公开(公告)号：JP2009292824A

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：JP2009178534

申请日：2009-07-31

申请人： Nv Organon ,  ナームローゼ・フエンノートチヤツプ・オルガノン

发明人： VEENEMAN GERRIT ,  DE ZWART EDUARD ,  LOOZEN HUBERT ,  MESTRES JORDI

IPC分类号： C07C39/17 ,  A61K31/047 ,  A61K31/05 ,  A61K31/09 ,  A61K31/473 ,  A61P5/30 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P15/08 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C33/36 ,  C07C33/38 ,  C07C33/50 ,  C07C39/23 ,  C07C39/42 ,  C07C43/21 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C69/017 ,  C07C69/28 ,  C07D221/18

CPC分类号： C07C43/225 ,  C07C39/17 ,  C07C43/21 ,  C07C69/017 ,  C07C2603/40 ,  C07C2603/42 ,  C07D221/18

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide non-steroidal estrogenic compounds with estrogenic and anti-estrogenic compound effects for treatment of estrogen deficiency-related disorders. SOLUTION: The compounds have formula (I) wherein, one of R a or R b is 'R e ; R e and 'R e are each OH, optionally independently etherified or esterified; X is N or -C(R 1 )-, wherein R 1 is H, a halogen, CN, an optionally substituted aryl, a 1-4C alkyl, a 2-4C alkenyl, a 2-4C alkynyl or the like, which alkyl, alkenyl, alkynyl and the like may optionally be substituted with one or a plurality of halogens; and Y is N or -C(R 2 )-, with the proviso that X and Y are not both N. These compounds are useful for estrogen receptor-related treatments in view of a desirable profile of activity for estrogen α and estrogen β receptors. COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT

摘要翻译： 要解决的问题：提供具有雌激素和抗雌激素化合物作用的非甾体雌激素化合物治疗雌激素缺乏相关疾病。 解决方案：化合物具有式（I），其中R 1和R 2中的一个是R 1和R 2之一。 R“SP”和“R”均为OH，任选独立地醚化或酯化; X是N或-C（R 1 SP 1） - ，其中R 1是H，卤素，CN，任选取代的芳基，1-4C烷基，2 -4C烯基，2-4C炔基等，其中烷基，烯基，炔基等可任选被一个或多个卤素取代; 并且Y是N或-C（R 2 SP 2） - ，条件是X和Y不都是N.这些化合物可用于雌激素受体相关的治疗，鉴于所需的活性谱 用于雌激素α和雌激素β受体。 版权所有（C）2010，JPO＆INPIT