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    Penicillin- und Cephalosporinderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung
    3.
    发明公开
    Penicillin- und Cephalosporinderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung 失效
    青霉素和头孢菌素，Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung。

    公开(公告)号：EP0004590A1

    公开(公告)日：1979-10-17

    申请号：EP79100826.1

    申请日：1979-03-19

    申请人： BAYER AG

    发明人： König, Hans-Bodo, Dr. ,  Metzger, Karl Georg

    IPC分类号： C07D501/20 ,  C07D499/64 ,  A61K31/545 ,  A61K31/43 ,  A23K1/17

    CPC分类号： C07D499/00 ,  A23K20/195 ,  A61K31/43 ,  A61K31/545 ,  Y02A50/473

    摘要： β-Lactam-Verbindungen der Penicillin- und Cephalosporin-Reihe der Formel
    worin R einen Substituenten aber nicht Wasserstoff, E Sauerstoff oder Schwefel, B gegebenenfalls substituiertes Phenyl, gegebenenfalls substituiertes Heterocyclyl, Cyclohexenyl oder Cyclohexadienyl, u d A Wasserstoff, Hydroxy; Alkoxy, Afkenyioxy oder Cycloalkoxy bedeuten, und Verfahren zu ihrer Herstellung.
    Diese Verbindungen zeigen neben guter antibakterieller Wirksamkeit eine ausgezeichnete Verträglichkeit und gute Löslichkeit, sowie die Eigenschaft, das Wachstum und die Futterverwertung bei Tieren zu verbessern.

    摘要翻译： 其中R是取代基而不是氢的青霉素和头孢菌素系列的β-内酰胺化合物，E是氧或硫，B是任选取代的苯基，任选取代的杂环基，环己烯基或环己二烯基，A是氢 ，羟基，烷氧基，烯氧基或环烷氧基，除了优异的耐受性和良好的溶解性以及改善家畜生长和饲料转化的性质外，还具有良好的抗菌活性。

    Vinyl-glycyl-amino-beta-lactam derivatives
    4.
    发明公开
    Vinyl-glycyl-amino-beta-lactam derivatives 失效
    乙烯基 - 氨基 - 氨基 - 酪氨酸衍生物

    公开(公告)号：EP0209237A3

    公开(公告)日：1987-04-29

    申请号：EP86304319

    申请日：1986-06-06

    申请人： BEECHAM GROUP PLC

    发明人： Burton, George ,  Pearson, Michael John

    IPC分类号： C07D499/64 ,  C07D499/80 ,  C07D501/20 ,  C07D501/58 ,  C07D498/04 ,  C07D471/04 ,  C07C131/00 ,  C07D333/24 ,  C07C101/28 ,  A61K31/43 ,  A61K31/545 ,  C07D265/00 ,  C07D205/00 ,  C07D221/00

    CPC分类号： C07D505/00 ,  C07D333/24 ,  C07D463/22 ,  C07D499/00 ,  Y02P20/55

    摘要： β-Lactam antibiotics are disclosed having the partial structure:
    where R 1 is:

    in which R 2 , R 3 and R 4 are the same or different and each is hydrogen; halogen; optionally substituted C 1-6 alkyl; optionally substituted C 3-7 cycloalkyl; optionally substituted C 2-6 alkenyl; optionally substituted C 2-6 alkynyl; amido; cyano; carboxy; formyl; C 1-6 alkoxycarbonyl; mono- or
    di-(C 1-6 )alkylamido; C 1-6 alkylcarbonyl; an aryl group; a heterocyclyl group; or R 3 and R 4 are joined together to form the residue of a carbocyclic ring having a total of from 3 to 7 carbon atoms in the ring; or R 3 and R 4 are joined together to form the residue of a heterocyclic ring in which R 3 and R 4 together may be represented by the formula -(CH 2 ) m X(CN 2 ) n in which X is oxygen, sulphur or a group NR 5 wherein R 5 is hydrogen, acyl, an amino-protecting group, or C 1-6 alkyl, m is 1 to 3 and n is 1 to 3; and also the use thereof. Processes for the preparation of the compounds are disclosed together with intermediates for use therein.

