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公开(公告)号：JP2021152033A
公开(公告)日：2021-09-30
申请号：JP2021095884
申请日：2021-06-08
发明人： ムティアー・マノハラン , ムトゥサミー・ジャヤラマン , カラントッタティル・ジー・ラジーヴ , ラクスマン・エルテプ , スティーヴン・アンセル , ジアンシン・チェン
IPC分类号： A61K45/00 , A61K48/00 , A61K31/7088 , A61K31/7105 , A61K47/22 , A61K47/24 , A61K47/18 , A61K47/08 , C07C229/12
摘要： 【課題】核酸を高効率で封入化し、高い(薬物:脂質)比率を有し、血清中での分解及びクリアランスから封入化核酸を保護し、全身性送達に好適であり、封入化核酸の細胞内の送達を可能にする好適な脂質−治療用核酸組成物の提供。 【解決手段】下記構造を有する、脂質、又はその塩若しくは異性体を含む脂質粒子。 式中、R 1 及びR 2 は、各存在において各々独立して、C 10 〜C 20 アルケニルであり、R 3 は、ω−アミノアルキル、ω−(置換)アミノアルキル又はω−チオホスホアルキルであり、Eは、C(O)Oであり、但し、R 3 が2−(ジメチルアミノ)エチルである場合は、R 1 及びR 2 はそれぞれリノレイルではない。 【選択図】なし
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公开(公告)号：JP6896832B2
公开(公告)日：2021-06-30
申请号：JP2019228435
申请日：2019-12-18
发明人： ムティアー・マノハラン , ムトゥサミー・ジャヤラマン , カラントッタティル・ジー・ラジーヴ , ラクスマン・エルテプ , スティーヴン・アンセル , ジアンシン・チェン
IPC分类号： A61K9/16 , A61K47/22 , A61K47/24 , A61K31/7105 , A61K31/711 , A61P43/00 , A61K47/18
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公开(公告)号：JP6324937B2
公开(公告)日：2018-05-16
申请号：JP2015210531
申请日：2015-10-27
发明人： ムティアー・マノハラン , ムトゥサミー・ジャヤラマン , カラントッタティル・ジー・ラジーヴ , ラクスマン・エルテプ , スティーヴン・アンセル , ジアンシン・チェン
IPC分类号： A61K47/24 , A61K47/28 , A61K47/34 , A61K48/00 , A61K39/12 , A61K39/02 , A61K39/002 , A61P31/12 , A61P31/04 , A61P33/00 , A61K31/221
CPC分类号： A61K47/44 , A61K9/1272 , A61K31/7088 , A61K31/713 , A61K39/00 , A61K39/39 , A61K47/10 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K47/28 , A61K2039/55555 , A61K2039/55561 , C07C229/08 , C07C229/30 , C07C237/16 , C07C251/38 , C07C251/78 , C07C271/12 , C07C271/20 , C07C323/25 , C07D203/10 , C07D317/28 , C07D317/44 , C07D317/46 , C07D317/72 , C07D319/06 , C07D405/12 , C07D491/056 , C07D491/113 , C12N15/111 , C12N15/113 , C12N2310/14 , C12N2310/3515 , C12N2320/32 , Y02A50/464
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公开(公告)号：JP6636560B2
公开(公告)日：2020-01-29
申请号：JP2018075270
申请日：2018-04-10
发明人： ムティアー・マノハラン , ムトゥサミー・ジャヤラマン , カラントッタティル・ジー・ラジーヴ , ラクスマン・エルテプ , スティーヴン・アンセル , ジアンシン・チェン
IPC分类号： C07C229/12
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公开(公告)号：JP2018127476A
公开(公告)日：2018-08-16
申请号：JP2018075270
申请日：2018-04-10
发明人： ムティアー・マノハラン , ムトゥサミー・ジャヤラマン , カラントッタティル・ジー・ラジーヴ , ラクスマン・エルテプ , スティーヴン・アンセル , ジアンシン・チェン
IPC分类号： A61K47/18 , C07D203/10 , A61K9/127 , A61K9/14 , A61K47/22 , A61K47/24 , A61K48/00 , C07C229/12
CPC分类号： A61K47/44 , A61K9/1272 , A61K31/7088 , A61K31/713 , A61K39/00 , A61K39/39 , A61K47/10 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K47/28 , A61K2039/55555 , A61K2039/55561 , C07C229/08 , C07C229/30 , C07C237/16 , C07C251/38 , C07C251/78 , C07C271/12 , C07C271/20 , C07C323/25 , C07D203/10 , C07D317/28 , C07D317/44 , C07D317/46 , C07D317/72 , C07D319/06 , C07D405/12 , C07D491/056 , C07D491/113 , C12N15/111 , C12N15/113 , C12N2310/14 , C12N2310/3515 , C12N2320/32 , Y02A50/464
摘要： 【課題】核酸を高効率で封入化し、高い薬物:脂質比率を有し、血清中での分解及びクリアランスから封入化核酸を保護し、全身性送達に好適であり、封入化核酸の細胞内の送達を可能にする好適な脂質−治療用核酸組成物構成脂質の提供。 【解決手段】以下の構造を有する脂質、又はその塩若しくは異性体。 (Eは、C(O)O又はOC(O);R 1 及びR 2 及びRxは、各々独立して、H、随意に置換されたC1〜C10アルキル、随意に置換されたC10〜C30アルキル、随意に置換されたC10〜C30アルケニル、随意に置換されたC10〜C30アルキニル、又は随意に置換されたC10〜C30アシル、又はリンカー−リガンド;R 3 は、H、随意に置換されたC1〜C10アルキル、随意に置換されたC2〜C10アルケニル、随意に置換されたC2〜C10アルキニル、アルキルヘトロ環等;nは、1、2、又は3である) 【選択図】なし
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