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发明专利
ＳＨＩＰ１モジュレーターおよびそれに関連する組成物および方法审中-公开
标题翻译： SHIP1调节剂和组合物和与之相关的方法

公开(公告)号：JP2016516028A

公开(公告)日：2016-06-02

申请号：JP2016500471

申请日：2014-02-27

申请人： アクイノックスファーマシューティカルズ (カナダ) インコーポレイテッド , アクイノックスファーマシューティカルズ (カナダ) インコーポレイテッド

发明人： ロイドエフ．マッケンジー， , ロイドエフ．マッケンジー， , ハーウィグ，　カーティス , カーティスハーウィグ， , デイビッドボーガッキー， , デイビッドボーガッキー， , ジェフリーアール．レイモンド， , ジェフリーアール．レイモンド， , ジェレミーディー．ペティグリュー， , ジェレミーディー．ペティグリュー，

IPC分类号： C07C279/08 , A61K31/047 , A61K31/13 , A61K31/137 , A61K31/155 , A61K31/166 , A61K31/17 , A61K31/18 , A61K31/19 , A61K31/275 , A61K31/341 , A61K31/36 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K31/4196 , A61K31/4402 , A61K31/4409 , A61K31/455 , A61K31/495 , A61K31/4965 , A61K31/505 , A61K31/52 , A61K31/5375 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07C35/21 , C07C35/27 , C07C43/164 , C07C43/205 , C07C59/11 , C07C62/32 , C07C215/42 , C07C217/58 , C07C217/60 , C07C225/16 , C07C233/21 , C07C233/60 , C07C233/72 , C07C235/30 , C07C235/48 , C07C239/12 , C07C255/31 , C07C275/22 , C07C275/24 , C07C275/28 , C07C311/04 , C07C335/10 , C07D207/333 , C07D207/335 , C07D213/30 , C07D213/64 , C07D213/82 , C07D231/12 , C07D233/60 , C07D235/04 , C07D239/34 , C07D241/18 , C07D249/08 , C07D295/088 , C07D307/68 , C07D317/58 , C07D473/34

CPC分类号： C07D473/34 , C07C35/21 , C07C35/32 , C07C59/46 , C07C62/32 , C07C215/42 , C07C215/50 , C07C215/52 , C07C225/10 , C07C233/18 , C07C233/23 , C07C233/60 , C07C233/74 , C07C235/30 , C07C235/44 , C07C235/46 , C07C235/48 , C07C255/31 , C07C261/04 , C07C275/10 , C07C275/24 , C07C275/34 , C07C279/08 , C07C291/04 , C07C311/04 , C07C335/10 , C07C2602/24 , C07C2603/14 , C07D207/06 , C07D207/08 , C07D207/335 , C07D207/416 , C07D209/08 , C07D213/04 , C07D213/30 , C07D213/36 , C07D213/38 , C07D213/64 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D231/12 , C07D233/60 , C07D233/72 , C07D235/06 , C07D235/14 , C07D239/34 , C07D241/18 , C07D241/28 , C07D249/08 , C07D295/096 , C07D307/68 , C07D317/46 , C07D317/58

摘要： 式(I):(式中、R1、R2、R3、R4a、R4b、R5、R6、およびR7は本明細書中に定義されている)の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容され得る塩を本明細書中に記載する。かかる化合物は、SHIP1モジュレーターとしての活性を有し、したがって、SHIP1調整から恩恵を受けるであろう任意の種々の疾患、障害、または容態を処置するために使用することができる。式(I)の化合物を薬学的に許容され得るキャリアまたは希釈剤と組み合わせて含む組成物、かかる化合物の必要とする動物への投与によるSHIP1の調整方法も開示する。

摘要翻译： 其中（i）:(式中，R1，R2，R3中，R 4a，R4B，R5，R6，和R7是的定义的化合物）本文，或者被允许立体异构体或药学上本文中描述的得到的盐。这样的化合物具有作为调制器SHIP1，因此，可以用于治疗任何的各种各样的，将来自SHIP1调整，障碍或病症获益的疾病。化合物，其包含与载体或稀释剂，其可以是式（I）的组合的药学上可接受的组合物中，也通过向需要这样的化合物的动物施用调节SHIP1的方法被公开。

2.

