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1.

发明专利
治療薬を送達するための新規な脂質及び組成物有权
标题翻译：用于输送治疗药物和组合物的新型脂质

公开(公告)号：JP2016047832A

公开(公告)日：2016-04-07

申请号：JP2015210531

申请日：2015-10-27

申请人： テクミラファーマシューティカルズコーポレイション , Tekmira Pharmaceuticals Corporation

发明人： ムティアー・マノハラン , ムトゥサミー・ジャヤラマン , カラントッタティル・ジー・ラジーヴ , ラクスマン・エルテプ , スティーヴン・アンセル , ジアンシン・チェン

IPC分类号： A61K47/24 , A61K47/28 , A61K47/34 , A61K31/713 , A61K31/7088 , A61K48/00 , A61K39/12 , A61K39/02 , A61K39/002 , A61P31/12 , A61P31/04 , A61P33/00 , C07C229/12

CPC分类号： A61K47/44 , A61K31/7088 , A61K31/713 , A61K39/00 , A61K47/10 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K47/28 , A61K9/1272 , C07C237/16 , C07C251/38 , C07C251/78 , C07C271/12 , C07C271/20 , C07C323/25 , C07D317/28 , C07D317/44 , C07D317/46 , C07D317/72 , C07D405/12 , C07D491/056 , C07D491/113 , C12N15/111 , A61K2039/55555 , A61K2039/55561 , C12N2310/14 , C12N2310/3515 , C12N2320/32

摘要： 【課題】核酸を高効率で封入化し、高い薬物:脂質比率を有し、血清中での分解及びクリアランスから封入化核酸を保護し、全身性送達に好適であり、封入化核酸の細胞内の送達を可能にする好適な脂質−治療用核酸組成物の構成脂質の提供。【解決手段】以下の構造を有する脂質。 (R 1 及びR 2 は、各々独立して、随意に置換されたC 10 〜C 30 アルケニル等、又は−リンカー−リガンド;R 3 は、H、随意に置換されたC 1 〜C 10 アルキル、随意に置換されたC 2 〜C 10 アルケニル、随意に置換されたC 2 〜C 10 アルキニル、アルキルヘトロ環、アルキルホスフェート、アルキルホスホロチオアート、アルキルホスホロジチオアート、アルキルホスホネート、アルキルアミン、ヒドロキシアルキル、ω−アミノアルキル、ω−(置換)アミノアルキル等;Eは、C(O)O又はOC(O)) 【選択図】なし

摘要翻译： 要解决的问题：为了提供可以高效包封核酸的脂质治疗性核酸组合物的合适的构成脂质，其具有高的药物：脂质比例，其保护包封的核酸免于血清中的分解和清除，适合于系统递送，并且使得包封的核酸的细胞内递送成为可能。解决方案：提供具有以下结构的脂质。（Rand Rare，各自独立地为任选被取代的C C C 1 -C 4烷基等，或者 - 连接子 - 配体; R 1 H，任选被取代的C 1 -C 4烷基，任意取代的C 1 -C 3烯基，任意取代的C 1 -C 5炔基，烷基杂环，烷基磷酸酯，烷基硫代磷酸酯，烷基二硫代磷酸烷基酯，烷基膦酸酯，烷基胺，羟基烷基，ω-氨基烷基，ω-（取代的）氨基烷基等; E是C（O）O或OC（O））选择的图：无

2.

发明专利
新規のセラミド類似体、その製造方法並びに医薬組成物及び美容組成物におけるその応用审中-公开
标题翻译：新颖的神经酰胺类似物，其在制备和药物组合物和化妆品组合物应用

公开(公告)号：JP2014529580A

公开(公告)日：2014-11-13

申请号：JP2014522131

申请日：2012-07-05

申请人： ダイバーキンDiverchim

发明人： ブレイヤー，ジャン−ルイ , フリソン，ナターシャ , フォレア，ブノワ

IPC分类号： C07C235/22 , A61K8/42 , A61K8/49 , A61K8/55 , A61K8/68 , A61K31/16 , A61K31/351 , A61K31/663 , A61P17/16 , A61Q19/00 , C07C235/28 , C07D309/10 , C07F9/40

CPC分类号： C07C233/41 , C07C231/02 , C07C233/58 , C07C235/28 , C07C235/82 , C07C237/16 , C07C271/22 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/06 , C07D309/12 , C07F7/1864 , C07F7/1892 , C07F9/4006 , C07F9/4018

