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公开(公告)号：JP2017523989A
公开(公告)日：2017-08-24
申请号：JP2017506363
申请日：2015-08-05
IPC分类号： C07C213/08 , A61K31/426 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P13/10 , A61P43/00 , C07C215/30
CPC分类号： C07C213/02 , C07C213/08 , C07D277/40 , C07C215/30
摘要： 本発明は、アミン−ボラン複合体の存在下、アミドの還元によるミラベグロンの合成における重要な中間体である式(I)の化合物、その溶媒和物、その立体異性体またはその塩の合成方法に関し、ここで、アミンはアニリンである。
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公开(公告)号：JP2017514503A
公开(公告)日：2017-06-08
申请号：JP2016566780
申请日：2015-05-04
申请人： フイルメニツヒ ソシエテ アノニムFirmenich Sa , フイルメニツヒ ソシエテ アノニムFirmenich Sa , インテルキム、ソシエダッド アノニマ , インテルキム、ソシエダッド アノニマ
发明人： ドゥラトル マキシム , ドゥラトル マキシム , イン ロウ ロン , イン ロウ ロン , エイチ． スキフ ロナルド , エイチ． スキフ ロナルド , ハビエル クレスポ モンテロ フランシスコ , ハビエル クレスポ モンテロ フランシスコ , ネリー エメ ドール トム , ネリー エメ ドール トム
CPC分类号： A23L27/2052 , A23L2/60 , A23L27/30 , A23L27/36 , A23L27/88 , A23L33/10 , A23V2002/00 , C07D311/32
摘要： 食品製品または飲料製品における甘味料の甘味を増強する方法であって、ナリンゲニンを該製品へと、その製品の全質量の50質量ppmから200質量ppmまでの量で添加するステップを含み、ここでナリンゲニンが、その製品の苦味を、ナリンゲニンを含まない飲料と比較して抑制しない方法。また本明細書で提供されるのは、食品製品または飲料製品であって、該製品の全質量の50質量ppmから200質量ppmまでの量のナリンゲニンと甘味料とを含み、ここで該製品は、コーヒー、紅茶、化粧品および医薬品から選択されたる製品ではない食品製品または飲料製品である。
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公开(公告)号：JP2015534968A
公开(公告)日：2015-12-07
申请号：JP2015537238
申请日：2013-10-16
IPC分类号： C07D213/75 , A61K31/44 , A61P11/06 , A61P37/08 , C07D207/40 , C07D209/48 , C07D233/60 , C07D249/08 , C07D295/18
CPC分类号： C07D213/75 , C07D207/408 , C07D209/48 , C07D233/60 , C07D233/90 , C07D249/08 , C07D249/10 , C07D295/104
摘要： 本発明は、3−(シクロプロピルメトキシ)−4−(ジフルオロメトキシ)−安息香酸の活性化形態と、(a)カルボニルジイミダゾール(CDI)、(b)1,1’−カルボニル−ジ−(1,2,4−トリアゾール)(CDT)、(c)1,1’−カルボニル−ビス−(2−メチルイミダゾール)、(d)1,1’−カルボニル−ジピペリジン、(e)N,N’−ジシクロヘキシルカルボジイミド(DCC)、(f)N,N’−ジイソプロピルカルボジイミド(DIC)、(g)1−エチル−3−(3−ジメチルアミノプロピル)カルボジイミド(EDC)及び前記(a)〜(g)のうちの1種と(h)N−ヒドロキシスクシンイミド又は(i)N−ヒドロキシフタルイミドとの組合せから選択される活性化剤との反応、並びにそれに続く無機塩基の存在下での3,5−ジクロロピリジン−4−アミンとの反応によってロフルミラストを調製するための方法に関する。本発明はまた、合成中間体に関する。
摘要翻译： 本发明是3-（环丙基甲氧基）-4-（二氟甲氧基） - 和酸的活化形式中，（a）羰基二咪唑（CDI），（B）1,1'-羰基 - 二 - （ 1,2,4-三唑）（CDT），（C）1,1'-羰基 - 双 - （2-甲基咪唑），（D）1,1'-羰基 - 二哌啶，（E）N，N' - 二环己基碳（DCC），（F）N，N'-二异丙基碳（DIC），（G）1-乙基-3-（3-二甲基氨基丙基）碳二亚胺（EDC）和所述的（a）〜（G） 一个和（h）N-羟基琥珀酰亚胺或（i）N-反应羟基邻与活化剂并在随后的无机碱3,5-二氯的存在下从，组合选择的，以及它 用于通过吡啶-4-胺反应制备罗氟司特的方法。 本发明还涉及合成中间体。
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公开(公告)号：JP2015514409A
公开(公告)日：2015-05-21
申请号：JP2015506241
申请日：2013-04-18
CPC分类号： A23K1/1618 , A23K20/111 , A23K20/121 , A23K20/163 , A23K50/10 , A23V2002/00 , A23V2250/00 , A23V2250/21162 , A23V2250/21164 , Y02P60/56
摘要： 本発明は、反すう動物におけるメタン生成を減少させるための方法であって、フラバノングリコシドを含有する飼料用組成物を前記反すう動物に投与するステップを含む方法に言及している。
摘要翻译： 本发明提供了用于减少反刍动物甲烷产量，提到包括给予所述组合物包含黄烷酮糖苷进料至所述反刍动物的方法。
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公开(公告)号：JP6153618B2
公开(公告)日：2017-06-28
