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公开(公告)号:JP2004505950A
公开(公告)日:2004-02-26
申请号:JP2002518164
申请日:2001-08-10
Applicant: ケムバイオネクス シーオー., エルティディ.Chembionex Co.,Ltd. , ハンソル ケミエンス シーオー., エルティディ.Hansol Chemience Co., Ltd.
Inventor: ハ, ヒュン−ジョーン , パク, チャン サン , リー, ウォン コー , リム, イョン ファ
IPC: C07D203/06 , C07D203/08 , C07D203/18
CPC classification number: C07D203/08
Abstract: 【課題】これまで知られている方法に比べて、簡便でかつ高い収率(少なくとも95%以上)で光学活性アジリジンを得る。
【解決手段】2,3−ジブロモプロパン酸メントールエステルをR
1 NH
2 のアミンと反応させてアジリジン−2−カルボン酸基とメントール基とを有する構造式(1)の化合物を製造する。
【化1】
[ここで、R
1 は、水素;アルキル;シクロアルキル;フェニル;4−クロロフェニル;4−メトキシフェニル;s−トリアジニル又はピリジニルアシル;ベンジル;ヒドロキシ、アルコキシ、ジアルキルアミノ、フェニル、4−クロロフェニル及び4−メトキシフェニルからなる群より選択された置換基で置換されていてもよい炭化水素残基;2,4−ジメトキシフェニル;(1R)−フェニルエチル及び(1S)−フェニルエチルを含む置換フェニル基である。 特に好ましくは(1R)−フェニルエチル及び(1S)−フェニルエチルが挙げられる。 メントールは(+)−メントール及び(−)−メントールからなる群より選択される。 ]