摘要： 本発明は、シクロプロパン、シクロブタン又はシクロペンタンに由来する環式構造を有し、環がアミド官能基からなる2つの鎖を有するセラミド類似体化合物に関する。各アミド官能基は、該官能基の窒素原子を介して環に結合し、脂肪酸由来の炭化水素ベースの鎖を有する。アミド官能基は互いに対してシス又はトランスであり得る。また、本発明は、これら新規化合物の製造方法並びに該新規化合物を含有する医薬及び/又は美容組成物に関する。【選択図】なし

摘要翻译： 另外，本发明，环丙烷，具有从环丁烷或环戊烷衍生的环结构，涉及具有两个链环由酰胺功能的神经酰胺类似物的化合物。各酰胺官能团，通过具有衍生自脂肪酸的烃链的官能团的氮原子键合到该环。酰胺官能团可以是顺式或反式相对于彼此。本发明还涉及制备和药物和/或含有这些新化合物的新化合物的化妆品组合物。系统技术领域

3.

发明专利
Novel compound and method for preparing the same 有权
标题翻译：新型化合物及其制备方法

公开(公告)号：JP2012144513A

公开(公告)日：2012-08-02

申请号：JP2011253229

申请日：2011-11-18

申请人： Fujifilm Corp , 富士フイルム株式会社

发明人： IWAI HISASHI , NAKAYAMA TAKAFUMI , ABE JUNYA , KOYAMA ICHIRO

IPC分类号： C07C233/38 , C07C231/02 , C07C233/20 , C07C233/44

CPC分类号： C07C231/02 , C07C237/16

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a (meth)acrylamide compound that is stable during storage and has a primary amine structure containing no halide ions.SOLUTION: The invention is directed to the compound represented by formula (1), wherein: R represents a hydrogen atom or a methyl group; L is a divalent linking group selected from the group consisting of -O-, a divalent aliphatic group, a divalent aromatic group, and a combination thereof; and x is an integer of 1 to 3.

摘要翻译： 要解决的问题：提供在储存期间稳定并具有不含卤离子的伯胺结构的（甲基）丙烯酰胺化合物。解决方案：本发明涉及由式（1）表示的化合物，其中：R表示氢原子或甲基; L是选自-O - ，二价脂族基团，二价芳族基团及其组合的二价连接基团; x为1〜3的整数。版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

4.

发明专利
The novel lipid and compositions for the delivery of therapeutic agents 有权

公开(公告)号：JP2012508263A

公开(公告)日：2012-04-05

申请号：JP2011535778

申请日：2009-11-10

申请人： アルニラム・ファーマシューティカルズ・インコーポレーテッド

发明人： カラントッタティル・ジー・ラジーヴ , ジャヤプラカシュ・ケー・ナラヤナンナイル , デヴィッド・バトラー , マーティン・メイヤー , ムティアー・マノハラン , ムトゥサミー・ジャヤラマン , ラックスマン・エルテプ

IPC分类号： C07C211/20 , A61K31/7105 , A61K31/713 , A61K39/00 , A61K39/02 , A61K39/12 , A61K47/14 , A61K47/22 , A61K47/24 , A61K47/48 , A61K48/00 , A61P37/04 , C07C211/21 , C07C237/06 , C07C251/38 , C07C251/78 , C07C271/12 , C07C279/12 , C07C323/25 , C07D211/72 , C07D249/04 , C07D309/06 , C07D317/34 , C07D317/44 , C12N15/09 , C12N15/113

CPC分类号： A61K47/44 , A61K9/1272 , A61K31/7088 , A61K31/713 , A61K39/00 , A61K39/39 , A61K47/10 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K47/28 , A61K2039/55555 , A61K2039/55561 , C07C229/08 , C07C229/30 , C07C237/16 , C07C251/38 , C07C251/78 , C07C271/12 , C07C271/20 , C07C323/25 , C07D203/10 , C07D317/28 , C07D317/44 , C07D317/46 , C07D317/72 , C07D319/06 , C07D405/12 , C07D491/056 , C07D491/113 , C12N15/111 , C12N15/113 , C12N2310/14 , C12N2310/3515 , C12N2320/32

