公开(公告)号：EP1267854A2

公开(公告)日：2003-01-02

申请号：EP01938022.9

申请日：2001-03-15

申请人： Wilex AG ,  Max-Planck-Gesellschaft zur Förderungder Wissenschaften e.V.

发明人： MAGDOLEN, Viktor ,  SPERL, Stefan ,  STÜRZEBECHER, Jörg ,  WILHELM, Olaf ,  ARROYO-DEPRADA, Nuria ,  MORODER, Luis ,  HUBER, Robert ,  JACOB, Uwe ,  BODE, Wolfram

IPC分类号： A61K31/00

CPC分类号： C07C279/18 ,  A61K31/155 ,  C07C2603/74

摘要： The invention relates to novel selective inhibitors of the urokinase plasminogen activator (uPA, EC 3.4.21.31), of the arylguanidine type.

摘要翻译： 由包含氢键供体和受体基团的侧链取代的芳基 - 胍衍生物（I）是新的。 是由包含氢键供体和受体基团的侧链取代的式（I）的芳基胍衍生物及其盐，是新的。 [图] Ar：芳族或杂芳族环系; X1-CR3R4-C（= X2）-CR6R7R8，-NH-C（O）-CR6R7R8或-CR3R4-C（= X2）-NHR8; R 1 H或（全部任选取代的）烷基，烯基，炔基，芳基和/或杂芳基; （R3）3，-C（R3）2C（R3）3，-OC（R3）3或-OC（R3）2C（R3）3; R3H或卤素（特别是F）; R4-R7H或（全部任选取代的）烷基，烯基或炔基，R4或R5任选地与R6或R7键合，条件是R4和R5中至少一个以及R6和R7中的至少一个含有氢键供体基团; R8H; 烷基，烯基，炔基，芳基和/或杂芳基（全部被取代）; 或SO2R9; 烷基，烯基，炔基，芳基和/或杂芳基; X2氢键受体基团，特别是NH，NR10，O或S; R10烷基，烯基或炔基（全部任意取代）; m：0-4。 - 活动：细胞抑制。 没有给出生物数据。 - 作用机制：尿激酶纤溶酶原激活物（uPA）抑制剂; 尿激酶（UK）抑制剂

公开(公告)号：EP1098651B1

公开(公告)日：2003-01-08

申请号：EP99936570.3

申请日：1999-07-20

申请人： Wilex AG

发明人： WILHELM, Olaf ,  MAGDOLEN, Viktor ,  STÜRZEBECHER, Jörg ,  FOEKENS, John ,  LUTZ, Verena

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/495 ,  A61K51/0406 ,  A61K51/0455 ,  A61K51/0459 ,  C07D295/205

摘要： The invention relates to the use of derivatives of 3-amidino-phenyl-alanine as urokinase inhibitors for treating malignant tumors and the formation of metastases thereof.

公开(公告)号：EP1272458B1

公开(公告)日：2007-12-05

申请号：EP01916979.6

申请日：2001-02-09

申请人： Wilex AG

发明人： MORODER, Luis ,  SPERL, Stefan ,  STÜRZEBECHER, Jörg

IPC分类号： C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/26 ,  C07C279/18 ,  C07D295/18 ,  A61K31/325 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/26 ,  C07C279/18

摘要： The invention generally relates to a novel kind of arginine mimetics which are inhibitors of the factor Xa. The invention also relates to pharmaceutical compositions that contain said mimetics and to the use of said arginine mimetics for producing means for the antithrombotic therapy.

公开(公告)号：EP1267854B1

公开(公告)日：2007-11-21

申请号：EP01938022.9

申请日：2001-03-15

申请人： Wilex AG ,  Max-Planck-Gesellschaft zur Förderung der Wissenschaften e.V.

发明人： MAGDOLEN, Viktor ,  SPERL, Stefan ,  STÜRZEBECHER, Jörg ,  WILHELM, Olaf ,  ARROYO-DEPRADA, Nuria ,  MORODER, Luis ,  HUBER, Robert ,  JACOB, Uwe ,  BODE, Wolfram

IPC分类号： A61K31/00

CPC分类号： C07C279/18 ,  A61K31/155 ,  C07C2603/74

摘要： The invention relates to novel selective inhibitors of the urokinase plasminogen activator (uPA, EC 3.4.21.31), of the arylguanidine type.

公开(公告)号：EP1206447B1

公开(公告)日：2004-02-25

申请号：EP00969245.0

申请日：2000-08-23

申请人： Wilex AG

发明人： MAGDOLEN, Viktor ,  MORODER, Luis ,  SPERL, Stefan ,  STÜRZEBECHER, Jörg ,  WILHELM, Olaf

IPC分类号： C07C279/18 ,  A61K31/155

CPC分类号： C07D277/54 ,  A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/27 ,  A61K31/426 ,  A61K31/655 ,  C07C279/18 ,  C07C311/19

摘要： The present invention relates to novel selective inhibitors of the urokinase plasminogene activator (uPA, EC 3.4.21.31) of the aryl guanidine type.

公开(公告)号：EP1272458A1

公开(公告)日：2003-01-08

申请号：EP01916979.6

申请日：2001-02-09

申请人： Wilex AG

发明人： MORODER, Luis ,  SPERL, Stefan ,  STÜRZEBECHER, Jörg

IPC分类号： C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/26 ,  C07C279/18 ,  C07D295/18 ,  A61K31/325 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/26 ,  C07C279/18

摘要： The invention generally relates to a novel kind of arginine mimetics which are inhibitors of the factor Xa. The invention also relates to pharmaceutical compositions that contain said mimetics and to the use of said arginine mimetics for producing means for the antithrombotic therapy.