公开(公告)号：EP0335297A2

公开(公告)日：1989-10-04

申请号：EP89105359.7

申请日：1989-03-29

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

发明人： Albrecht, Harry Allen ,  Keith, Dennis Dalton ,  Konzelmann, Frederick Martin ,  Rossman, Pamela Loreen ,  Wei, Chung-Chen ,  Weigele, Manfred ,  Yang, Roxana

IPC分类号： C07D501/26 ,  C07D501/38 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D501/46 ,  C07D501/18 ,  C07D501/26 ,  C07D501/32 ,  C07D501/34 ,  C07D501/38 ,  C07D501/44 ,  C07D519/00

摘要： Beschrieben werden Acylderivate der allgemeinen Formel
in der R¹ einen substituierten N-Heterocyclus der Formeln
bedeutet, worin R¹⁰ eine der Gruppen
und Q eine substituierte Chinolinyl- oder Naphthyridinylgruppe darstellt, wobei der N-Heterocyclus gegebenenfalls durch eine oder mehrere niedere Alkylgruppen substituiert sein kann; und worin ferner R² Wasserstoff, niederes Alkoxy, niederes Alkylthio oder niederes Alkanoylamino, R³ eine Acylgruppe, m 0, 1 oder 2 und A ein pharmazeutisch verträgliches Anion darstellt,
sowie leicht hydrolysierbare Ester und pharmazeutisch verträgliche Salze dieser Verbindungen und Hydrate der Verbindungen der Formel I bzw. von deren Estern und Salzen sowie ein Verfahren zu deren Herstellung und pharmazeutische Präparate, welche diese Verbindung enthalten, ferner auch Zwischenprodukte zur Herstellung dieser Verbindungen, weiter die Verwendung der Verbindungen bei der Bekämpfung von Krankheiten und bei der Herstellung der erwähnten Präparate.
Die Produkte sind antibiotisch wirksam.

摘要翻译： 通式“IMAGE”的酰基衍生物，其中R 1表示式“IMAGE”的取代的N-杂环，其中R 1表示基团之一，且表示取代的喹啉基 或萘啶基，其中N-杂环可任选被一个或多个低级烷基取代; 并且其中R 2另外表示氢，低级烷氧基，低级烷硫基或低级烷酰基氨基，R 3表示酰基，m表示0,1或2，A表示药学上可耐受的阴离子，易于水解的酯和药学上可接受的 这些化合物的可耐受盐和式I化合物或其酯和盐的水合物及其制备方法和含有该化合物的药物制剂，以及制备这些化合物的中间体，另外使用 描述了用于控制疾病和制备所述制剂的化合物。 该产品具有抗生素活性。

公开(公告)号：EP0335297B1

公开(公告)日：1996-03-13

申请号：EP89105359.7

申请日：1989-03-29

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

发明人： Albrecht, Harry Allen ,  Keith, Dennis Dalton ,  Konzelmann, Frederick Martin ,  Rossman, Pamela Loreen ,  Wei, Chung-Chen ,  Weigele, Manfred ,  Yang, Roxana

IPC分类号： C07D501/26 ,  C07D501/38 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D501/46 ,  C07D501/18 ,  C07D501/26 ,  C07D501/32 ,  C07D501/34 ,  C07D501/38 ,  C07D501/44 ,  C07D519/00

公开(公告)号：EP0321364A3

公开(公告)日：1989-12-06

申请号：EP88420413.2

申请日：1988-12-07

申请人： ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI

发明人： Takeuchi, Tomio ,  Kondo, Shinichi ,  Ikeda, Daishiro ,  Ko, Sehei ,  Koyama, Yoshiyuki

IPC分类号： C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/32 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/32 ,  Y02P20/55

摘要： As new antibacterial compounds are provided a cephalosporin derivative having the general formula (I)
wherein R¹ is a lower alkyl group, a lower alkoxymethyl group or a lower alkenyl group, and R² and R³ are each a hydrogen atom or a lower alkyl group, and pharmaceutically acceptable salt thereof. This new cephalosporin derivative of the formula (I) is useful as an orally administrable antibacterial agent which exhibits an excellent antibacterial activity, high absorbability through the digestive tracts of animal and high urinary recovery thereof.