摘要： 本発明は、治療薬を細胞にインビボ送達するための脂質粒子に有利に使用される脂質を提供する。特に、本発明は、以下の構造（Ｉ）を有する脂質を提供する：

式中、Ｒ
１及びＲ
２は、各存在において各々独立して、随意に置換されたＣ
１０〜Ｃ
３０アルキル、随意に置換されたＣ
１０〜Ｃ
３０アルケニル、随意に置換されたＣ
１０〜Ｃ
３０アルキニル、随意に置換されたＣ
１０〜Ｃ
３０アシル、又は−リンカー−リガンドであり；Ｒ
３は、Ｈ、随意に置換されたＣ
１〜Ｃ
１０アルキル、随意に置換されたＣ
２〜Ｃ
１０アルケニル、随意に置換されたＣ
２〜Ｃ
１０アルキニル、アルキルヘトロ環、アルキルホスフェート、アルキルホスホロチオアート、アルキルホスホロジチオアート、アルキルホスホネート、アルキルアミン、ヒドロキシアルキル、ω−アミノアルキル、ω−（置換）アミノアルキル、ω−ホスホアルキル、ω−チオホスホアルキル、随意に置換されたポリエチレングリコール（ＰＥＧ、分子量：１００〜４０Ｋ）、随意に置換されたｍＰＥＧ（分子量：１２０〜４０Ｋ）、へテロアリール、ヘテロ環、又はリンカー−リガンドであり；Ｅは、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｑ）、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｑ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑ）、（Ｑ）Ｎ（ＣＯ）Ｏ、Ｏ（ＣＯ）Ｎ（Ｑ）、Ｓ（Ｏ）、ＮＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｑ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｑ）Ｓ（Ｏ）２、ＳＳ、Ｏ＝Ｎ、アリール、へテロアリール、環式、又はヘテロ環であり；Ｑは、Ｈ、アルキル、ω−アミノアルキル、ω−（置換）アミノアルキル、ω−ホスホアルキル、又はω−チオホスホアルキルである。

5.

发明专利
Useful substituted acetylene compound in the treatment of disease 审中-公开

公开(公告)号：JP2010501014A

公开(公告)日：2010-01-14

申请号：JP2009524900

申请日：2007-08-16

申请人： レオファーマアクティーゼルスカブ

发明人： イェフ・フェンスホルト , ソフィー・エリザベート・アヴェ , トーマス・ヘイヤー , ビヤルネ・ネレマルク , リアン・シフ

IPC分类号： C07C211/30 , A61K31/137 , A61K31/145 , A61K31/17 , A61K31/195 , A61K31/216 , A61K31/222 , A61K31/27 , A61K31/275 , A61K31/351 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/415 , A61K31/421 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/5375 , A61K31/695 , A61P1/00 , A61P3/14 , A61P5/00 , A61P5/18 , A61P7/06 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P19/00 , A61P19/10 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07C211/49 , C07C215/24 , C07C215/28 , C07C215/30 , C07C215/50 , C07C215/54 , C07C217/54 , C07C217/62 , C07C229/30 , C07C229/34 , C07C233/35 , C07C233/36 , C07C233/62 , C07C233/77 , C07C235/10 , C07C237/16 , C07C251/68 , C07C255/30 , C07C255/58 , C07C271/20 , C07C275/24 , C07C275/26 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07C275/34 , C07C311/05 , C07C311/18 , C07D211/62 , C07D213/38 , C07D231/12 , C07D263/32 , C07D309/04 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D333/58 , C07F7/10 , C07F7/18

CPC分类号： C07F7/0818 , C07B2200/07 , C07C211/29 , C07C211/30 , C07C211/49 , C07C215/24 , C07C215/28 , C07C215/30 , C07C215/50 , C07C215/54 , C07C217/46 , C07C217/58 , C07C217/62 , C07C229/30 , C07C229/34 , C07C229/38 , C07C233/36 , C07C233/38 , C07C233/62 , C07C235/10 , C07C235/60 , C07C237/16 , C07C255/30 , C07C255/58 , C07C271/20 , C07C275/24 , C07C275/26 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07C275/34 , C07C311/05 , C07C311/18 , C07C311/29 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07C2602/08 , C07D207/12 , C07D209/08 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D213/40 , C07D231/12 , C07D263/32 , C07D295/13 , C07D295/182 , C07D309/08 , C07D309/10 , C07D317/28 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D333/58 , C07F7/1852 , C07F7/1856

摘要： 本発明は、式IaおよびIb：

［式中、
Aは、置換または不置換の、C
1-10 ヘテロアリール、C
6-14 アリールまたはC
6-10 ヘテロシクロアルキルアリールを表し、
R
1 は、C
1-6 アルキル、C
2-6 アルケニル、C
2-6 アルキニル、C
1-6 ヒドロキシアルキル、C
1-6 ハロアルキル、C
1-6 アミノ、C
3-6 シクロアルキルまたはC
1-6 ヘテロシクロアルキルであり、これらはいずれも、置換されていてもよく；
Xは、-CR
3 R
4 -(CR
5 R
6 )
n -(CR
7 =CR
8 )
m -(C
6-14 アリール)
r -(C
1-10 ヘテロアリール)
s -(CR
9 R
10 )
p -(CR
11 =CR
12 )
q を表し；
R
2 は、C
1-6 アルキル、C
2-6 アルケニル、C
2-6 アルキニル、C
1-6 ヒドロキシアルキル、C
1-6 ハロアルキル、C
1-6 アミノ、C
1-12 アルキルシリル、C
6-30 アルキルアリールシリル、C
1-10 ヘテロアリール、C
6-14 アリール、C
1-10 ヘテロシクロアルキル、C
1-10 ヘテロシクロアルケニル、C
1-8 シクロアルキル、C
1-18 シクロアルケニルを表し、これらはいずれも、置換されていてもよく、あるいはR
2 は水素、カルボキシまたはヒドロキシを表す。］
で示される新規化合物または薬学的に許容し得るその塩、溶媒和物もしくはエステル；その製法；医療に使用する該化合物；該化合物を含有する医薬組成物に関し、該化合物は例えば、CaSR活性の変調が関連する疾患（例えば副甲状腺機能亢進症）を処置するのに有用である。

