公开(公告)号：JPWO2018181428A1

公开(公告)日：2020-02-06

申请号：JP2018012649

申请日：2018-03-28

申请人： 塩野義製薬株式会社

发明人： 釘宮 啓 ,  関口 光明 ,  黒田 典一 ,  中村 淳 ,  谷野 哲也 ,  三岡 恭典 ,  粕谷 武史 ,  加藤 保治

IPC分类号： A61K31/713 ,  A61K48/00 ,  A61P43/00 ,  A61K47/54 ,  C12N15/113 ,  A61K31/7088

摘要： 本発明の目的は、核酸医薬の効果を向上させる新規の複合体を提供することにある。 標的遺伝子の発現抑制活性を有する核酸医薬を含むオリゴヌクレオチドの鎖に多分岐脂質がリンカーを介して結合している複合体。

公开(公告)号：JP2015082971A

公开(公告)日：2015-04-30

申请号：JP2012026989

申请日：2012-02-10

申请人： 国立大学法人大阪大学 ,  塩野義製薬株式会社

发明人： 小比賀 聡 ,  堀 真一郎 ,  藤原 孝博 ,  粕谷 武史

IPC分类号： A61K31/7088 ,  A61P43/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C12N15/113

CPC分类号： C12N15/1137 ,  C12N9/93 ,  C12N2310/11 ,  C12Y602/01003

摘要： 【課題】ACSL1発現抑制活性を有するアンチセンスオリゴヌクレオチドを提供する。 【解決手段】ヒトACSL1の95位〜109位、176位〜192位、467位〜484位、940位〜954位、1017位〜1032位、1102位〜1116位、1176位〜1197位、1222位〜1236位、1727位〜1743位、1858位〜1873位、1946位〜1960位、2294位〜2308位、2360位〜2377位、2449位〜2469位、2605位〜2624位、2689位〜2703位、2950位〜2964位、3424位〜3438位または3591位〜3605位の配列に相補的な配列を含む、アンチセンスオリゴヌクレオチドが優れたACSL1発現抑制活性を有することを見出した。該ACSL1に対するアンチセンスオリゴヌクレオチドを有効成分として含む医薬組成物は、肥満症またはII型糖尿病の予防または治療に有用である。 【選択図】なし

摘要翻译： 要解决的问题：提供具有ACSL1沉默活性的反义寡核苷酸。解决方案：发现包含与位于-95和109位之间的序列互补的序列的反义寡核苷酸，位置-176和位置-199， 位置-467和位置-448，位置940和位置-954，位置1017和位置-1032，位置1102和位置-1116，位置-1176和位置-1197，位置-1222和位置-1236， 1727和位置-1743，位置-1858和位置-1873，位置-1946和位置-190，位置-2294和位置-2308，位置-2360和位置-2377，位置-2449和位置-2469，位置-2605和 人ACSL1的位置-2624，位置-22689和位置-2703，位置-2950和位置-2964，位置-3424和位置-3438或位置-3591和位置3605具有优异的ACSL1消音活动。 含有ACSL1反义寡核苷酸作为活性成分的药物组合物可用于预防或治疗肥胖症或II型糖尿病。