公开(公告)号：JP6725519B2

公开(公告)日：2020-07-22

申请号：JP2017538322

申请日：2016-01-22

Applicant: ザ スクリプス リサーチ インスティテュート

Inventor： バニスター,トーマス・ディー ,  ロウシュ,ウィリアム・アール ,  チェ,ジュン・ヨン ,  ナイア,レジ ,  サイ,アンディ・エス ,  ミシュラ,ジーテンドラ・ケイ ,  クリーブランド,ジョン・エル

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61K45/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61K31/155 ,  A61K31/5025 ,  C07D487/04

公开(公告)号：JP2021176915A

公开(公告)日：2021-11-11

申请号：JP2021128507

申请日：2021-08-04

Applicant: ザ スクリプス リサーチ インスティテュート

Inventor： レーダー,クリストフ ,  ナンナ,アレックス・アール ,  ロウシュ,ウィリアム・アール

IPC: A61K38/05 ,  A61K38/08 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61K48/00 ,  A61K39/395 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/7036 ,  A61K31/704 ,  A61K31/706 ,  A61K31/713 ,  A61K51/00 ,  A61K51/02 ,  A61K51/10 ,  A61K47/68

Abstract: 【課題】二重可変ドメイン(DVD)イムノコンジュゲートおよびその用途を提供する。 【解決手段】イムノコンジュゲートの態様は、第1および第2可変ドメインを有するDVD免疫グロブリン分子と、第2可変ドメインにリンカーを介して共有結合しているカーゴ部分(例えば、薬物部分)とを含む。該イムノコンジュゲートの製造方法、ならびに癌および他の疾患の予防および/または治療における使用方法も提供する。 【選択図】図1

公开(公告)号：JP2018538241A

公开(公告)日：2018-12-27

申请号：JP2018519027

申请日：2016-10-05

Applicant: ザ スクリプス リサーチ インスティテュート

Inventor： ロウシュ,ウィリアム・アール ,  ダケット,デレク・アール ,  クリーブランド,ジョン・エル ,  ローゼンバーグ,ローラ・エイチ

IPC: C07D473/16 ,  A61P43/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  G01N33/573 ,  G01N33/574 ,  A61K31/5377

Abstract: 本発明はカゼインキナーゼ1δ(CK1δ)の阻害方法を提供し、該方法は、本明細書に記載されている式(I)の化合物、例えば化合物SR−3029とCK1δを接触させることを含む。本発明者らは、CSNK1Dがヒト乳房腫瘍において増幅され及び/又は過剰発現されること、ならびにCK1δが、このキナーゼを過剰発現するヒト乳癌亜型において医学的に標的化可能であることを示す。本発明は更に、癌、例えば乳癌、黒色腫、膠芽腫、髄芽腫、腎癌、膀胱癌もしくは結腸癌または脳、肺もしくは骨に転移する癌(ただし、この場合、CK1δおよびβ−カテニン依存性の両方の上昇がそれらの転移性疾患に関与している)の治療方法を提供する。癌は三種陰性サブクラスの乳癌(TNBC)またはHER+ 乳癌でありうる。 【選択図】図1

公开(公告)号：JP2018528963A

公开(公告)日：2018-10-04

申请号：JP2018513765

申请日：2016-09-16

Applicant: ザ スクリプス リサーチ インスティテュート

Inventor： レーダー,クリストフ ,  ナンナ,アレックス・アール ,  ロウシュ,ウィリアム・アール

IPC: A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61K38/05 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/7036 ,  A61K31/704 ,  A61K31/706 ,  A61K38/08 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/713 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K45/06 ,  A61P9/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  A61K48/00 ,  A61K51/00 ,  A61K47/68

CPC classification number: A61K47/6803 ,  A61K45/06 ,  A61K47/6849 ,  A61K47/6851 ,  A61K47/6855 ,  A61K2039/505 ,  A61P35/00 ,  C07K16/28 ,  C07K16/2896 ,  C07K16/32 ,  C07K2317/35 ,  C07K2317/55 ,  C07K2317/60 ,  C07K2317/73 ,  C07K2319/00

Abstract: 二重可変ドメイン(DVD)イムノコンジュゲートおよびその用途を提供する。該イムノコンジュゲートの態様は、第1および第2可変ドメインを有するDVD免疫グロブリン分子と、第2可変ドメインにリンカーを介して共有結合しているカーゴ部分(例えば、薬物部分)とを含む。該イムノコンジュゲートの製造方法、ならびに癌および他の疾患の予防および/または治療における使用方法も提供する。【選択図】図1

公开(公告)号：JP2018502876A

公开(公告)日：2018-02-01

申请号：JP2017538322

申请日：2016-01-22

Applicant: ザ スクリプス リサーチ インスティテュート

Inventor： バニスター,トーマス・ディー ,  ロウシュ,ウィリアム・アール ,  チェ,ジュン・ヨン ,  ナイア,レジ ,  サイ,アンディ・エス ,  ミシュラ,ジーテンドラ・ケイ ,  クリーブランド,ジョン・エル

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/155 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K45/00 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D495/04

CPC classification number: C07D495/04 ,  A61K31/155 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

Abstract: 本発明により、MCT1およびMCT4などのモノカルボン酸トランスポータを阻害する化合物を提供する。本発明の化合物は、病状がMCT1および/またはMCT4の高活性または高存在量を特徴とするものである患者の該病状、例えば、がんまたはII型糖尿病の処置のために使用され得る。【選択図】図1