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公开(公告)号：JPWO2019031618A1
公开(公告)日：2020-07-30
申请号：JP2018030456
申请日：2018-08-10
申请人： 大正製薬株式会社
IPC分类号： A61P13/12 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/444 , A61K31/4725 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/5355 , C07D417/04 , C07D413/04 , C07D471/08 , C07D413/14 , C07D498/04 , C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/4985 , C07D401/04
摘要： 本発明は、20−HETEを産生する酵素を阻害する作用を有する下記式[I]で表される化合物又はその製薬学的に許容される塩を提供する。 (上記式[I]中、 下記式[II]で表される構造は、 下記式群[III]で表される構造のいずれか を示し; R 1 、R 2 、R 3 、及びR 4 は、独立して、水素原子、フッ素原子、メチル等を示し、 R 5 は、下記式群[IV]で表される構造のいずれかを示す:
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公开(公告)号：JP2015163603A
公开(公告)日：2015-09-10
申请号：JP2015013882
申请日：2015-01-28
申请人： 大正製薬株式会社
发明人： 高山 哲男 , 柴田 剛 , 塩澤 史康 , 川部 憲一 , 清水 由紀 , 濱田 まこと , 平舘 彰 , 高橋 正人 , 牛山 文仁 , 大井 隆宏 , 白崎 仁久 , 松田 大輔 , 小泉 千枝 , 加藤 壮太
IPC分类号： A61K47/26 , A61K47/12 , A61K47/36 , A61K47/02 , A61K47/42 , A61K47/46 , A61K47/10 , A61P43/00 , A61P7/06 , A61K31/4545
摘要： 【課題】優れたPHD2阻害作用を有する化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供する。 【解決手段】下記一般式(I’) (前記一般式(I’)において、 W、Y、R 2 、R 3 、R 4 、Y 4 は、明細書に記載の通りである。) で表される化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。 【選択図】なし
摘要翻译： 要解决的问题：提供包含具有优异的PHD2抑制作用的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物。溶液：药物包含通式（I'）表示的化合物（其中W，Y，R ，R，R和Yare，如说明书中所述）或其药学上可接受的盐作为活性成分。
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3.发明专利[(4−ヒドロキシ−2−オキソ−1,2,5,6−テトラヒドロ−3−ピリジニル)カルボニル]グリシン化合物の結晶形及びそれらの製造方法 有权[（4-羟基-2-氧代-1,2,5,6-四氢-3-吡啶基）羰基]它们的制备甘氨酸化合物和方法的结晶形式
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公开(公告)号：JP6311845B2
公开(公告)日：2018-04-18
申请号：JP2017538000
申请日：2017-02-14
申请人： 大正製薬株式会社
IPC分类号： C07D401/14 , C07D405/14 , C07D417/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/04 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/5355 , A61K31/4439 , A61K31/498 , A61K31/4709 , A61P43/00 , A61P13/12 , C07D401/04
CPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/46 , A61K31/4709 , A61K31/498 , A61K31/5355 , A61K31/5377 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D451/02
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公开(公告)号：JPWO2017141927A1
公开(公告)日：2018-03-01
申请号：JP2017538000
申请日：2017-02-14
申请人： 大正製薬株式会社
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/498 , A61K31/5355 , A61K31/5377 , A61P13/12 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14
CPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/46 , A61K31/4709 , A61K31/498 , A61K31/5355 , A61K31/5377 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D451/02
摘要： 本発明は、20−HETEを産生する酵素を阻害する作用を有する下記式[I’]で表される化合物又はその製薬学的に許容される塩を提供する。【化1】(上記式[I’]中、下記式[III]で表される構造は、下記式群[IV]のいずれかの構造【化2】【化3】を示し;R1は、水素原子、フッ素原子、メチル等を示し;R2、R3、及びR4は、独立して、水素原子、フッ素原子、又はメチルを示し;Wは、単結合、C1-3アルカンジイル、又は式−O−CH2CH2−を示し;環Aは、(a)置換されているC4-6シクロアルキル、(b)置換されている窒素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル、(c)置換されているフェニル、(d)置換されているピリジル、(e)置換されている2,3−ジヒドロベンゾフラン、(f)酸素原子を含む4から6員の飽和のヘテロシクリル等を示す。)
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公开(公告)号：JP2020128368A
公开(公告)日：2020-08-27
申请号：JP2020019242
申请日：2020-02-07
申请人： 大正製薬株式会社