申请号：JP2015537238
申请日：2013-10-16
IPC分类号： C07D233/60 , C07D213/75 , C07D249/08
CPC分类号： C07D213/75 , C07D207/408 , C07D209/48 , C07D233/60 , C07D233/90 , C07D249/08 , C07D249/10 , C07D295/104
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公开(公告)号：JP2015522596A
公开(公告)日：2015-08-06
申请号：JP2015522054
申请日：2013-07-15
发明人： ガレゴ、サントス ヘルナンデス , ガレゴ、サントス ヘルナンデス , オロンドリツ、フランシスコ マルキジャス , オロンドリツ、フランシスコ マルキジャス , マルコ、マルタ ポマレス , マルコ、マルタ ポマレス
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12
摘要： 本発明は、ダビガトランエテキシラートの工業規模での調製において有用な、合成中間生成物を調製するための新規な方法に関する。本発明はまた、このようにして得られた中間生成物の新しい結晶形にも関する。
摘要翻译： 本发明是在达比加群酯的工业规模制备的有用的，涉及一种用于制备合成中间体的新方法。 本发明还涉及以这种方式得到的中间产品的新结晶形式。
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公开(公告)号：JP2020528433A
公开(公告)日：2020-09-24
申请号：JP2020503893
申请日：2018-07-27
申请人： インテルキム、ソシエダッド アノニマ
IPC分类号： A61P25/00 , A61P25/18 , C07D215/22 , G01N30/88 , G01N30/04 , A61K31/496
摘要： 1‐(ヒドロキシメチル)アリピプラゾールを適切な溶媒の存在下でラウリン酸と、適切な溶媒の存在下でカルボキシル活性化剤と、任意に、適切な塩基の存在下で反応させることを含むアリピプラゾールラウロキシルの調製方法が提供される。‐(ヒドロキシメチル)アリピプラゾールはアリピプラゾール又はその水和物をパラホルムアルデヒドと適切な有機溶媒及び適切な塩基の存在下で反応させることによって調製することができ、その反応は、反応混合物に溶媒として水を添加せずに行われる。さらに、(7‐(4‐(4‐(2,3‐ジクロロフェニル)ピペラジン‐1‐イル)ブトキシ)‐3,4‐ジヒドロ‐2‐オキソキノリン‐1(2H)‐イル)メチルホルメートが参照標準として提供される。
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公开(公告)号：JP5816704B2
公开(公告)日：2015-11-18
申请号：JP2013552966
申请日：2012-02-10
申请人： インテルキム、ソシエダッド アノニマ
IPC分类号： C07D471/04 , C07D471/14
CPC分类号： C07D471/14 , C07D471/04
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公开(公告)号：JP2012505183A
公开(公告)日：2012-03-01
申请号：JP2011530500
申请日：2009-10-09
申请人： インテルキム、ソシエダッド アノニマ
发明人： マルコ、マルタ ポマレス , オロンドリス、フランシスコ マルキリャス
IPC分类号： C07C217/52 , C07B57/00 , C07C215/44 , C07C233/87
CPC分类号： C07C213/10 , C07B2200/07 , C07C215/64 , C07C217/74 , C07C2602/10
摘要： 本発明は、それぞれ２−（Ｎ−プロピルアミノ）−５−メトキシテトラリン及び２−（Ｎ−プロピルアミノ）−５−ヒドロキシテトラリンの鏡像異性体の混合物の光学分割に基づく光学活性（Ｓ）−（−）−２−（Ｎ−プロピルアミノ）−５−メトキシテトラリン及び（Ｓ）−（−）−２−（Ｎ−プロピルアミノ）−５−ヒドロキシテトラリン化合物の調製の新規方法を記述する。 この方法は、（ａ）前記化合物の鏡像異性体の混合物を光学活性有機酸と反応させて、ジアステレオマー塩を生成させ、結晶化により塩を分離することを含む。 前記化合物は、（６Ｓ）−（−）−５，６，７，８−テトラヒドロ−６−［プロピル−（２−チエニル）エチル］アミノ−１−ナフトール（ロチゴチン）の調製に有用である。 ロチゴチンは、ドーパミン作動薬であり、パーキンソン病の治療に適応される。
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公开(公告)号：JP2009503036A
公开(公告)日：2009-01-29
申请号：JP2008524534
申请日：2006-08-03
申请人： インテルキム、ソシエダッド アノニマ
IPC分类号： C07C269/00 , C07B57/00 , C07B61/00 , C07C209/28 , C07C213/02 , C07C213/10 , C07C215/50 , C07C217/58 , C07C269/06 , C07C271/42
CPC分类号： C07C269/00 , C07C271/44
摘要： 本発明は、Ｌ−（Ｓ）−３−［（１−メチルアミノ）エチル］フェノールを、塩基の存在下で、ハロゲン化カルバモイルと反応させて中間体を得て、続いて前記中間体に還元的アミノ化反応を又は前記中間体をハロゲン化メチルと反応させることによりメチル化反応をさせることにあるフェニルカルバメート（Ｉ）を得る方法に関し、式中のＲ
１ はＣ
１ 〜Ｃ
５ 低級アルキル又はベンジルであり、Ｒ
２ はメチル、エチル又はプロピルである。 上述の化合物（Ｉ）には中枢神経系中のコリンエステラーゼを阻害し、神経変性疾患（例えば、老年性認知症及びアルツハイマー病）の治療において使用することができる化合物リバスチグミンが含まれる。
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