公开(公告)号：JPWO2020085393A1

公开(公告)日：2021-09-09

申请号：JP2019041563

申请日：2019-10-23

申请人： 国立研究開発法人科学技術振興機構

发明人： 小椋 利彦 ,  箱嶋 敏雄 ,  宮坂 恒太 ,  久保 純

IPC分类号： A61P43/00 ,  A61P3/00 ,  A61K31/426 ,  A61K31/155

摘要： 本発明は、新規なPPARδ(Peroxisome proliferator-activated receptor δ)のアゴニストを有効成分とするPPARδ活性化剤、及びこれを有効成分とする運動耐性改善剤を提供する。本発明は、グアニジン誘導体又はビグアニジン誘導体を有効成分とし、PPARδの転写活性を活性化する、PPARδ活性化剤;前記グアニジン誘導体及び前記ビグアニジン誘導体は、グアニジノ基又はビグアニジノ基が、PPARδのリガンド結合ポケットの内部表面を構成するアミノ酸残基のうち、ヒトPPARδのHis413、His287、Thr253、及びTyr437にそれぞれ相当するアミノ酸残基と水素結合をした状態で、前記リガンド結合ポケットの内部に嵌まり込み得る、前記PPARδ活性化剤;並びに、前記いずれかのPPARδ活性化剤を有効成分とする、運動耐性改善剤である。