    Neue Penicilline, ihre Salze, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
    6.
    发明公开
    Neue Penicilline, ihre Salze, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel 失效
    新的药物青霉素类，它们的盐，其制备方法和这些化合物。

    公开(公告)号：EP0003814A2

    公开(公告)日：1979-09-05

    申请号：EP79100468.2

    申请日：1979-02-19

    申请人： Dr. Karl Thomae GmbH

    发明人： Wetzel, Bernd, Dr. Dipl.-Chem ,  Reuter, Wolfgang, Dr. Dipl.-Chem ,  Woitun, Eberhard, Dr. Dipl.-Chem ,  Maier, Roland, Dr. Dipl.-Chem ,  Lechner, Uwe, Dr. ,  Goeth, Hanns, Dr. ,  Werner, Rolf, Dr.

    IPC分类号： C07D499/64 ,  A61K31/43

    CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D239/56 ,  C07D499/00

    摘要： Gegenstand der Erfindung sind neue [3-(4-Hydroxy-5- pyrimidyl)-ureido]- penicilline der allgemeinen Formel 1,
    ihre Salze bzw. Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel. In der allgemeinen Formel I bedeutet A einen gegebenenfalls substituierten Phenylrest, einen Thienyl-, Cyclohexyl-, Cyclohexenyl- oder Cyclohexadienylrest und R neben Wasserstoff einen Alkyl-, Alkenyl-, Cycloalkyl- oder Cycloalkenylrest, einen gegebenenfalls substituierten Phenylalkylrest, einen Cylclopropylalkylrest, die Hydroxygruppe, die gegebenenfalls durch eine Alkyl-, Alkenyl-, Cycloalkyl-, Phenyl- oder Benzylgruppe substituiert sein kann, eine gegebenefalls substituierte Mercaptogruppe, eine Alkylsulfinylgruppe, eine freie oder substituierte Aminogruppe, eine gegebenenfalls substituierte Piperazino- oder Phenylalkylaminogruppe, eine Acylaminogruppe, oder eine Alkyl-, Aralkyl-oderArylsulfonylaminogruppe. Die Verbindungen der allgemeinen Formel I und ihre Salze zeichnen sich durch gute antibakterielle Eigenschaften gegen grampositive und gramnegative Keime bei guter allgemeiner Verträglichkeit aus, wobei nach parenteraler und oraler Gabe hohe Serum- und Gewebsspiegel, sowie hohe Urinspiegel erreicht werden. Die Verbindungen zeigen überraschend gute Wirkungen gegen typische Hospitalkeime und sind darin allen bekannten und chemisch verwandten Penicillinen deutlich überlegen. Die Herstellung erfolgt durch Anlagerung eines a-Aminobenzyl-, a-Amino-p- hydroxybenzyl- oder a-Amino-a- (1,4-cyclohexadien -1-yl)- methylpenicillins an entsprechende Pyrimidylcyanate oder ihre reaktionsfähige Derivate oder durch Umsetzung von Ureidocarbonsäuren bzw. ihren Derivaten mit der 6-Aminopenicillansäure bzw. deren Derivaten.

    摘要翻译： 式 worin A是苯基的化合物; 4-羟基 - 苯基; 2-或3-噻吩基; 环己基; 环己烯-1-基; 环己-1,4-二烯-1-基; 或3,4-二取代的苯基，其中取代基可以相同或彼此不同并选自氯，羟基或甲氧基的选择; 和R是脂族，脂环族; 芳族或杂环基团的各种类型的; 和无毒的，药学上可接受的与无机碱或有机碱的盐形成。 化合物以及它们的盐是作为抗生素是有用的。

    Method and kit for quantifying beta-lactam penicillins
    7.
    发明公开
    Method and kit for quantifying beta-lactam penicillins 有权
    Verfahren und Kit zur Quantifizierung von Beta-Laktam Penizillinen

    公开(公告)号：EP1281971A1

    公开(公告)日：2003-02-05

    申请号：EP02077943.5

    申请日：2002-07-18

    申请人： Randox Laboratories Ltd.

