公开(公告)号：JPWO2013180140A1

公开(公告)日：2016-01-21

申请号：JP2014518687

申请日：2013-05-28

申请人： エヌエーアイ株式会社

发明人： 潔 北 ,  潔 北 ,  健 ダニエル 稲岡 ,  健 ダニエル 稲岡 ,  博之 斎本 ,  斎本　　博之 ,  山本　雅一 ,  雅一 山本

IPC分类号： A61K31/11 ,  A61K9/08 ,  A61K31/12 ,  A61K31/216 ,  A61K31/222 ,  A61K31/336 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K47/10 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/341 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/11 ,  A61K31/121 ,  A61K31/216 ,  A61K31/222 ,  A61K31/336 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K47/34 ,  C07C47/56 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C49/248 ,  C07C49/255 ,  C07C49/258 ,  C07C69/63 ,  C07C69/738 ,  C07D303/14 ,  C07D303/32 ,  C07D307/20 ,  C07D309/12

摘要： 本発明は、種々の疾患に適用可能な新規なジヒドロオロト酸脱水素酵素阻害剤を提供する。有効成分として式(I)(式中、Xは、ハロゲン原子を表し、R1は、水素原子を表し、R2は、炭素数1−7のアルキル基を表し、R3は、−CHOを表し、R4は、−CH2−CH=C(CH3)−R0(式中R0は、末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に置換基を有していてもよい炭素数1−12のアルキル基等を表す)で示される化合物、それらの光学異性体、およびそれらの医薬上許容される塩は、優れたジヒドロオロト酸脱水素酵素阻害作用を有し、免疫抑制剤、リウマチ治療剤、抗癌剤、拒絶反応治療薬、抗ウイルス薬、抗H.ピロリ薬および糖尿病治療薬等として使用することができる。

摘要翻译： 本发明提供了一种新颖的二氢乳清酸脱氢酶抑制剂可以适用于各种疾病。 式（I）（其中，作为活性成分的，X是一个卤素原子，R 1表示氢原子，R 2代表烷基1-7个碳原子的，R 3表示-CHO，R4 是，-CH 2 -CH = C（CH 3）-R 0（其中，R0是在其上可以具有一个碳等取代基的末端碳和/或1-12个碳原子的非末端烷基基团 由代表表示的化合物），它们的光学异构体，和它们的药学上具有优异的二氢乳清酸脱氢酶的抑制活性，免疫抑制剂，风湿的治疗剂，抗癌剂药学上可接受的盐，抑制 治疗剂，抗病毒剂，可以用作抗幽门螺杆菌剂和糖尿病的治疗剂和类似物。