公开(公告)号：JP6326131B2

公开(公告)日：2018-05-16

申请号：JP2016513357

申请日：2014-05-14

申请人： インターセプト ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

发明人： ペッリッチャリ, ロベルト

IPC分类号： A61K31/575 ,  A61P43/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  C07J9/00

CPC分类号： A61K31/575 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  C07J9/005 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0061 ,  C07J71/001

公开(公告)号：JP2017538691A

公开(公告)日：2017-12-28

申请号：JP2017527816

申请日：2015-11-19

申请人： エヌゼットピー ユーケー リミテッド ,  エヌゼットピー ユーケー リミテッド

发明人： ウェイマウス‐ウイルソン アレクサンダー ,  ウェイマウス‐ウイルソン アレクサンダー ,  コムスタ ゾフィア ,  コムスタ ゾフィア ,  ボーイデル ジェームス ,  ボーイデル ジェームス ,  ウオリス ローラ ,  ウオリス ローラ ,  バートレット ネイサン ,  バートレット ネイサン ,  シェルボーン モントセラト ,  シェルボーン モントセラト

IPC分类号： C07J9/00

CPC分类号： C07J71/001 ,  C07J9/005

摘要： 本発明は、式(I)の化合物:【化1】(式中、R1、R2、Y、R4及びR5は本明細書に定義されている)に関する。これらの化合物は、合成胆汁酸の合成における中間体である。【選択図】なし

公开(公告)号：JP2014528459A

公开(公告)日：2014-10-27

申请号：JP2014534915

申请日：2012-07-12

申请人： 上海▲優▼拓医▲葯▼科技有限公司 ,  常州市第四制▲葯廠▼有限公司

发明人： ▲羅軍▼芝 ,  ▲孫▼永▲強▼ ,  ▲羅訊▼ ,  ▲厳▼益民 ,  王兆▲軍▼ ,  ▲銭▼明霞 ,  屠永▲鋭▼

IPC分类号： C07J7/00 ,  C07J21/00 ,  C07J75/00

CPC分类号： C07J41/0083 ,  C07J7/0045 ,  C07J21/006 ,  C07J41/00 ,  C07J41/0094 ,  C07J71/001 ,  Y02P20/55

摘要： 【課題】【解決手段】本発明は、酢酸ウリプリスタル(Ulipristalacetate、化合物I)の製作方法を提供し、それに酢酸ウリプリスタルを製作するキー中間体(式IV化合物)及び製作方法を提供した。本発明で意外に発見したように、式IVの新しい中間体がメチルリチウム又はメチル・グリニャール試薬との反応に一層有利であり、反応後保護基が除去し易く、副反応が少なく、中間処理が簡単で、使用される試薬が取得し易い且つコストが低く、収率が高く、式III化合物から式IV中間体を経て式V化合物を製作し、二ステップの総収率が75%で、生成物純度が98%以上である。式の中で、R が取扱説明書で定義されているものと同じ。

摘要翻译： A中的本发明提供了一种制造乙酸乌利司他的方法（Ulipristalacetate，化合物I），其关键中间体来制造乙酸乌利司他提供的（式IV化合物）和制造方法。 作为本发明由令人惊奇地发现，与甲基锂或甲基格氏试剂的反应式IV的一个更有利的新的中间体，很容易进行反应除去保护基，副反应少，中间处理 简单，低容易且成本试剂获取所使用的，产率是高的，制造通过从式III化合物制备式IV的中间体式V化合物，在两个步骤中的75％总产率，生成 对象的98％或更高的纯度。 在表达式中，R相同，在说明书中定义。

公开(公告)号：JP2014516078A

公开(公告)日：2014-07-07

申请号：JP2014514603

申请日：2012-06-06

申请人： ザ ボード オブ レゲンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ テキサス システム

发明人： エル．モオベリー スーザン ,  ペング ジアングナン ,  エル．ライシンガー エイプリル ,  リ ジング

IPC分类号： C07J71/00 ,  A61K31/58 ,  A61K36/00 ,  A61K36/18 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07J71/001 ,  A61K31/585 ,  A61K36/894 ,  C07D493/08 ,  C07J71/0005

摘要： 本発明は、エポキシタッカロノリド微小管安定剤、及び抗増殖微小管安定剤としてのそれらの使用を提供する。
【選択図】なし

摘要翻译： 本发明提供了环氧卡那霉素微管稳定剂及其作为抗增殖微管稳定剂的用途。

公开(公告)号：JP5274453B2

公开(公告)日：2013-08-28

申请号：JP2009514916

申请日：2007-05-18

申请人： リヒター ゲデオン ニルバーノシャン ミーケデーレスベニュタールシャシャーグ

发明人： ダンチ，ラヨスネ ,  ヴィスキー，ジェルジェ ,  ツバ，ゾルタン ,  チォルゲイ，ヤーノス ,  モルナール，チャバ ,  マジャリ，エンドレーネ

IPC分类号： C07J41/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00

CPC分类号： C07J21/006 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0083 ,  C07J71/001

公开(公告)号：JP2011157382A

公开(公告)日：2011-08-18

申请号：JP2011083955

申请日：2011-04-05

申请人： Seoul National Univ Industry Foundation ,  ソウル ナショナル ユニバーシティー インダストリー ファンデーション