6.

发明专利
Fatty acid composition, that is, use as a medicament of dha derivative 审中-公开

公开(公告)号：JP2008540394A

公开(公告)日：2008-11-20

申请号：JP2008509529

申请日：2006-05-04

申请人： プロノヴァバイオファーマノルゲアクティーゼルスカブ

发明人： コペッキー，ヤン , ブリフン，モルテン , ホルマイデ，アン，クリスティン

IPC分类号： A61K31/232 , A61K9/48 , A61K31/202 , A61K31/661 , A61K47/22 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P43/00

CPC分类号： C07C57/03 , C07C69/587 , C07C69/618 , C07C69/65 , C07C69/732 , C07C69/734 , C07C229/30 , C07C233/09 , C07C235/28 , C07C237/16 , C07C317/44 , C07C323/54 , C07D209/48 , C07D263/22 , C07D263/24 , C11C3/00

摘要： 式（Ｉ）で示される化合物、
【化１８】

（Ｒ
１およびＲ
２の一方はメチル基を、Ｒ
１およびＲ
２の他の一方は水素原子であり、Ｘはカルボン酸基、カルボキシル基、またはカルボキサミド基を表す。）
または、前記化合物のいずれかの医薬的に許容可能な塩、溶媒化合物、複合体またはプロドラッグを医薬品として使用することを開示する。式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および脂肪酸組成物も開示する。医薬を製造するための式（Ｉ）の化合物の使用、特にＩＩ型糖尿病の治療についても開示する。
【選択図】なし

7.

发明专利
治療薬を送達するための新規な脂質及び組成物审中-公开

公开(公告)号：JP2018127476A

公开(公告)日：2018-08-16

申请号：JP2018075270

申请日：2018-04-10

申请人： アルブータス・バイオファーマー・コーポレイション

发明人： ムティアー・マノハラン , ムトゥサミー・ジャヤラマン , カラントッタティル・ジー・ラジーヴ , ラクスマン・エルテプ , スティーヴン・アンセル , ジアンシン・チェン

IPC分类号： A61K47/18 , C07D203/10 , A61K9/127 , A61K9/14 , A61K47/22 , A61K47/24 , A61K48/00 , C07C229/12

CPC分类号： A61K47/44 , A61K9/1272 , A61K31/7088 , A61K31/713 , A61K39/00 , A61K39/39 , A61K47/10 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K47/28 , A61K2039/55555 , A61K2039/55561 , C07C229/08 , C07C229/30 , C07C237/16 , C07C251/38 , C07C251/78 , C07C271/12 , C07C271/20 , C07C323/25 , C07D203/10 , C07D317/28 , C07D317/44 , C07D317/46 , C07D317/72 , C07D319/06 , C07D405/12 , C07D491/056 , C07D491/113 , C12N15/111 , C12N15/113 , C12N2310/14 , C12N2310/3515 , C12N2320/32 , Y02A50/464

摘要： 【課題】核酸を高効率で封入化し、高い薬物:脂質比率を有し、血清中での分解及びクリアランスから封入化核酸を保護し、全身性送達に好適であり、封入化核酸の細胞内の送達を可能にする好適な脂質−治療用核酸組成物構成脂質の提供。【解決手段】以下の構造を有する脂質、又はその塩若しくは異性体。 (Eは、C(O)O又はOC(O);R 1 及びR 2 及びRxは、各々独立して、H、随意に置換されたC1〜C10アルキル、随意に置換されたC10〜C30アルキル、随意に置換されたC10〜C30アルケニル、随意に置換されたC10〜C30アルキニル、又は随意に置換されたC10〜C30アシル、又はリンカー−リガンド;R 3 は、H、随意に置換されたC1〜C10アルキル、随意に置換されたC2〜C10アルケニル、随意に置換されたC2〜C10アルキニル、アルキルヘトロ環等;nは、1、2、又は3である) 【選択図】なし