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    Stabilised monolithium acetylide and the ethynylation of steroids
    4.
    发明公开
    Stabilised monolithium acetylide and the ethynylation of steroids 失效
    稳定性单炔基乙二醇和乙炔基酮类固醇。

    公开(公告)号：EP0148616A2

    公开(公告)日：1985-07-17

    申请号：EP84308826.1

    申请日：1984-12-17

    申请人： THE UPJOHN COMPANY

    发明人： Timko, Joseph Michael ,  van Rheenen, Verlan Henry ,  Cha, Dae Yang

    IPC分类号： C07F1/02 ,  C07J1/00

    CPC分类号： C07J7/0055 ,  C07F1/02 ,  C07J1/0033 ,  C07J1/0048 ,  C07J5/0076 ,  C07J7/003 ,  C07J17/00 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0038 ,  C07J71/0015

    摘要： A 16a-methyl-, 16β-methyl- or 16-methylene-17-keto steroid is transformed to the corresponding 17α-ethynyl-17β--hydroxy steroid without epimerisation and loss of stereochemistry of the 1 6a-methyl or 16β-methyl group or destruction of the 16-methylene substituent, using a novel stabilised lithium acetylide.

    摘要翻译： （A）Prodn。 的单乙炔化物（I）通过使稳定胺（II）与有机锂cpd接触来实现。 （III）在0℃以下， 用一个soln 的C 2 H 2在0℃或更低的干燥溶剂中，或通过使（II）与溶剂接触。 的C2H2在干溶剂中并与混合物接触。 （III）在0℃以下。 （B）Prodn。 式（IVa）或（IVb）的17α-乙炔基-17β-羟基-16-甲基类固醇或式（IVc）或（IVd）的17α-乙炔基-17β-羟基-16-亚甲基类固醇通过使 对应于100。 式（Va-Vd）的17-氧代-16-甲基（烯）类固醇与（I）在干燥溶剂中在-10℃或更低的温度下保持反应温度。 -10℃以下，用淬灭剂淬火。 在式R6 = H，F，Me或CH2中，条件是R6 = CH2时不存在5,6-双键; R9 =无，H，F或O，使C环（a）9,11-不饱和。 当R9 = 0或（b）9beta时，11b-环氧化物当R9 = 0时; R 11 = H，O，（H，H）或α-或β-OH，使C环（a）9,11-不饱和。 当R11 = H时，当R11 = 0且当C11与R11之间具有单键时，当R11 = H时，（b）9beta，11b-环氧化物，或（c）当R11 = 0时，酮和C11与R11之间具有双键; X = H或无，当X =无，C3和O之间的键为双，X = H时为单。

    Methylierungs- bzw. Ethylierungsmittel und Verfahren zur 1,4-Addition einer Methyl- bzw. Ethylgruppe an eine Alpha, Beta-ungesättigte Keto-Verbindung
    7.
    发明公开
    Methylierungs- bzw. Ethylierungsmittel und Verfahren zur 1,4-Addition einer Methyl- bzw. Ethylgruppe an eine Alpha, Beta-ungesättigte Keto-Verbindung 失效
    甲基化或乙基化剂和工艺1,4-加成甲基或乙基中的一种α，β-不饱和酮化合物。

    公开(公告)号：EP0534582A1

    公开(公告)日：1993-03-31

    申请号：EP92250276.0

    申请日：1992-09-28

    申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Westermann, Jürgen, Dr. ,  Nickisch, Klaus, Dr.

    IPC分类号： C07J1/00 ,  C07C45/69

    CPC分类号： C07J1/0059 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0022 ,  C07J1/0025 ,  C07J7/003

    摘要： Die vorliegende Erfindung beschreibt ein neues Methylierungs- bzw. Ethylierungsmittel, enthaltend Trimethylaluminium oder Dimethylzink bzw. Triethylaluminium als Methyl- bzw. Ethylquelle, welches zusätzlich katalytische Mengen einer oder mehrerer Kupfer-I- und/oder Kupfer-II-Verbindungen enthält sowie ein Verfahren zur 1,4-Addition einer Methyl- oder Ethylgruppe an ein α,β-ungesättigtes oder ein α,β-doppelt ungesättigtes Keton oder an einen α,β-ungesättigten Aldehyd unter Verwendung des erfindungsgemäßen Mittels.
    Aufgrund der Verwendung lediglich katalytischer Kupfermengen und eines CKW (Chlorkohlenwasserstoff)-freien Reaktionsmediums zeichnet sich das neue Methylierungs/Ethylierungsmittel/Verfahren durch seine Umweltverträglichkeit aus und es ist beispielsweise zur Herstellung von Ausgangsprodukten für die Synthese biologisch wirksamer Verbindungen geeignet.

    摘要翻译： 本发明描述了甲基化或乙基化剂包含三甲基铝或二甲基或三乙基铝，甲基或乙基的源分别哪剂另外含有一种或多种铜（I）和/或铜（II）化合物，和处理的催化量 为1,4-加成一个甲基或乙基的走上的α，β-不饱和或α，β-不饱和-doubly酮或α的，β使用代理gemäß发明不饱和醛。 由于使用铜所有的和一个反应介质的唯一的催化量的，其不含氯化烃，甲基化/乙基化剂/处理通过它的环境相容性区分并且是合适的，例如，用于制备起始原料用于合成生物活性 化合物。