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公开(公告)号：JP2012508263A
公开(公告)日：2012-04-05
申请号：JP2011535778
申请日：2009-11-10
发明人： カラントッタティル・ジー・ラジーヴ , ジャヤプラカシュ・ケー・ナラヤナンナイル , デヴィッド・バトラー , マーティン・メイヤー , ムティアー・マノハラン , ムトゥサミー・ジャヤラマン , ラックスマン・エルテプ
IPC分类号： C07C211/20 , A61K31/7105 , A61K31/713 , A61K39/00 , A61K39/02 , A61K39/12 , A61K47/14 , A61K47/22 , A61K47/24 , A61K47/48 , A61K48/00 , A61P37/04 , C07C211/21 , C07C237/06 , C07C251/38 , C07C251/78 , C07C271/12 , C07C279/12 , C07C323/25 , C07D211/72 , C07D249/04 , C07D309/06 , C07D317/34 , C07D317/44 , C12N15/09 , C12N15/113
CPC分类号： A61K47/44 , A61K9/1272 , A61K31/7088 , A61K31/713 , A61K39/00 , A61K39/39 , A61K47/10 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K47/28 , A61K2039/55555 , A61K2039/55561 , C07C229/08 , C07C229/30 , C07C237/16 , C07C251/38 , C07C251/78 , C07C271/12 , C07C271/20 , C07C323/25 , C07D203/10 , C07D317/28 , C07D317/44 , C07D317/46 , C07D317/72 , C07D319/06 , C07D405/12 , C07D491/056 , C07D491/113 , C12N15/111 , C12N15/113 , C12N2310/14 , C12N2310/3515 , C12N2320/32
摘要： 本発明は、治療薬を細胞にインビボ送達するための脂質粒子に有利に使用される脂質を提供する。 特に、本発明は、以下の構造（Ｉ）を有する脂質を提供する：
式中、Ｒ
１ 及びＲ
２ は、各存在において各々独立して、随意に置換されたＣ
１０ 〜Ｃ
３０ アルキル、随意に置換されたＣ
１０ 〜Ｃ
３０ アルケニル、随意に置換されたＣ
１０ 〜Ｃ
３０ アルキニル、随意に置換されたＣ
１０ 〜Ｃ
３０ アシル、又は−リンカー−リガンドであり；Ｒ
３ は、Ｈ、随意に置換されたＣ
１ 〜Ｃ
１０ アルキル、随意に置換されたＣ
２ 〜Ｃ
１０ アルケニル、随意に置換されたＣ
２ 〜Ｃ
１０ アルキニル、アルキルヘトロ環、アルキルホスフェート、アルキルホスホロチオアート、アルキルホスホロジチオアート、アルキルホスホネート、アルキルアミン、ヒドロキシアルキル、ω−アミノアルキル、ω−（置換）アミノアルキル、ω−ホスホアルキル、ω−チオホスホアルキル、随意に置換されたポリエチレングリコール（ＰＥＧ、分子量：１００〜４０Ｋ）、随意に置換されたｍＰＥＧ（分子量：１２０〜４０Ｋ）、へテロアリール、ヘテロ環、又はリンカー−リガンドであり；Ｅは、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｑ）、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｑ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑ）、（Ｑ）Ｎ（ＣＯ）Ｏ、Ｏ（ＣＯ）Ｎ（Ｑ）、Ｓ（Ｏ）、ＮＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｑ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｑ）Ｓ（Ｏ）２、ＳＳ、Ｏ＝Ｎ、アリール、へテロアリール、環式、又はヘテロ環であり；Ｑは、Ｈ、アルキル、ω−アミノアルキル、ω−（置換）アミノアルキル、ω−ホスホアルキル、又はω−チオホスホアルキルである。-
公开(公告)号：JP2015078229A
公开(公告)日：2015-04-23
申请号：JP2014265063
申请日：2014-12-26
发明人： ムティアー・マノハラン , カラントッタティル・ジー・ラジーヴ , デヴィッド・バトラー , ジャヤプラカシュ・ケー・ナラヤナンナイル , ムトゥサミー・ジャヤラマン , ラックスマン・エルテプ
IPC分类号： C07D491/056 , A61K47/22 , C07D317/44 , C07D317/66 , C07D493/04 , C07H9/04 , C07D317/70 , C07D491/113 , C07D317/72 , A61K47/26 , C07D475/04 , A61K47/24 , A61K47/28 , C07D317/34 , C07D405/12 , C07D213/71 , C07D211/58 , C07D209/48 , C07H15/26 , A61K47/34 , C07D317/28
CPC分类号： A61K47/44 , A61K31/7088 , A61K31/713 , A61K39/00 , A61K47/10 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K47/28 , A61K9/1272 , C07C237/16 , C07C251/38 , C07C251/78 , C07C271/12 , C07C271/20 , C07C323/25 , C07D317/28 , C07D317/44 , C07D317/46 , C07D317/72 , C07D405/12 , C07D491/056 , C07D491/113 , C12N15/111 , A61K2039/55555 , A61K2039/55561 , C12N2310/14 , C12N2310/3515 , C12N2320/32
摘要： 【課題】本発明は、一般的な治療使用に好適な脂質−治療用核酸組成物を提供することを目的とする。 【解決手段】本発明は、新規な陽イオン性脂質、並びにそれを含む脂質粒子を提供する。これらの脂質粒子は、活性薬剤をさらに含むことができ、細胞に活性薬剤を送達するために、本発明の関連方法に従って使用することができる。 【選択図】なし
摘要翻译： 要解决的问题：提供可用于一般治疗用途的脂质治疗性核酸组合物。解决方案：本发明提供新颖的阳离子脂质和包含其的脂质颗粒。 脂质颗粒可以进一步包含活性药物，并且用于将活性药物递送到细胞中，可以根据本发明的相关方法使用。
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公开(公告)号：JP2012508264A
公开(公告)日：2012-04-05
申请号：JP2011535779
申请日：2009-11-10
发明人： カラントッタティル・ジー・ラジーヴ , ジャヤプラカシュ・ケー・ナラヤナンナイル , デヴィッド・バトラー , ムティアー・マノハラン , ムトゥサミー・ジャヤラマン , ラックスマン・エルテプ
IPC分类号： C07D317/28 , A61K9/14 , A61K31/7088 , A61K39/00 , A61K39/002 , A61K39/012 , A61K39/02 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61K47/34 , A61K48/00 , A61P35/00 , C07D317/34 , C07D317/44 , C07D317/58 , C07D317/66 , C07D317/72 , C07D405/12 , C07D491/113 , C07D491/20 , C12N9/00 , C12N15/09 , C12N15/113 , C12N15/115 , C12N15/117
CPC分类号： A61K47/44 , A61K9/1272 , A61K31/7088 , A61K31/713 , A61K39/00 , A61K39/39 , A61K47/10 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K47/28 , A61K2039/55555 , A61K2039/55561 , C07C229/08 , C07C229/30 , C07C237/16 , C07C251/38 , C07C251/78 , C07C271/12 , C07C271/20 , C07C323/25 , C07D203/10 , C07D317/28 , C07D317/44 , C07D317/46 , C07D317/72 , C07D319/06 , C07D405/12 , C07D491/056 , C07D491/113 , C12N15/111 , C12N15/113 , C12N2310/14 , C12N2310/3515 , C12N2320/32
摘要： 本発明は、治療薬を細胞にインビボ送達するための脂質粒子に有利に使用される脂質を提供する。 特に、本発明は、以下の構造：（式（Ｉ）又は（ＸＸＸＶ））を有する脂質を提供する。
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