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    6.7-CYCLICMORPHINAN DERIVATIVES AND USE THEREOF
    4.
    发明公开
    6.7-CYCLICMORPHINAN DERIVATIVES AND USE THEREOF 审中-公开
    6.7-环M胺衍生物及其用途

    公开(公告)号：EP3227293A1

    公开(公告)日：2017-10-11

    申请号：EP15866208.0

    申请日：2015-12-03

    申请人： Purdue Pharma L.P.

    发明人： KASSICK, Andrew ,  TADESSE, Dawit ,  TAFESSE, Laykea

    IPC分类号： C07D471/08 ,  A61K31/438

    CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D498/08

    摘要： The application provides compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, dash line a, dash line b, W, Z, X, and m are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to use of the compounds of Formula I and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof to treat disorders responsive to the modulation of one or more opioid receptors, or as synthetic intermediates. In certain embodiments, the Compounds of the Invention are useful for treating pain.

    摘要翻译： 本申请提供了式I化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，虚线a，虚线b，W，Z，X和m定义为 在说明书中提出。 本发明还涉及式I化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物用于治疗对调节一种或多种阿片样受体或对合成中间体有响应的病症的用途。 在某些实施方案中，本发明化合物可用于治疗疼痛。

    Encased tamper resistant controlled release dosage forms
    7.
    发明公开
    Encased tamper resistant controlled release dosage forms 审中-公开
    包含防篡改控释剂型

    公开(公告)号：EP2826468A1

    公开(公告)日：2015-01-21

    申请号：EP14186661.6

    申请日：2011-12-21

    申请人： Purdue Pharma L.P.

    发明人： Huang, Haiyong Hugh

    IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K9/24 ,  A61K31/485 ,  A61P25/04

    CPC分类号： A61K9/2077 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2086 ,  A61K9/209 ,  A61K9/28 ,  A61K31/485

    摘要： In certain embodiments, the present invention is directed to a solid controlled release dosage form comprising: a core comprising a first portion of an opioid analgesic dispersed in a first matrix material; and a shell encasing the core and comprising a second portion of the opioid analgesic dispersed in a second matrix material; wherein the opioid analgesic is selected from the group consisting of hydrocodone, pharmaceutically acceptable salts thereof, hydrates thereof, solvates thereof, and mixtures thereof; wherein the amount of opioid analgesic released from the dosage form is proportional within 20% to elapsed time from 8 to 24 hours, as measured by an in-vitro dissolution in a USP Apparatus 1 (basket) at 100 rpm in 900 ml simulated gastric fluid without enzymes (SGF) at 37°C.

    摘要翻译： 在某些实施方案中，本发明涉及固体控制释放剂型，其包含：包含分散在第一基质材料中的阿片样物质止痛剂的第一部分的芯; 以及包住所述核并且包含分散在第二基质材料中的所述阿片样镇痛剂的第二部分的壳; 其中所述阿片样镇痛剂选自氢可酮，其药学上可接受的盐，其水合物，其溶剂合物及其混合物; 其中从剂型中释放的阿片样镇痛剂的量与8至24小时的经过时间在20％内成比例，如通过在900ml模拟胃液中以100rpm的USP装置1（篮）中的体外溶出测量的 在37℃不含酶（SGF）。

    Proline analogs as ligands for cannabinoid receptors for the treatment of pain
    10.
    发明公开
    Proline analogs as ligands for cannabinoid receptors for the treatment of pain 审中-公开
    Prolinanaloga als LigandenfürCannabinoidrezeptoren zur Schmerzbehandlung

    公开(公告)号：EP2583963A1

    公开(公告)日：2013-04-24

    申请号：EP12198206.0

    申请日：2009-01-08

    申请人： Purdue Pharma L.P.

    发明人： Shao, Bin ,  Yao, Jiangchao

    IPC分类号： C07D207/48 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  A61K31/381 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61P25/04

    CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D207/48 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14

    摘要： The present invention relates to Proline Analog Compounds that are ligands for cannabinoid receptors, compositions comprising a Proline Analog Compound and a pharmaceutically-acceptable carrier, methods of making such Proline Analog Compounds, and methods for treating or preventing a Condition comprising administering an effective amount of a Proline Analog Compound to an animal in need thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及作为大麻素受体的配体的脯氨酸类似物化合物，包含脯氨酸类似物化合物和药学上可接受的载体的组合物，制备这种脯氨酸类似物的方法，以及用于治疗或预防病症的方法，包括给予有效量的 脯氨酸类似物化合物与有需要的动物有关。