公开(公告)号：JP2003034632A

公开(公告)日：2003-02-07

申请号：JP2002139835

申请日：2002-05-15

Applicant: Otsuka Pharmaceut Co Ltd ,  大塚製薬株式会社

Inventor： DOI HIROBUMI ,  YAMADA KEIGO ,  SUZUKI UMI

IPC: A61K9/14 ,  A61K31/522 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61P11/08

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a controlled-release pharmaceutical composition having desirable controlled release which is easy to take and prepared once a day before use. SOLUTION: The controlled-release pharmaceutical composition is taken after water is added to it before use. In addition, characteristically, it contains a medicinal drug-containing material coated with a controlled-release film and a gelatinizing agent and is prepared once a day before use.

Abstract translation: 要解决的问题：提供具有期望的控制释放的控释药物组合物，其在使用前一天容易摄取和制备一次。 解决方案：控释药物组合物在使用前加入水后取出。 此外，其特征在于，它含有涂有控释膜和糊化剂的药用药物材料，并且在使用前一天制备一次。

公开(公告)号：JP2014077009A

公开(公告)日：2014-05-01

申请号：JP2013265568

申请日：2013-12-24

Applicant: Otsuka Pharmaceut Co Ltd ,  大塚製薬株式会社

Inventor： KOMATSU MAKOTO ,  GOTO FUMITAKA ,  MENJO YASUHIRO ,  YAMADA KEIGO ,  MATSUDA TAKAKUNI ,  KATO YUSUKE

IPC: A61K31/675 ,  A61P3/00 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a medical drug containing a new benzoazepine compound suitable for use as an injectable solution in which solubility of tolvaptan in water is enhanced.SOLUTION: The present invention provides a medical drug containing a benzoazepine compound represented by general formula (1) or a salt thereof. In the formula, R represents a hydrogen atom, a hydroxy group or the like optionally having a protective group. Rrepresents a hydrogen atom or a hydroxy protective group. X represents an oxygen atom or a sulfur atom.

Abstract translation: 要解决的问题：提供一种含有新的苯并氮杂化合物的药物，其适合用作其中溶于托卡普坦的水溶性的可注射溶液。解决方案：本发明提供含有通式（I）表示的苯并吖庚因化合物的药物 1）或它的盐。 在该式中，R表示氢原子，任选具有保护基的羟基等。 R表示氢原子或羟基保护基。 X表示氧原子或硫原子。

公开(公告)号：JP2011046731A

公开(公告)日：2011-03-10

申请号：JP2010237235

申请日：2010-10-22

Applicant: Otsuka Pharmaceut Co Ltd ,  大塚製薬株式会社

Inventor： KOMATSU MAKOTO ,  GOTO FUMITAKA ,  MENJO YASUHIRO ,  YAMADA KEIGO ,  MATSUDA TAKAKUNI ,  KATO YUSUKE

IPC: C07F9/553 ,  A61K9/08 ,  A61K31/661 ,  A61K47/02 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12

CPC classification number: C07F9/5535 ,  Y02P20/55

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new benzoazepine compound which improves the solubility of tolvaptan in water, and can be suitably used for injections.
SOLUTION: The present invention provides a benzoazepine compound represented by following general formula (1) or a salt thereof, wherein R represents a hydrogen atom, a hydroxy group and the like having a protecting group, R
1 represents a hydrogen atom or a hydroxy-protecting group, and X represents an oxygen atom or a sulfur atom.
COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

Abstract translation: 要解决的问题：提供改善托伐普坦在水中的溶解度的新的苯并氮杂化合物，并且可以适合用于注射。 解决方案：本发明提供由以下通式（1）表示的苯并吖庚因化合物或其盐，其中R表示氢原子，具有保护基的羟基等，R SP>表示氢原子或羟基保护基，X表示氧原子或硫原子。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2009029793A

