方案中，前列腺癌是与雄激素无关的。 在一些实施方案中，由于雄激素受体基因扩增，雄激素受体基因突变，雄激素受体的配体非依赖性反式激活和细胞内雄激素合成的激活中的一种或多种，​​前列腺癌是独立的。 在一些实施方案中，抑制剂抑制NF-κB的活性增加。 在一些实施方案中，抑制剂不抑制NF-κB的增加的基础水平。 在一些实施方案中，AR抑制一个或多个基因不被抑制。