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    Prodrugs for specific drug delivery to the liver
    3.
    发明专利
    Prodrugs for specific drug delivery to the liver 有权

    公开(公告)号：JP2003508539A

    公开(公告)日：2003-03-04

    申请号：JP2001522236

    申请日：2000-09-08

    申请人： メタバシス・セラピューティクス・インコーポレイテッド

    发明人： ケイ・ラジャ・レディ ,  マーク・ディ・エライオン

    IPC分类号： A61K31/661 ,  A61K31/664 ,  A61K49/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P33/10 ,  A61P35/00 ,  C07F9/28 ,  C07F9/547 ,  C07F9/6571 ,  C07F9/6584 ,  C07H15/252 ,  C07H15/26

    CPC分类号： C07F9/657118 ,  C07F9/657127 ,  C07F9/657154 ,  C07F9/65846 ,  C07H15/252 ,  C07H15/26

    摘要： (57)【要約】 本発明は、アルコール、アミンおよびチオールを含有する薬物の新規な環状ホス（ホルアミデまたはフェ）ートプロドラッグ、それらの製造法、それらの合成中間体およびそれらの使用に関する。 本発明の別の態様は、肝臓並びにチトクロムＰ４５０を発現する似た組織および細胞ヘの薬物分配の増大によって利益を得る疾患を処置するための該プロドラッグの使用である。 該疾患としては、肝炎、癌、肝臓繊維症、マラリア、他のウイルス感染症および寄生虫感染症、並びに肝臓が生化学的な最終産物（例えば、グルコース（糖尿病）；コレステロール、脂肪酸およびトリグセリド（高脂血症）（アテローム硬化症）（肥満症））の過剰産生の原因である代謝疾患を含む。 １態様においては、本発明は経口薬物運搬を増大するためのプロドラッグの使用に関する。 別の態様においては、該プロドラッグを薬物の薬力学的な半減期を延長するために使用する。 加えて、本発明のプロドラッグ方法論は、親薬物の徐放性運搬を得るのに使用する。 別の態様においては、該プロドラッグを薬物の治療学的な指標を増大させるのに使用する。 本発明の別の態様においては、これらのプロドラッグの製造法を記載する。 別の態様においては、該プロドラッグはまた肝臓に画像診断剤を運搬するのに有用である。