发明专利
Amine derivative compound for treating ophthalmic disease and disorder 有权
标题翻译：用于治疗眼病和疾病的胺衍生化合物

公开(公告)号：JP2013216665A

公开(公告)日：2013-10-24

申请号：JP2013120506

申请日：2013-06-07

申请人： Acucela Inc , アキュセラインコーポレイテッド

发明人： SCOTT IAN L , KUKSA VLADIMIR A , ORME MARK W , HONG FENG , LITTLE THOMAS L JR , KUBOTA MAKOTO

IPC分类号： C07C211/27 , A61K31/136 , A61K31/137 , A61K31/138 , A61K31/145 , A61K31/155 , A61K31/165 , A61K31/166 , A61K31/167 , A61K31/222 , A61K31/351 , A61K31/381 , A61K31/382 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61P27/02 , C07C211/30 , C07C215/28 , C07C215/38 , C07C215/68 , C07C217/18 , C07C217/48 , C07C217/62 , C07C217/72 , C07C219/22 , C07C225/16 , C07C233/18 , C07C235/34 , C07C235/54 , C07C237/20 , C07C237/30 , C07C237/38 , C07C237/40 , C07C279/08 , C07C317/28 , C07C323/25 , C07C323/29 , C07D213/30 , C07D309/06 , C07D333/16 , C07D333/20 , C07D335/02

CPC分类号： A61K31/382 , A61K31/138 , A61K31/165 , A61K31/351 , C07C211/27 , C07C213/00 , C07C215/20 , C07C215/28 , C07C215/30 , C07C215/42 , C07C217/16 , C07C217/48 , C07C217/54 , C07C217/72 , C07C217/74 , C07C219/22 , C07C225/16 , C07C225/18 , C07C233/18 , C07C235/34 , C07C235/54 , C07C237/20 , C07C237/38 , C07C237/40 , C07C257/14 , C07C279/08 , C07C317/28 , C07C323/25 , C07C323/29 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07D213/30 , C07D213/38 , C07D309/06 , C07D333/16 , C07D333/20 , C07D335/02

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound which is effective for treating ophthalmic disease and disorder, such as age-related macular degeneration and Stargardt's disease.SOLUTION: A compound of formula (A) or a tautomer, a stereoisomer, a geometric isomer or a pharmaceutically acceptable solvate, a hydrate, a salt, an N-oxide or a prodrug thereof is disclosed (in the formula, Z represents a bond, an -O-alkylene chain, an alkylene chain or the like, here the alkylene chain is optionally substituted by a halogen atom, a hydroxy group, or the like, G represents an alkyl group optionally substituted by a hydroxy group or the like, each of Rand Rrepresents a hydrogen atom, an alkyl group or the like, each of Rand Rrepresents a hydrogen atom, an alkyl group, an acyl group, -C(NH)NHor the like, and Rrepresents a halogen atom, an alkoxy group, an alkyl group or the like, and n represents an integer of 0 to 4).

摘要翻译： 要解决的问题：提供一种有效治疗眼科疾病和障碍的化合物，例如年龄相关性黄斑变性和Stargardt病。解决方案：式（A）化合物或互变异构体，立体异构体，几何异构体或公开了药学上可接受的溶剂合物，水合物，盐，N-氧化物或其前体药物（在该式中，Z表示键，-O-亚烷基链，亚烷基链等，这里亚烷基链是任选被卤素原子，羟基等取代的基团，G表示任选被羟基等取代的烷基，Rand表示氢原子，烷基等，兰各R代表氢原子，烷基，酰基，-C（NH）NH等，R表示卤素原子，烷氧基，烷基等，n表示0〜4的整数。

3.

发明专利
Use of beta-aminoalcohol in treatment of inflammatory disease and pain 有权
标题翻译：使用β-氨基醇治疗炎症性疾病和疼痛

公开(公告)号：JP2013049680A

公开(公告)日：2013-03-14

申请号：JP2012224947

申请日：2012-10-10

申请人： Biocopea Ltd , バイオコピアリミテッドBiocopea Limited

发明人： BREW JOHN , BAXTER ANDREW DOUGLAS , BANNISTER ROBIN MARK

IPC分类号： A61K31/137 , A61P1/04 , C07C225/16

CPC分类号： A61K31/137

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a therapeutic medicine of Crohn's diseases and ulcerative colitis.SOLUTION: There is disclosed a compound expressed by formula (I) (wherein Ris aryl or heteroaryl optionally substituted by R; Ris H, alkyl or CHOH or forms a part of a ring together with R; Ris H, alkyl or CHOH, or forms a part of ring with R; Ris H, alkyl or CH(in the case of forming a part of ring with Ror R); Ris alkyl, CF, OH, O alkyl, OCO alkyl, CONH, CN, halogen, NH, NO, NHCHO, NHCONH, NHSOMe, CONHor SOMe), or a salt thereof.

摘要翻译： 待解决的问题：提供克罗恩病和溃疡性结肠炎的治疗药物。解决方案：公开了由式（I）表示的化合物（其中R 1 是任选地被R“取代的芳基或杂芳基” / SB>; R 2 是H，烷基或CH 2 OH或与R SB一起形成环的一部分 POS =“POST”> 4 ; R 3 是H，烷基或CH 2 OH，或形成具有R 4 的环的一部分; R 4 是H，烷基或CH 2 < SB>（在用R 2 或R 3 ）形成环的一部分的情况下）; R 2 ，CN ，卤素，NH 2 ，NO 2 ，NHCHO，NHCONH 2 或其盐，NHSO 2，其中，CONH 2 或SOMe）。版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

4.