IPC分类号： A61K31/4545 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/519 , A61K31/4985 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P43/00 , A61K31/4439
摘要： 【課題】20−HETEを産生する酵素を阻害する作用を有する化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供する。 【解決手段】下記式[I]で表される化合物。 式[I]中、ringA−R 1 は、式[III]で表される構造のいずれかを示す。 【選択図】なし
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公开(公告)号：JP2019034932A
公开(公告)日：2019-03-07
申请号：JP2018149923
申请日：2018-08-09
申请人： 大正製薬株式会社
IPC分类号： A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/5355 , A61K31/498 , A61K31/4709 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P25/00 , A61P43/00 , A61K31/4439
摘要： 【課題】20−HETEを産生する酵素を阻害する作用を有する化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬の提供。 【解決手段】式[I’]で表される化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。 (環B:置換ピラゾール、置換トリアゾール等。R 1 :H、F、メチル等。R 2 、R 3 、R 4 :H、F、メチル。W:単結合、C 1-3 アルカンジイル、O−CH 2 CH 2 。環A:置換C 4-6 シクロアルキル、置換含窒素4〜6員飽和ヘテロシクリル、置換フェニル、置換ピリジル、置換2,3−ジヒドロベンゾフラン、含酸素4〜6員飽和ヘテロシクリル等) 【選択図】なし
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公开(公告)号：JP5843182B2
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：JP2014528153
申请日：2013-07-29
申请人： 大正製薬株式会社
发明人： 高山 哲男 , 柴田 剛 , 塩澤 史康 , 川部 憲一 , 清水 由紀 , 濱田 まこと , 平舘 彰 , 高橋 正人 , 牛山 文仁 , 大井 隆宏 , 白崎 仁久 , 松田 大輔 , 小泉 千枝 , 加藤 壮太
IPC分类号： C07D211/90 , A61P43/00 , A61P7/06 , C07D491/107 , A61K31/438 , A61K31/4412 , C07D221/20 , C07D401/06 , A61K31/4709 , C07D401/10 , A61K31/444 , A61K31/4418 , A61K31/506 , C07D417/06 , C07D413/06 , A61K31/4439 , C07D215/56 , C07D409/06 , A61K31/4436 , C07D401/12 , C07D417/10 , A61K31/4704 , C07D405/06 , A61K31/443 , A61K31/4545 , C07D471/10 , C07D223/14 , A61K31/55 , A61K31/4015 , C07D209/54 , A61K31/403 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/497 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D513/04 , C07D413/10 , C07D409/10 , C07D401/14 , A61K31/501 , C07D498/04 , A61K31/437 , C07D207/36
CPC分类号： C07D211/90 , C07D207/36 , C07D209/54 , C07D215/56 , C07D221/20 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D409/10 , C07D413/06 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/06 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D471/10 , C07D491/107 , C07D498/04
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10.发明专利[(4−ヒドロキシ−2−オキソ−1,2,5,6−テトラヒドロ−3−ピリジニル)カルボニル]グリシン化合物の結晶形及びそれらの製造方法 有权[（4-羟基-2-氧代-1,2,5,6-四氢吡喃-3-基吡啶基）羰基]甘氨酸化合物的结晶形式及其生产方法
公开(公告)号：JP2015163602A
公开(公告)日：2015-09-10
申请号：JP2015013881
申请日：2015-01-28
申请人： 大正製薬株式会社
IPC分类号： C07D401/06
摘要： 【課題】[(4−ヒドロキシ−2−オキソ−1,2,5,6−テトラヒドロ−3−ピリジニル)カルボニル]グリシン化合物の医薬品としての使用環境で安定な結晶形及びそれらの製造方法を提供する。 【解決手段】上記課題は、(a)粉末X線回折(Cu−Kα)において、2θ=4.1度、7.2度、12.4度、及び15.0度にピークを有する;(b)赤外線吸収スペクトル(KBr法)において、特性吸収帯が、1646cm -1 、1567cm -1 、1483cm -1 、及び1235cm -1 にある;並びに(c)示差熱分析/熱質量測定(TG/DTA)において、吸熱ピークが190℃〜195℃にある、N−[(1−{[6−(4−クロロフェノキシ)−3−ピリジニル]メチル}−4−ヒドロキシ−2−オキソ−1,2,5,6−テトラヒドロ−3−ピリジニル)カルボニル]グリシンのB型結晶などにより解決される。 【選択図】 図4
摘要翻译： 待解决的问题：在作为药物的使用环境中提供[（4-羟基-2-氧代-1,2,5,6-四氢-3-吡啶基）羰基]甘氨酸化合物的稳定结晶形式，以及方法 制备相同的溶液。提供了N - [（1 - {[6-（4-氯苯氧基）-3-吡啶基]甲基} -4-羟基-2-氧代-1,2- （a）在粉末X射线衍射（Cu-Kα）中在2θ处= 4.1度，7.2度，12.4度和15.0度处于峰值的2,6-二甲基-2,5,6-四氢-3-吡啶基）羰基]甘氨酸; （b）1646cm，1567cm，1483cm，1235cmin的红外吸收光谱（KBr法）的特征吸收带; 和（c）在差示热分析/热重分析（TG / DTA）中在190℃至195℃的吸热峰。
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