公开(公告)日：2009-02-12

申请号：JP2008166667

申请日：2008-06-26

Applicant: Otsuka Pharmaceut Co Ltd ,  大塚製薬株式会社

Inventor： KOMATSU MAKOTO ,  GOTO FUMITAKA ,  MENJO YASUHIRO ,  YAMADA KEIGO ,  MATSUDA TAKAKUNI ,  KATO YUSUKE

IPC: A61K31/661 ,  A61P7/02 ,  A61P7/10 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a medical drug containing a new benzoazepine compound suitable for use as an injectable solution in which solubility of tolvaptan in water is enhanced.
SOLUTION: The present invention provides a medical drug containing a benzoazepine compound represented by general formula (1) or a salt thereof. In the formula, R represents a hydrogen atom, a hydroxy group or the like optionally having a protective group. R
1 represents a hydrogen atom or a hydroxy protective group. X represents an oxygen atom or a sulfur atom.
COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供一种含有新的苯并氮杂化合物的药物，其适用作其中托伐普坦在水中的溶解度增强的可注射溶液。 解决方案：本发明提供含有由通式（1）表示的苯并吖庚因化合物或其盐的药物。 在该式中，R表示氢原子，任选具有保护基的羟基等。 R 1 表示氢原子或羟基保护基。 X表示氧原子或硫原子。 版权所有（C）2009，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2014208680A

公开(公告)日：2014-11-06

申请号：JP2014130327

申请日：2014-06-25

Applicant: 大塚製薬株式会社 ,  Otsuka Pharmaceut Co Ltd

Inventor： KONDO KAZUMI ,  MENJO YASUHIRO ,  TOMOYASU TAKAHIRO ,  MIYAMURA SHIN ,  TOMOHIRA YUZO ,  MATSUDA TAKAKUNI ,  YAMADA KEIGO ,  KATO YUSUKE

IPC: C07D223/16 ,  A61K31/55 ,  A61K31/661 ,  A61P7/12 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07F9/09

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07D405/12 ,  C07F9/5535 ,  Y02P20/55

Abstract: 【課題】バソプレシン拮抗剤であるトルバプタン血中濃度を長時間に亘って維持できる等の優れた性質を有する新規なベンゾアゼピン化合物の提供。【解決手段】式(1)で表わされるベンゾアゼピン化合物又はその塩[R1は基−CO−(CH2)n−COR2等;R2は水酸基;置換基として水酸基、低級アルカノイル基等、もしくは5−メチル−2−オキソ−1,3−ジオキソール−4−イル基を有することのある低級アルコキシ基;又は置換基としてヒドロキシ低級アルキル基を有することのあるアミノ基]【選択図】なし

Abstract translation: 要解决的问题：提供一种具有优异性能的新型苯并氮杂化合物，其能够长时间地将托伐普坦的血液浓度作为血管加压素拮抗剂进行精制。解决方案：提供由式（1）表示的苯并吖庚因化合物或 其盐[基团-CO-（CH）-COR]基; R为羟基; 可以具有羟基，低级烷酰基等作为取代基的低级烷氧基或5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基; 或可以具有羟基低级烷基作为取代基的氨基。

公开(公告)号：JP2011063611A

公开(公告)日：2011-03-31

申请号：JP2010258873

申请日：2010-11-19

Applicant: Otsuka Pharmaceut Co Ltd ,  大塚製薬株式会社

Inventor： MUKAI MASASHI ,  TOMOHIRA YUZO ,  TODA MASABUMI ,  YAMADA KEIGO ,  OKA KEIICHI

IPC: A61K47/20 ,  A61K9/14 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/22 ,  A61K9/50 ,  A61K9/52 ,  A61K31/4709 ,  A61K47/34 ,  A61K47/38 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00

CPC classification number: A61K9/145 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2081 ,  A61K9/5042 ,  A61K9/5084 ,  A61K31/4709 ,  Y10S514/951 ,  Y10S514/952 ,  Y10S514/96 ,  Y10S514/961 ,  Y10S514/962 ,  Y10S514/963 ,  Y10S514/964