    发明人： McConnell, Robert Ivan ,  Benchikh, El Ouard ,  Fitzgerald, Stephen Peter ,  Lamont, John Victor

    IPC分类号： G01N33/94 ,  C07D499/64

    CPC分类号： C07D499/00 ,  C07K16/44 ,  G01N33/9446 ,  G01N2415/00

    摘要： The invention provides a hapten comprising a 6-[D-α-aminoacetamido]penicillin derivative crosslinked at the α-amino group with a substituted or unsubstituted phenyldicarbaldehyde. In addition, the invention provides an immunogen comprising the aforementioned hapten coupled to an antigenicity-conferring carrier material, a conjugate comprising the aforementioned hapten coupled to a labelling agent, as well as, antibodies raised against the aforementioned immunogen and capable of binding with at least one structural epitope of an intact β-lactam ring.
    The invention further provides a method and a kit for detecting, or determining the quantity of, β-lactam antibiotics, as well as, use of the aforementioned conjugate with the aforementioned antibodies for detecting, or determining the quantity of, β-lactam antibiotics.
    The present invention has broad specificity across the main first generation β-lactams and can be used to test milk and meat and the like for the presence of residual β-lactam antibiotics.

    摘要翻译： 本发明提供了包含在α-氨基与经取代或未取代的苯基二甲醛交联的6-Δ-α-氨基乙酰氨基青霉素衍生物的半抗原。 此外，本发明提供了一种免疫原，其包含与提供抗原性的载体材料偶联的上述半抗原，包含与标记试剂偶联的上述半抗原的缀合物，以及针对上述免疫原产生并能够至少与其结合的抗体 完整的β-内酰胺环的一个结构表位。 本发明还提供了用于检测或测定β-内酰胺抗生素的量的方法和试剂盒，以及上述与上述抗体结合物用于检测或测定β-内酰胺抗生素的量的用途。 本发明在主要的第一代β-内酰胺中具有广泛的特异性，并且可用于测试牛奶和肉类等残留β-内酰胺抗生素的存在。

    Neue Penicilline, ihre Salze, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
    9.
    发明公开
    Neue Penicilline, ihre Salze, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel 失效
    新的药物青霉素类，它们的盐，其制备方法和这些化合物。

    公开(公告)号：EP0053693A1

    公开(公告)日：1982-06-16

    申请号：EP81108767.5

    申请日：1981-10-23

    申请人： Dr. Karl Thomae GmbH

    发明人： Maier, Roland, Dr. Dipl.-Chem. ,  Wetzel, Bernd, Dr. Dipl.-Chem. ,  Woitun, Eberhard, Dr. Dipl.-Chem. ,  Reuter, Wolfgang, Dr. Dipl.-Chem. ,  Lechner, Uwe, Dr. ,  Goeth, Hanns, Dr.

    IPC分类号： C07D499/64 ,  A61K31/43

    CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D499/00

    摘要： Beschrieben werden neue Penicilline der allgemeinen Formel
    in der A die Phenyl-, 4-Hydroxyphenyl-, 2-Thienyl- oder 3,4-Dihydroxyphenylgruppe bedeutet und R folgende Bedeutungen besitzt:

    a) eine Gruppe der allgemeinen Formel IIa
    in der R, und/oder R 1 die Methylmercapto- oder die Aminogruppe bedeuten,
    b) eine Gruppe der allgemeinen Formel IIb
    in der Z' für -0-, -S- oder =NR 3 steht, R 3 ein Wasserstoffatom oder eine, gegebenenfalls durch eine Hydroxylgruppe substituierte Alkylgruppe, R 4 ein Wasserstoffatom, die Hydroxy-, Hydroxymethyl- oder Methylgruppe und n die Zahlen 2, 3 oder 4 darstellen,
    c) eine Gruppe der allgemeinen Formel
    in der Y die Gruppen -SO 2 -NH-, -SO- oder -SO 2 - und eine niedere Alkylengruppe und X eine Hydroxy-, Aminocarbonyl-, Aminosulfonyl-, Formylamino-, Acetylamino-, Amino-, Methylsulfinyl-, Methylsulfonyl- oder eine Aminocarbonsäuregruppe der Formel -CH(NH 2 )COOH sein können oder worin -Y-Z-X die Gruppen

    oder -SO-CH 2 -CHOH-CH 2 OH bedeutet und ihre physiologisch verträglichen Salze mit anorganischen oder organischen Basen.

