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    Valid furanopyrimidine compound as a potassium channel inhibitor
    1.
    发明专利
    Valid furanopyrimidine compound as a potassium channel inhibitor 有权

    公开(公告)号：JP2008501773A

    公开(公告)日：2008-01-24

    申请号：JP2007526555

    申请日：2005-06-10

    Applicant: ゼンション・リミテッドXention Limited

    Inventor： アスロール、ジョン・フレデリック ,  パルマー、ニコラス・ジョン ,  フォード、ジョン ,  マッジ、デイビッド・ジョン

    IPC: C07D491/048 ,  A61K31/44 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  C07D491/04

    CPC classification number: C07D491/04

    Abstract: 式(I)の化合物および薬学的に許容可能なそれらの塩：
    【化１】

    ここで、式中の
    R1は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはアルキルであり;
    R2は、H、アルキル、ニトロ、-CO
    2 R7、CONR4R5、またはハロであり;
    R3は、H、NR4R5、NC(O)R8、ハロ、トリフルオロメチル、アルキル、ニトリル、またはアルコキシであり;
    R4およびR5は、同じであっても異なってもよく、H、アルキル、アリール、ヘテロアリール、もしくはシクロアルキルであるか;または、R4およびR5は一緒になって、飽和、不飽和、もしくは部分的に飽和した4〜7員環を形成してよく、ここでの前記環は、任意に、N、O、もしくはSから選択される1以上のへテロ原子をさらに含んでよく;
    Xは、O、S、またはNR6であり;
    R6は、Hまたはアルキルであり;
    R7は、水素、メチル、またはエチルであり;
    R8は、メチルまたはエチルであり;
    Lは、(CH
    2 )
    n であって、ここでのnは1、2、または3であり;且つ
    Yは、アリール、複素環基、アルキル、アルケニル、またはシクロアルキルである。
    これらの化合物のカリウムチャネル阻害剤としての使用についても述べられている。
    【選択図】 なし

    Compound
    3.
    发明专利
    Compound 有权

    公开(公告)号：JP2008523042A

    公开(公告)日：2008-07-03

    申请号：JP2007544986

    申请日：2005-12-09

    Applicant: ゼンション・リミテッドXention Limited

    Inventor： アセラル、ジョン・フレデリック ,  ジョン、デレク ,  パルマー、ニコラス・ジョン ,  フォード、ジョン ,  マッジ、デイビット・ジョン

    IPC: C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06

    CPC classification number: C07D495/04

    Abstract: 本発明は、式Ｉの化合物を提供する：
    【化21】

    式中で
    R1は、アリール, ヘテロアリール, シクロアルキルまたはアルキルであり;
    R2は、H, アルキル, ニトロ, CO
    2 R7, CONR5R6またはハロであり；
    R3およびR4は、H, NR5R6, NC(O)R7, ハロ, トリフルオロメチル, アルキル, CONR5R6, CO
    2 R7, ニトリルまたはアルコキシであり；
    R5およびR6は、同一の官能基であってもよく、異なる官能基であってもよく、H, アルキル, アリール, ヘテロアリールまたはシクロアルキルであってもよい；或いは、R5およびR6は、飽和の、不飽和の又は部分的に飽和の4〜7員環を共に形成してもよく、該環はN, OまたはSから選択される１以上の更なるヘテロ原子を任意で含んでもよく；
    R7は、Hまたはアルキルであり；
    Aは、H, ハロ, または式XLYの官能基であり；
    Xは、O, SまたはNR8であり；
    R8は、Hまたはアルキルであり；
    Lは、(CH
    2 )nであり（式中のｎは、0, 1, 2, 3または4である）；および
    Yは、アリール, 複素環基, アルキル, アルケニルまたはシクロアルキルであり；
    式Ｉの化合物におけるイオウの一酸化および二酸化（mono- and di-oxidation）および／または窒素部分の一酸化の産物；
    またはその薬学的に許容される塩。
    これらの化合物はカリウムイオンチャンネルの阻害剤としての使用が見出されたので、不整脈および2型糖尿病を含む様々な健康状態の治療に有用である。

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