公开(公告)号：JP2012508194A

公开(公告)日：2012-04-05

申请号：JP2011534990

申请日：2009-10-25

申请人： 大連理工大学

发明人： 桂葉 呉 ,  ティン 宋 ,  志超 張 ,  飛博 謝

IPC分类号： C07D209/56 ,  A61K31/403 ,  A61K31/541 ,  A61K31/724 ,  A61P35/00 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C08B37/16

CPC分类号： C07D209/70 ,  A61K31/403 ,  A61K31/54 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C08B37/0015

摘要： 本発明は、アセナフトヘテロ環式化合物、そのシクロデキストリン包接化合物及びシクロデキストリン複合体、並びにＢＨ３類似体であるＢｃｌ−２ファミリータンパク質の阻害剤の製造におけるそれらの使用に関する。 アセナフトヘテロ環式化合物は、８−オキソ−８Ｈ−アセナフト［１，２−ｂ］ピロール−９−カルボニトリルの３位、４位、及び６位においてオキソ−、チオ−、カルボニル、エステル、又はアシルを導入すること、或いは９−シアノをカルボキシル、エステル、又はアミドでさらに置換することによって得られる。 化合物は、インビトロ又は細胞内でＢｃｌ−２、Ｂｃｌ−Ｘ
Ｌ 、及びＭｃｌ−１タンパク質と競合的に結合し、拮抗するＢＨ３−ｏｎｌｙタンパク質のシミュレーションをして、細胞のアポトーシスを誘導することができる。 シクロデキストリン包接化合物及び複合体は効果を改善することができる。 したがって、これらはすべて、抗癌性化合物の製造において使用することができる。
【選択図】なし