    Die Verbindungen der allgemeinen Formel I wirken sowohl gegen grampositive als auch besonders gegen gramnegative Bakterien und zeigen ein breites Wirkungsspektrum.

    摘要翻译： 描述的是通式其中A是苯基，4-羟基苯基，2-噻吩基或3,4-二羟基苯基团，并且R具有以下含义的新青霉素：1）的基团，通式IIa的 其中甲硫或氨基，R 1和/或R 2为b）的基团，通式IIB 其中Z“是-O - ， - S-或= NR3的，R3是氢原子或任选 被羟基取代的烷基表示时，R 4是氢原子，羟基，羟甲基或甲基，n的数字2,3或4，c）中的基团，式其中Y是基团-SO 2 -NH-的， 可以是-SO-或-SO 2 - ，Z是低级烷基，X是羟基，氨基羰基，氨基磺酰基，甲酰氨基，乙酰氨基，氨基，甲基亚磺酰基，式-CH甲基磺酰基或氨基（NH 2）COOH 或其中基团-YZX SO-CH2-CHOH-CH 2个OH装置 以及它们与无机或有机碱的生理学上可接受的盐。 通式I的化合物反作用革兰氏阳性和尤其是对革兰氏阴性菌，并显示出宽活性谱。

    Neue Penicilline, ihre Salze, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
    10.
    发明公开
    Neue Penicilline, ihre Salze, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel 失效
    新的药物青霉素类，它们的盐，其制备方法和这些化合物。

    公开(公告)号：EP0051773A1

    公开(公告)日：1982-05-19

    申请号：EP81108760.0

    申请日：1981-10-23

    申请人： Dr. Karl Thomae GmbH

    发明人： Wetzel, Bernd, Dr. Dipl.-Chem. ,  Woitun, Eberhard, Dr. Dipl.-Chem. ,  Reuter, Wolfgang, Dr. Dipl.-Chem. ,  Maier, Roland, Dr. Dipl.-Chem. ,  Lechner, Uwe, Dr. ,  Goeth, Hanns, Dr.

    IPC分类号： C07D499/64 ,  A61K31/43

    CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D499/00

    摘要： Es werden neue Penicilline der allgemeinen Formel
    und deren Salze beschrieben, worin A die Phenylgruppe die p-Hydroxyphenylgruppe, die 2-Thienylgruppe oder die Cyclohexa-1,4-dien-1-yl-, 3,4-Dihydroxyphenyl- oder 3-Chlor-4-hydroxyphenylgruppe und R Gruppen der Formeln
    bedeuten, worin R, u.a. die Ureidogruppe, die Nitrogruppe, eine gegebenenfalls durch Methylreste substituierte Aminocarbonylgruppe, die Acetylgruppe oder Gruppen der Formeln -SO 2 R 4 ; -SOR 4 ; -SO 2 NH 2 ; -SO 2 -NHR 4 ; -SO 2 N(R 4 ) 2 und R 2 und/oder R 3 die Hydroxylgruppe, die Aminosulfonylgruppe, die Aminocarbonyl- oder Methylaminocarbonylgruppe darstellen.
    Es werden des weiteren zwei Wege zur Herstellung der Verbindungen der allgemeinen Formel I angegeben. Die Verbindungen der allgemeinen Formel I zeigen gegen grampositive, insbesondere aber gegen gramnegative Bakterien eine sehr starke Wirkung.

    摘要翻译： 通式和其盐的新青霉素描述worin甲darstellt苯基羟基苯基，2-噻吩基，1,4- cyclohexa-二烯-1-基，3,4-二羟基苯基或3-氯-4- 羟基苯基，R darstellt式的基团 worin R1 darstellt，除其他外，脲或硝基，氨基羰基，以任选地被甲基，或下式基团的SO2R4的substituiertem; -SOR4; SO2NH2，-SO 2 NHR 4或-SO 2 N（R 4）2，其中R 4是C 1-4烷基，并且R 2和R 3表示羟基，氨基磺酰基或氨基羰基处或甲基氨基羰基。 gemäß发明的化合物对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌是非常有效的。