发明人： HAM JUNGYEOB ,  KANG HEONJOONG ,  CHIN JUNGWOOK

IPC分类号： C07J13/00

CPC分类号： C07J13/007 ,  C07J1/0011 ,  C07J21/006 ,  C07J31/006 ,  C07J33/007 ,  C07J71/001 ,  C07J75/00

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for producing 4, 17(20)-E-pregnadien-3, 16-dione (E-guggulsterone).
SOLUTION: The compound represented by formula (III) is selectively produced by oxidizing a compound represented by formula (II).
COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

摘要翻译： 待解决的问题：提供一种生产4,17（20）-E-孕二烯-3,16-二酮（E-guccersterster）的方法。 解决方案：由式（III）表示的化合物通过氧化由式（II）表示的化合物选择性地制备。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP3537769B2

公开(公告)日：2004-06-14

申请号：JP2000609432

申请日：2000-03-22

申请人： イエナフアルム ゲーエムベーハー ウント ツェーオー. カーゲー

发明人： ティーメ イーナ ,  ベルント ウンドイチュ ,  ギュンター カウフマン ,  ジークフリート シュヴァルツ ,  ヴォルフガング レーマー

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/565 ,  A61P39/06 ,  A61P43/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J71/001 ,  C07J53/004

公开(公告)号：JP2017534669A

公开(公告)日：2017-11-24

申请号：JP2017527810

申请日：2015-11-19

申请人： エヌゼットピー ユーケー リミテッド ,  エヌゼットピー ユーケー リミテッド

发明人： ウェイマウス‐ウイルソン アレクサンダー ,  ウェイマウス‐ウイルソン アレクサンダー ,  コムスタ ゾフィア ,  コムスタ ゾフィア ,  ボーイデル ジェームス ,  ボーイデル ジェームス ,  ウオリス ローラ ,  ウオリス ローラ ,  オッター カール ,  オッター カール ,  デイビース イユアン ,  デイビース イユアン ,  クラークソン ロブ ,  クラークソン ロブ

IPC分类号： C07J9/00 ,  A61K31/575 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07J71/001 ,  C07J9/005

摘要： 本発明は、式(I)の化合物:【化1】(式中、R1、R2、Y、R4及びR5bは本明細書に定義されている)に関する。これらの化合物は、合成胆汁酸の合成における中間体である。【選択図】なし

公开(公告)号：JP2016537432A

公开(公告)日：2016-12-01

申请号：JP2016554830

申请日：2014-11-25

申请人： イムスター セラピューティクス インコーポレイテッド ,  イムスター セラピューティクス インコーポレイテッド ,  ユニバルシテ ラバル ,  ユニバルシテ ラバル

发明人： アンソニー エー． ショー， ,  アンソニー エー． ショー， ,  ジャン−ピエール ジュリエン， ,  ジャン−ピエール ジュリエン， ,  アグネス エイチ． チャン， ,  アグネス エイチ． チャン，

IPC分类号： C07J21/00 ,  A61K31/58 ,  A61P21/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07J71/001

摘要： 本明細書に提供されるのは、式(I)[式中、R1〜R4は本明細書に定義された通りである]のウィザノライド天然物の合成類似体、および神経変性疾患の処置におけるその医薬的使用である。本明細書に記載されるのは、半合成のウィザフェリンA類似体、ならびに筋萎縮性側索硬化症(ALS)、前頭側頭葉変性症(FTLD)、パーキンソン病、アルツハイマー病および軽度認知障害などの神経変性疾患または状態の予防もしくは処置のためにこの類似体を使用する方法である。

摘要翻译： 本文所提供的具有式（Ⅰ）及其在Wizanoraido天然产物的合成类似物[其中，R 1至R 4如本文所定义]，和治疗神经变性疾病的 它是一种药物使用。 被这里所描述的，半合成的，和肌萎缩性侧索硬化症（ALS），额颞叶变性（FTLD）的Wizaferin A类似物，帕金森氏病，阿尔茨海默氏病和轻度认知缺损 使用用于神经变性疾病或病症，例如预防或治疗的类似物的方法。

公开(公告)号：JP2015501787A

公开(公告)日：2015-01-19

申请号：JP2014540198

申请日：2012-11-06

申请人： ナトレオン,インコーポレイテッド

发明人： ゴーサル，シブナス ,  ヴィーララガヴァン，ムルガナンダム ,  カリディンディ，サンヤシ，アール．

IPC分类号： C07J71/00 ,  A23L1/30 ,  A61K31/585 ,  A61K36/00 ,  A61K36/81 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07J75/00

CPC分类号： A61K31/585 ,  A61K36/38 ,  A61K47/541 ,  A61K47/545 ,  C07J71/001

摘要： ウィタニア・ソムニフェラ(Withania somnifera)から単離および精製されるインドールアルキルアミノ−ウィタステロイド複合体の群が記載される。インドールアルキルアミノ−ウィタステロイド化合物の合成製造方法が提供される。インビトロアセチルコリンエステラーゼ阻害活性、ならびに哺乳動物における認知症および認知症関連障害(例えば、アルツハイマー病)ならびに不安障害および抑鬱性障害の処置のための方法が、これらの新規組成物について実証される。

摘要翻译： 从分离和纯化由吲哚烷基氨基催眠睡茄＆（催眠睡茄） - Wita类固醇络合物的基团进行说明。 提供了用于生产Wita甾体化合物的合成方法 - 吲哚烷基氨基。 体外乙酰胆碱酯酶抑制活性，以及​​在哺乳动物中痴呆和痴呆相关的疾病（例如，阿尔茨海默病）证明这些新的组合物用于与焦虑症和抑郁症的治疗方法。