摘要翻译： 作为新的抗菌化合物，提供了具有通式（Ⅰ）的头孢菌素衍生物，其中R 1是低级烷基，低级烷氧基甲基或低级链烯基，R 2和R 3各自是氢原子或低级烷基，和 其药学上可接受的盐。 这种式（I）的新型头孢菌素衍生物可用作口服给药的抗菌剂，其显示出优异的抗菌活性，通过动物消化道的高吸收性和高尿回收率。

公开(公告)号：EP0335297A3

公开(公告)日：1991-07-31

申请号：EP89105359.7

申请日：1989-03-29

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

发明人： Albrecht, Harry Allen ,  Keith, Dennis Dalton ,  Konzelmann, Frederick Martin ,  Rossman, Pamela Loreen ,  Wei, Chung-Chen ,  Weigele, Manfred ,  Yang, Roxana

IPC分类号： C07D501/26 ,  C07D501/38 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D501/46 ,  C07D501/18 ,  C07D501/26 ,  C07D501/32 ,  C07D501/34 ,  C07D501/38 ,  C07D501/44 ,  C07D519/00

摘要： Beschrieben werden Acylderivate der allgemeinen Formel
in der R¹ einen substituierten N-Heterocyclus der Formeln
bedeutet, worin R¹⁰ eine der Gruppen und Q eine substituierte Chinolinyl- oder Naphthyridinylgruppe darstellt, wobei der N-Heterocyclus gegebenenfalls durch eine oder mehrere niedere Alkylgruppen substituiert sein kann; und worin ferner R² Wasserstoff, niederes Alkoxy, niederes Alkylthio oder niederes Alkanoylamino, R³ eine Acylgruppe, m 0, 1 oder 2 und A ein pharmazeutisch verträgliches Anion darstellt,
sowie leicht hydrolysierbare Ester und pharmazeutisch verträgliche Salze dieser Verbindungen und Hydrate der Verbindungen der Formel I bzw. von deren Estern und Salzen sowie ein Verfahren zu deren Herstellung und pharmazeutische Präparate, welche diese Verbindung enthalten, ferner auch Zwischenprodukte zur Herstellung dieser Verbindungen, weiter die Verwendung der Verbindungen bei der Bekämpfung von Krankheiten und bei der Herstellung der erwähnten Präparate. Die Produkte sind antibiotisch wirksam.

摘要翻译： 描述了其中R 1代表下式式中R 10的基团之一和Q表示取代喹啉基或萘啶基团，由此所述N杂环可被一个或多个低级烷基任选地被取代的取代的N-杂环的通式的酰基衍生物; 并且进一步地，其中R 2是氢，低级烷氧基，低级烷硫基或低级烷酰基，R 3代表酰基，m是0，1或2，A表示药物可接受的阴离子，以及易于水解的酯和药学上式的化合物的水合物，这些化合物的药用盐和我 或它们的酯和盐和它们的制备方法和含有该化合物，并且还中间体这些化合物的制备药物制剂，其进一步在疾病控制和在上述的制剂的制备中的用途的化合物。 该产品具有抗菌效果。

公开(公告)号：EP0321364A2

公开(公告)日：1989-06-21

申请号：EP88420413.2

申请日：1988-12-07

申请人： ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI

发明人： Takeuchi, Tomio ,  Kondo, Shinichi ,  Ikeda, Daishiro ,  Ko, Sehei ,  Koyama, Yoshiyuki

IPC分类号： C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/32 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/32 ,  Y02P20/55

摘要： As new antibacterial compounds are provided a cephalosporin derivative having the general formula (I)
wherein R¹ is a lower alkyl group, a lower alkoxymethyl group or a lower alkenyl group, and R² and R³ are each a hydrogen atom or a lower alkyl group, and pharmaceutically acceptable salt thereof.
This new cephalosporin derivative of the formula (I) is useful as an orally administrable antibacterial agent which exhibits an excellent antibacterial activity, high absorbability through the digestive tracts of animal and high urinary recovery thereof.

摘要翻译： 作为新的抗菌化合物，提供具有通式（I）的化合物，其中R 1为低级烷基，低级烷氧基甲基或低级烯基，R 2和R 3为低级烷基， 各自为氢原子或低级烷基，及其药学上可接受的盐。 这种式（I）的新型头孢菌素衍生物作为口服给药的抗菌剂是有用的，其具有优异的抗菌活性，通过动物的消化道具有高的吸收性和高的尿液回收率。