公开(公告)号：JP2021176878A

公开(公告)日：2021-11-11

申请号：JP2021120679

申请日：2021-07-21

Applicant: スミトモ ダイニッポン ファーマ オンコロジー, インコーポレイテッド

Inventor： コク−カン ホ ,  ヨン シュー ,  マイケル デイビッド サンダース ,  シャオフイ リウ ,  スコット アルバート ピーアス ,  ケビン ブレット ライト ,  ジェイソン マーク フォークス ,  ケネス マーク パーネル ,  スティーブン ブライアン カナー ,  デイビッド リー ボルマー ,  ジーフア リウ

IPC: A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61P11/00 ,  A61K31/415 ,  C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  C07D231/16 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4155 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/506 ,  C07D413/12 ,  A61K31/422 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/675 ,  C07F9/6503 ,  C07D231/14

Abstract: 【課題】PKM2活性化因子としての活性を有する化合物を提供する。 【解決手段】N−(シクロブチルメチル)−N−(2−フルオロ−4−ヒドロキシベンジル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド等の、ピラゾール誘導体を提供する。 【選択図】図1A

公开(公告)号：JP2021181467A

公开(公告)日：2021-11-25

申请号：JP2021129580

申请日：2021-08-06

Applicant: スミトモ ダイニッポン ファーマ オンコロジー, インコーポレイテッド

Inventor： コク−カン ホ ,  ヨン シュー ,  マイケル デイビッド サンダース ,  シャオフイ リウ ,  スコット アルバート ピーアス ,  ケビン ブレット ライト ,  ジェイソン マーク フォークス ,  ケネス マーク パーネル ,  スティーブン ブライアン カナー ,  デイビッド リー ボルマー ,  ジーフア リウ

IPC: A61K31/415 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4155 ,  C07D417/12 ,  A61K31/428 ,  C07D405/14 ,  A61K31/506 ,  C07D413/12 ,  A61K31/422 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/55 ,  C07D403/14 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/541 ,  C07D231/14

Abstract: 【課題】癌の治療剤として、PKM2活性化因子としての活性を有する化合物を提供する。 【解決手段】下記の構造(I)を有する化合物による。 (ここで、R 1 は、シクロアルキル、ハロアルキル、ハロ、ニトリルまたはアミノであり、R 2 は、Hまたはハロであり、R 3 は、アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアラルキルであり、R 4 は、アリールまたはヘテロアリールであり、R 5 およびR 6 は各々独立して、Hまたはアルキルである。) 【選択図】なし