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公开(公告)号:JP2013529594A
公开(公告)日:2013-07-22
申请号:JP2013513716
申请日:2011-06-14
发明人: エル カスミ ミリアム , スミッツ ヘルマルス , イブ カッサイル ジェローム , フィリップ マルホランド ニコラス , レノルト ペーター , ゴディノー エドワール , ピッテルナ トーマス
IPC分类号: C07D207/18 , A01N43/36 , A01N43/40 , A01P7/02 , A01P7/04 , C07B53/00 , C07B61/00 , C07C205/54 , C07C251/24 , C07C255/23 , C07D207/22 , C07D207/46 , C07D401/06 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D417/06
CPC分类号: C07D207/46 , A01N43/36 , C07D207/20 , C07D401/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要: 本発明は、式(I)の化合物
(式中、
Pは、フェニル、ナフチル、1個もしくは2個の窒素原子を環員として含有する6員ヘテロアリール基または1個もしくは2個の窒素原子を環員として含有する10員二環式ヘテロアリール基であり、ここで、フェニル、ナフチルおよびヘテロアリール基は任意により置換されており;
R
1 はクロロジフルオロメチルまたはトリフルオロメチルであり;
R
2 は任意により置換されているアリールまたは任意により置換されているヘテロアリールであり;
nは0または1である)
を調製するための立体選択的方法であって(a−i)式IIの化合物
(式中、P、R
1 およびR
2 は式Iの化合物について定義されているとおりである)
をニトロメタンとキラル触媒の存在下で反応させて式IIIの化合物
(式中、P、R
1 およびR
2 は式Iの化合物について定義されているとおりである)を得るステップ、および(a−ii)式IIIの化合物を還元環化して式Iの化合物を得るステップを含む方法を含む方法を提供する。
本発明はまた、式(I)の化合物を合成する方法に有用な中間体を提供する。