アモルファステコビリマット調製
    5.
    发明专利
    アモルファステコビリマット調製 审中-公开
    非晶杠杆拓垫准备

    公开(公告)号:JP2016527229A

    公开(公告)日:2016-09-08

    申请号:JP2016526997

    申请日:2014-07-11

    IPC分类号: C07D209/76 A61K31/403

    摘要: ウイルス感染およびこれと関連する疾患、特にオルソポックスウイルスにより引き起こされるそれらのウイルス感染および関連疾患の治療または予防のための、アモルファスN−[(3aR,4R,4aR,5aS,6S,6aS)−3,3a,4,4a,5,5a,6,6a−オクタヒドロ−1,3−ジオキソ−4,6−エテノシクロプロプ[f]イソインドール−2(1H)−イル]−4−(トリフルオロメチル)−ベンズアミドの調製のための方法が開示される。N−[(3aR,4R,4aR,5aS,6S,6aS)−3,3a,4,4a,5,5a,6,6a−オクタヒドロ−1,3−ジオキソ−4,6−エテノシクロプロプ[f]イソインドール−2(1H)−イル]−4−(トリフルオロメチル)−ベンズアミドのアモルファス固体分散物の調製のための方法もまた、開示される。

    摘要翻译: 疾病相关的病毒感染和此,所造成的正痘病毒的治疗或预防的那些病毒感染和相关疾病,尤其是无定形的N - [(3AR,4R,4AR,5AS,6S,6AS)-3- ,3A,甲基-4,4a,氧基-5,5a,6,6a-八氢-1,3-二氧代-4,6-亚乙烯基乙氰菊酯触发器并[f]异吲哚-2(1H) - 基] -4-(三氟甲基 ) - 方法苯甲酰胺的制备被公开。 N - [(3AR,4R,4AR,5AS,6S,6AS)-3,3a,甲基-4,4a,氧基-5,5a,6,6a-八氢-1,3-二氧代-4,6-亚乙烯基环消虫触发器并[f ]异吲哚-2(1H) - 基] -4-(三氟甲基) - 为无定形固体分散体的苯甲酰胺的制备方法也公开了。

    テコビリマットの調製方法

    公开(公告)号:JP2017222703A

    公开(公告)日:2017-12-21

    申请号:JP2017148805

    申请日:2017-08-01

    IPC分类号: C07D209/76

    摘要: 【課題】オルソボックスウイルウイルス、特に天然痘ウイルスの感染及び関連疾患の治療又は予防のためのテコビリマット(ST−246)を調製する方法の提供。 【解決手段】下記式で示される化合物7を調製し、化合物7を、4−ヨードベンゾイルクロリド(化合物12)と反応させ、化合物13を形成し、更にメチル−2,2−ジフルオロ−2−(フルオロスルホニル)アセテートと反応させて、N−[(3aR,4R,4aR,5aS,6S,6aS)−3,3a,4,4a,5,5a,6,6a−オクタヒドロ−1,3−ジオキソ−4,6−エテノシクロプロプ[f]イソインドール−2(1H)−イル]−4−(トリフルオロメチル)−ベンズアミド[ST−246]を調製する方法。 【選択図】なし