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公开(公告)号：JP2021534139A
公开(公告)日：2021-12-09
申请号：JP2021507457
申请日：2019-08-12
Inventor： ベル,チャールズ , ベンツ,イェルク , ゴッビ,ルカ , グレター,ウーヴェ , グレープケ・ツビンデン,カトリン , ホルンスペルガー,ブノワ , コチェル,ビューレント , クロール,カールステン , クーン,ベルント , クラトリ,マルティン , ルッツ,マリウス・ダニエル・リナルド , オハラ,フィオン , リヒター,ハンス , リッター,マルティン , ロンバッハ,ディディエ
IPC: A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P21/00 , A61P25/08 , A61P25/22 , A61P25/06 , A61P25/24 , A61P35/00 , A61P25/04 , A61P43/00 , A61K31/5383 , C07D519/00 , C07D498/04
Abstract: 本発明は、一般式(I)を有する新規の複素環化合物 (式中、A、L、X、m、n、R 1 、及びR 2 は、本明細書に記載の通りである)、該化合物を含む組成物、該化合物の製造方法、及び該化合物の使用方法を提供する。
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公开(公告)号：JP2020531441A
公开(公告)日：2020-11-05
申请号：JP2020508485
申请日：2018-08-16
Inventor： ヤーシュケ,ゲオルク , オハラ,フィオン , フィエイラ,エリック
IPC: A61P25/16 , A61P25/22 , A61P1/08 , A61P25/18 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61P25/24 , A61P3/10 , A61K31/4188 , C07D487/10 , A61K31/444 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61K31/496 , C07D487/04
Abstract: 本発明は、式(I)[式中、Lは、結合、三重結合、−C(O)NH−又は−NHC(O)−であり;R 1 は、場合により、低級アルキル、ハロゲンによって置換されている低級アルキル、又はハロゲンによって置換されている低級アルコキシによって置換されている、フェニル又は5員若しくは6員のヘテロアリール基であり;R 2 は、フルオロであり;R 3 は、フルオロ又はクロロであり;R 4 は、水素、低級アルキル、ハロゲン、ヒドロキシによって置換されている低級アルキル、S(O) 2 CH 3 であるか、あるいは5員若しくは6員のヘテロアリール基又はヘテロシクロアルキル基であり、これらは、場合により、低級アルキル、ヒドロキシ又は=Oによって置換されており;R 5 及びR 6 は、いずれもメチルであり、そして、点線は結合であるか、又は、R 5 及びR 6 は、いずれもメチルであり、そして、点線は、何もないか、又は、R 5 及びR 6 の一方が水素であり、そして、他方がメチルであり、そして、点線は何もない]の化合物、あるいはその薬学的に許容し得る塩若しくは酸付加塩、全ての可能性のある互変異性型、ラセミ混合物、又はその対応する鏡像異性体及び/若しくは光学異性体及び/若しくは立体異性体に関する。化合物は、パーキンソン病、不安症、嘔吐、強迫性障害、自閉症、神経保護、癌、うつ病及び2型糖尿病の処置に使用され得る。
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公开(公告)号：JP2018522037A
公开(公告)日：2018-08-09
申请号：JP2018505431
申请日：2016-08-02
Inventor： ヤーシュケ,ゲオルク , オハラ,フィオン , プランシャー,ジャン−マルク , リッチ,アントーニオ , リュエル,ダニエル , フィエイラ,エリック
IPC: A61P25/16 , A61P25/22 , A61P1/08 , A61P25/24 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P43/00 , A61K31/519 , C07D487/04
CPC classification number: C07D487/04 , A61P3/08 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P35/00 , C07B2200/07 , C07B2200/09