发明专利
Fluorine-containing compounds and methods of use thereof 审中-公开

公开(公告)号：JP2012514654A

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：JP2011545471

申请日：2010-01-08

申请人： プレジデントアンドフェローズオブハーバードカレッジ

发明人： カーティスキース， , デイビッドジェイ．グリーンブラット， , ローラブラス， , トビアスリッター， , アランワトソン，

IPC分类号： C07C219/10 , A61K31/485 , A61P25/04 , C07C225/16 , C07D211/64 , C07D223/04 , C07D233/22 , C07D233/50 , C07D295/10 , C07D295/18 , C07D471/08 , C07D489/09 , C07D489/12 , C07H19/24

CPC分类号： C07D489/00 , C07D221/22 , C07D489/12

摘要： フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化モルヒネが提供される。好ましい実施形態では、このフッ化モルヒネは、アリール基が１つまたは複数のフッ素原子で置換されている。本発明により、フッ素化モルヒネ−６−グルクロニド、フッ素化オキシコドン、フッ素化ブプレノルフィン、フッ素化ナロキソン、フッ素化ヒドロコドン、フッ素化デキストロプロポキシフェン、フッ素化メサドンなどもまた提供される。
【選択図】図１

5.

发明专利
Process for the preparation of cinacalcet 有权

公开(公告)号：JP2012506847A

公开(公告)日：2012-03-22

申请号：JP2011532599

申请日：2009-10-16

申请人： ザックシステムエス.ピー.エー.ZaCh System S.p.A.

发明人： ヴェルジニ，マッシモ , カトッジ，ニコラ , ジョバネッティ，ロベルト , ソリアト，ジョルジオ , フォルカト，マッシミリアノ , フォレット，ジョニー

IPC分类号： C07C225/16 , C07C209/68 , C07C209/70 , C07C211/30 , C07C213/00 , C07C215/30 , C07C221/00

CPC分类号： C07C225/16 , C07B2200/07 , C07C209/68 , C07C211/30 , C07C215/30

摘要： 式（Ｉ）で表されるＮ−［（１Ｒ）−１−（１−ナフチル）エチル］−３−［３−（トリフルオロメチル）−フェニル］プロパン−１−アミン（即ち、シナカルセト）及び式（Ｖ）、（Ｖａ）及び（Ｖｂ）で表されるその中間体のそれぞれを調製するためのプロセス。

6.

发明专利
Disease treatment for the alkoxy compound 有权
标题翻译：空值

公开(公告)号：JP2011512321A

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：JP2010527992

申请日：2008-10-03

申请人： アキュセラ, インコーポレイテッド

发明人： オルメ、マーク、ダブリュー． , ガル、アンナ , ククサ、ウラジミール、エイ． , スコット、イアン、エル． , ホング、フェング , リトル、トーマス

IPC分类号： C07C217/62 , A61K31/137 , A61K31/138 , A61K31/155 , A61K31/164 , A61K31/351 , A61K31/426 , A61P27/02 , C07C217/20 , C07C217/72 , C07C225/16 , C07C229/38 , C07C233/18 , C07C235/06 , C07C235/08 , C07C257/14 , C07C257/22 , C07C279/08 , C07C317/32 , C07C323/32 , C07D277/24 , C07D309/06

CPC分类号： A61K31/137 , A61K31/165 , A61K31/222 , C07C215/20 , C07C217/20 , C07C217/60 , C07C217/62 , C07C217/64 , C07C217/72 , C07C217/84 , C07C225/16 , C07C229/38 , C07C233/18 , C07C235/08 , C07C251/86 , C07C279/08 , C07C309/06 , C07C317/28 , C07C323/25 , C07C323/33 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07C2602/42 , C07D277/24 , C07D309/06

摘要： 本発明は概して、神経変性疾患及び障害、特に眼の疾患及び障害を治療する組成物及び方法に関する。本明細書では、アルコキシル誘導体化合物及びその化合物を含む医薬組成物を提供する。主題組成物は、加齢黄斑変性（ＡＭＤ）及びシュタルガルト病を含む眼の疾患及び障害の治療及び予防に有用である。

摘要翻译： 本发明一般涉及用于治疗神经变性疾病和病症，特别是眼科疾病和病症的组合物和方法。本文提供的是烷氧基衍生物化合物和包含这些化合物的药物组合物。主题组合物可用于治疗和预防眼科疾病和病症，包括年龄相关性黄斑变性（AMD）和斯塔尔加氏病。