公开(公告)号：JP2018024713A

公开(公告)日：2018-02-15

申请号：JP2017222779

申请日：2017-11-20

Applicant: セルジーン アヴィロミクス リサーチ, インコーポレイテッド

Inventor： メイ ライ

IPC: A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D239/48

CPC classification number: A61K31/506 ,  C07D239/48

Abstract: 【課題】上皮成長因子受容体キナーゼ阻害剤の固体形態を提供すること。 【解決手段】本発明は、固体形態およびその組成物を提供し、この固体形態およびその組成物は、EGFRキナーゼの阻害剤としての有用であり、また、それに対して所望される特徴を示す。一般に、これらの固体形態、およびそれらの薬学的に許容され得る組成物は、本明細書において詳述される種々の疾患または障害を処置するかまたは上記疾患または障害の重症度を低減させるのに有用である。一実施形態において、本発明は、非晶質形態、結晶質形態、またはその混合物を提供する。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP2018024708A

公开(公告)日：2018-02-15

申请号：JP2017220788

申请日：2017-11-16

Applicant: セルジーン アヴィロミクス リサーチ, インコーポレイテッド

Inventor： メイ ライ ,  スティーブン リチャード ウィトウスキ ,  リッチランド ウェイン テスター ,  クワンホー リー

IPC: A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  C07D239/48

CPC classification number: C07D239/48 ,  C07B2200/13 ,  C07C55/02 ,  C07C55/07 ,  C07C62/02 ,  C07C309/04 ,  C07C309/05 ,  C07C309/27 ,  C07C309/29 ,  C07C309/30 ,  C07C309/35

Abstract: 【課題】上皮成長因子受容体キナーゼ阻害剤の塩を提供すること。 【解決手段】本発明は、EGFRキナーゼの阻害剤として有用であり、その阻害剤に対して望ましい特徴を示す、塩形態およびその組成物を提供する。本発明の新規のベンゼンスルホン酸、カンファースルホン酸、1,2−エタンジスルホン酸、臭化水素酸、塩酸、マレイン酸、メタンスルホン酸、ナフタレン−2−スルホン酸、1,5−ナフタレンジスルホン酸、シュウ酸、4−トルエンスルホン酸または2,4,6−トリヒドロキシ安息香酸の塩およびそれらの組成物は、1種もしくは複数種のEGFRキナーゼの変異体選択的阻害剤として有用であり、これらに対して所望の特徴を示す。一般に、これらの塩、およびそれらの薬学的に許容され得る組成物は、本明細書において詳述される種々の疾患または障害を処置するかまたは上記疾患または障害の重症度を低減させるのに有用である。 【選択図】なし