Abstract: 本発明は、式(I)の化合物(式中、R 1 は、水素、F、又はClであり;Lは、結合又は低級アルキレンであり;R 2 は、−(CH 2 ) n O−低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、−(CH 2 ) n C(O)O−低級アルキル、低級アルキル若しくはハロゲンにより置換されているフェニルであるか、又はピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル若しくはトリアゾリルから選択される5員若しくは6員のヘテロアリール基であり、これらは、場合により、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、=O、ベンジルオキシ、シクロアルキルオキシ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、又は−(CH 2 ) n O−低級アルキルにより置換されており;nは、1、2、又は3であり;R 3 は、水素、低級アルキル、又は−(CH 2 ) n O−低級アルキルであり;R 4 は、場合によりFにより置換されているフェニル、ピリジニル、又はピリミジニルであり;Yは、CF又はCClである)あるいはその薬学的に許容し得る塩若しくは酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応する鏡像異性体及び/若しくは光学異性体及び/若しくはそれらの立体異性体に関する。該化合物は、パーキンソン病、不安症、嘔吐、強迫性障害、自閉症、神経保護、癌、うつ病、及び2型糖尿病を処置するために用いることができる。
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公开(公告)号：JP6936305B2
公开(公告)日：2021-09-15
申请号：JP2019502162
申请日：2017-07-12
Inventor： ビーマンス,バルバラ , ヤーシュケ,ゲオルク , リッチ,アントーニオ , リュエル,ダニエル , オハラ,フィオン
IPC: A61K31/527 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P1/08 , A61P35/00 , A61P25/24 , A61P3/10 , A61P39/00 , C07D487/10
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公开(公告)号：JP2021517575A
公开(公告)日：2021-07-26
申请号：JP2020548747
申请日：2019-03-22
Inventor： ベル,チャールズ , ベンツ,イェルク , ゴッビ,ルカ , グレター,ウーヴェ , グレープケ・ツビンデン,カトリン , ハンセン,デニス・ジュール , ホルンスペルガー,ブノワ , コチェル,ビューレント , クロール,カールステン , クーン,ベルント , オハラ,フィオン , リヒター,ハンス , リッター,マルティン , 土屋 智史 , チェン,ルイ
IPC: C07D519/00 , A61K31/5383 , A61P43/00 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D498/04
Abstract: 本発明は、一般式(Ic)(式中、A、L、X、m、n、及びR 20 〜R 23 は、明細書中に記載されるとおりである)を有する新規複素環化合物、該化合物を含む組成物、該化合物を製造するプロセス、及び該化合物を使用する方法を提供する。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：JP6286577B2
公开(公告)日：2018-02-28
申请号：JP2016554209
申请日：2015-02-24
Inventor： フィエイラ,エリック , ヤーシュケ,ゲオルク , グーバ,ヴォルフガンク , リッチ,アントーニオ , リュエル,ダニエル , ビーマンス,バルバラ , プランシャー,ジャン−マルク , オハラ,フィオン
IPC: A61P25/16 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61K31/513 , A61P1/08 , C07D491/107 , C07D498/04 , A61K31/5383 , C07D239/70 , A61K31/517 , C07D401/10 , C07D487/04 , A61K31/519 , C07D401/04 , C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/5025 , A61K31/527 , C07D401/14 , C07D239/22
CPC classification number: C07D239/22 , C07D239/70 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/107 , C07D498/04
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公开(公告)号：JP2021500322A
公开(公告)日：2021-01-07
申请号：JP2020520255
申请日：2018-10-09
Inventor： ベンツ,イェルク , グレター,ウーヴェ , ホルンスペルガー,ブノワ , クーン,ベルント , リヒター,ハンス , コチェル,ビューレント , オハラ,フィオン , リッター,マルティン , 土屋 智史 , コラン,リュドヴィク , ジョンソン,サイモン・イー , ベル,チャールズ
IPC: A61K31/517 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P21/04 , A61P25/06 , A61P25/24 , A61P25/08 , A61P9/10 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D413/14 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , A61K31/55 , C07D498/04 , C07D491/107 , C07D487/10 , C07D413/12 , C07D405/12 , C07D401/12 , A61K31/5377 , A61K31/519 , C07D239/95