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a preparation in which absorbability of cilostazol commercially available as an antithrombotic drug, a cerebral circulation improving drug and the like is improved, particularly at the lower portion of the gastrointestinal tract.
SOLUTION: A sustained release preparation of cilostazol having elution performance of cilostazol even at the lower part of the gastrointestinal tract is prepared by blending 1 pt.wt. of fine powder of cilostazol having an average particle size of not greater than 5 μm as an active ingredient with 0.005-50 pts.wt. of at least one surfactant selected from the group consisting of polyglycerol fatty acid ester, polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester, polyethylene glycol fatty acid ester, polyoxyethylene alkyl ether, polyoxyethylene castor oil, sucrose fatty acid ester, and alkyl sulfate salt.
COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供一种其中作为抗血栓形成药物，大脑循环改善药物等可商购的西洛他唑的吸收性提高的制剂，特别是在胃肠道的下部。 解决方案：即使在胃肠道下部也具有西洛他唑洗脱性能的西洛他唑缓释制剂是通过混合1重量％ 平均粒径不大于5μm的西洛他唑细粉末为0.005-50重量份的活性成分。 的至少一种选自聚甘油脂肪酸酯，聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯，聚乙二醇脂肪酸酯，聚氧乙烯烷基醚，聚氧乙烯蓖麻油，蔗糖脂肪酸酯和烷基硫酸盐的表面活性剂。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2014205703A

公开(公告)日：2014-10-30

申请号：JP2014130326

申请日：2014-06-25

Applicant: 大塚製薬株式会社 ,  Otsuka Pharmaceut Co Ltd

Inventor： KONDO KAZUMI ,  MENJO YASUHIRO ,  TOMOYASU TAKAHIRO ,  MIYAMURA SHIN ,  TOMOHIRA YUZO ,  MATSUDA TAKAKUNI ,  YAMADA KEIGO ,  KATO YUSUKE

IPC: C07D223/16 ,  C07D405/12

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07D405/12 ,  C07F9/5535 ,  Y02P20/55

Abstract: 【課題】利尿剤トルバプタンの血中濃度を長時間に亘って維持できる等の優れた性質を有する化合物の提供。【解決手段】一般式(1)で表わされるベンゾアゼピン化合物[R1は基−CO−(CH2)n−COR2等;(nは1〜4の整数;R2は水酸基、置換基として水酸基、低級アルカノイル基、5−メチル−2−オキソ−1,3−ジオキソール−4−イル基を有することのある低級アルコキシ基等)]【選択図】なし

Abstract translation: 要解决的问题：提供具有优异特性的化合物，例如维持利尿剂托伐普坦的血液水平长时间的能力。解决方案：苯并吖庚因化合物由通式（1）表示，其中R表示-CO - （CH）-COR基团（n是1至4的整数，R 1是羟基，任选被羟基，低级烷酰基或5-甲基-2-氧代-1取代的低级烷氧基， 3-二氧杂环戊烯-4-基等）等。

公开(公告)号：JP2010168377A

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：JP2009296903

申请日：2009-12-28

Applicant: Otsuka Pharmaceut Co Ltd ,  大塚製薬株式会社

Inventor： KONDO KAZUMI ,  MENJO YASUHIRO ,  TOMOYASU TAKAHIRO ,  MIYAMURA SHIN ,  TOMOHIRA YUZO ,  MATSUDA TAKAKUNI ,  YAMADA KEIGO ,  KATO YUSUKE

IPC: A61K31/55 ,  A61K31/661 ,  A61P7/02 ,  A61P7/10 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  C07D223/16 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new benzazepine compound having excellent properties such as keeping blood tolvaptan concentration expressible of desired medicinal benefits for a long time. SOLUTION: There are provided pharmaceuticals comprising a benzazepine compound represented by formula (1) [wherein, R 1 represents -CO-(CH 2 ) n -COR 2 or the like; n represents an integer of 1-4; and R 2 represents hydroxy, lower alkoxy (which may have hydroxy, lower alkanoyl, lower alkanoyloxy, lower alkoxycarbonyloxy, cycloalkyloxycarbonyloxy or the like as a substituent) or a specific amino] or a salt thereof. COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT

Abstract translation: 要解决的问题：提供一种具有优异性能的新的苯并氮杂化合物，例如保持长期以来可表达所需药用益处的血液托伐普坦浓度。 提供了包含由式（1）表示的苯并氮杂化合物的药物[其中，R SP 1表示-CO-（CH 2 ） -COR 2 等; n表示1-4的整数; R 2表示羟基，低级烷氧基（可具有羟基，低级烷酰基，低级烷酰氧基，低级烷氧基羰基氧基，环烷氧基羰氧基等作为取代基）或特定氨基或其盐。 版权所有（C）2010，JPO＆INPIT