Abstract: 本発明は、一般式(I)を有する新規複素環化合物、又はその薬学的に許容し得る塩(式中、R 1 、R 2 、X、Y 1 、及びY 2 は、明細書中に記載のとおりである)、該化合物を含む組成物、該化合物を製造するプロセス、及び該化合物を使用する方法を提供する。
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公开(公告)号：JP6761821B2
公开(公告)日：2020-09-30
申请号：JP2017564709
申请日：2016-07-11
Inventor： ビーマンス,バルバラ , グーバ,ヴォルフガング , ヤーシュケ,ゲオルク , リンデマン,ローター , オハラ,フィオン , リッチ,アントーニオ , リュエル,ダニエル , フィエイラ,エリック
IPC: C07D471/10 , C07D487/10 , C07D491/107 , C07D491/20 , A61K31/527 , A61P1/08 , A61P3/10 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/10
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公开(公告)号：JP2018512405A
公开(公告)日：2018-05-17
申请号：JP2017548907
申请日：2016-03-15
Inventor： ビーマンス,バルバラ , グーバ,ヴォルフガング , ヤーシュケ,ゲオルク , プランシャー,ジャン−マルク , リッチ,アントーニオ , リュエル,ダニエル , フィエイラ,エリック , オハラ,フィオン
IPC: C07D401/14 , A61K31/513 , A61P1/08 , A61P3/10 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07B57/00 , C07D403/04 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04
CPC classification number: C07D471/04 , C07D403/04 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D417/04
Abstract: 本発明は、式I[式中、Yは、C−R1であり;R1’は、水素、F又はClであり;R1は、F又はClであり;R2は、水素又は低級アルキルであり;R3は、1若しくは2個のハロゲン原子で場合により置換されている、フェニル、ピリジニル又はイソチアゾリルであり、ここで、ピリジニル基中のN原子は、異なる位置にあってもよく;R4は、水素又は低級アルキルであり;Hetは、低級アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシアルキル、ヘテロ原子がOであるヘテロシクロアルキル、或いはヒドロキシで置換されている低級アルキルで場合により置換されており、N、O若しくはSより選択される2又は3個のヘテロ原子を含有している、5員ヘテロアリール基であるか、或いは、基(II)、(III)、(IV)若しくは(V)より選択される2又は3個のN−ヘテロ原子を含有している、二環式芳香族複素環である]で示される化合物に、或いはその薬学的に許容し得る塩若しくは酸付加塩に、ラセミ混合物に、又はその対応するエナンチオマー及び/若しくは光学異性体、及び/若しくは立体異性体に関する。当該化合物は、パーキンソン病、不安症、嘔吐、強迫性障害、自閉症、神経保護、ガン、うつ病及び2型糖尿病を処置するために使用され得る。
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公开(公告)号：JP2021533093A
公开(公告)日：2021-12-02
申请号：JP2021503816
申请日：2019-08-12
Inventor： アンゼルム,リリ , ベンツ,イェルク , グレター,ウーヴェ , グレープケ・ツビンデン,カトリン , ヘーア,ドミニク , ホルンスペルガー,ブノワ , クロール,カールステン , クーン,ベルント , オハラ,フィオン , リヒター,ハンス
IPC: A61P25/00 , A61P25/04 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P21/02 , A61P9/00 , A61P25/08 , A61P25/22 , A61P25/06 , A61P25/24 , A61P1/16 , A61P1/04 , A61P15/08 , A61K31/5383 , C07D519/00 , A61K31/55 , C12N9/18 , C07D498/04
Abstract: 本発明は、一般式(I)を有する新規の複素環化合物 (式中、A、L、X、m、n、R 1 、及びR 2 は、本明細書に記載の通りである)、該化合物を含む組成物、該化合物の製造方法、該化合物の使用方法、及び該化合物のモノアシルグリセロールリパーゼ(MAGL)阻害活性を決定する方法を提供する。
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