公开(公告)号：KR1020170136557A

公开(公告)日：2017-12-11

申请号：KR1020177031542

申请日：2016-04-01

Applicant: 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니

Inventor： 발로그,제임스애런 ,  처니,에멀리샬럿 ,  궈,웨이웨이 ,  후앙,오드리스 ,  마크월더,제이에이. ,  세이츠,스티븐피. ,  산,웨이팡 ,  윌리엄스,데이빗케이. ,  무루게산,나테산 ,  나라,수쉴제타난드 ,  로이,사우미야 ,  탕가벨,수다마니 ,  시스틀라,라메쉬쿠마르 ,  체루쿠,스리니바스 ,  탕가티루파티,스리니바산 ,  카니야보이나,야다기리 ,  풀리차를라,나갈라크쉬미

IPC: C07C229/42 ,  C07D211/08 ,  C07D239/47 ,  A61K31/17 ,  A61K31/196 ,  A61K31/428 ,  A61K31/501 ,  A61K45/06

CPC classification number: C07C275/40 ,  A61K31/17 ,  A61K31/196 ,  A61K31/277 ,  A61K31/351 ,  A61K31/382 ,  A61K31/397 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/445 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K39/3955 ,  A61K39/39558 ,  A61K45/06 ,  C07C229/42 ,  C07C233/81 ,  C07C235/38 ,  C07C235/56 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C275/30 ,  C07C275/42 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D211/08 ,  C07D211/14 ,  C07D239/34 ,  C07D239/47 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D277/64 ,  C07D295/155 ,  C07D307/22 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D317/46 ,  C07D335/02 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

Abstract: 인돌아민-2,3-디옥시게나제 (IDO)의효소적활성을조절하거나억제하는화합물, 상기화합물을함유하는제약조성물및 본발명의화합물을사용하여증식성장애, 예컨대암, 이러스감염및/또는염증성장애를치료하는방법이개시된다.

Abstract translation: 吲哚胺-2,3-双加氧酶，如权利要求（IDO）酶促化合物调节使用所述药物组合物和含有该化合物的增殖性疾病，例如癌症，病毒感染，和/本发明的化合物的活性或抑制， 或者公开炎性疾病。

公开(公告)号：KR1020170135938A

公开(公告)日：2017-12-08

申请号：KR1020177032364

申请日：2016-04-15

Applicant: 셀젠 콴티셀 리서치, 인크.

Inventor： 베네트마이클존 ,  베탄코트후안마누엘 ,  볼루어아모그 ,  칼도르스티븐더블유 ,  스태포드제프리앨런 ,  빌제임스마빈

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D498/04

CPC classification number: C07D473/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D491/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725

Abstract: 본발명은치환된헤테로시클릭유도체화합물, 상기화합물을포함하는조성물, 및히스톤과같은단백질의아세틸리신영역의브로모도메인 - 매개된인식의억제에의한후성유전학적조절에사용되는상기화합물및 조성물의용도에관한것이다. 상기조성물및 방법은암 및신생물질환의치료에유용하다.

Abstract translation: 本发明取代的杂环衍生物，包含这类化合物的组合物和蛋白的乙酰基 - 赖氨酸域的溴域，例如组蛋白，由参数识别的抑制所述用于在表观遗传调控使用化合物和组合物 这是关于效用。 该组合物和方法在癌症疾病mitsin生物体的治疗是有用的。

公开(公告)号：KR1020170131568A

公开(公告)日：2017-11-29

申请号：KR1020177030592

申请日：2016-03-30

Applicant: 시오노기 앤드 컴파니, 리미티드

Inventor： 오야부나오키 ,  구라하시가나 ,  니시우라유지 ,  가토마나부 ,  미야자키게이스케 ,  사사키요시카즈 ,  와다도시히로 ,  이와쓰마사후미

IPC: C07D235/26 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  C07D235/28 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

CPC classification number: C07D235/26 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  C07D235/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

Abstract: 본발명의목적은 ACC2 저해활성을갖는신규화합물을제공하는것에있다. 또한, 상기화합물을함유하는의약조성물을제공한다. 식(I):(식(I) 중, R은식(II):(식(II) 중, 환 B는 5원환, 환 C는 6원환을나타낸다.)로표시되는치환또는비치환된축합방향족헤테로환식기, 환 A는치환또는비치환된비방향족탄소환등, -L-은 -O-(CRR)m- 등이고, -L-는 -O-(CRR)n- 등이고, R은각각독립적으로수소등이고, R은각각독립적으로수소등이고, m은각각독립적으로 0, 1, 2 또는 3의정수이고, n은각각독립적으로 1, 2 또는 3의정수이고, R는치환또는비치환된알킬이고, R은수소또는치환또는비치환된알킬이고, R는치환또는비치환된알킬카보닐등이다.)로표시되는화합물또는그의제약상허용되는염.

Abstract translation: 本发明的目的是提供具有ACC2抑制活性的新型化合物。 还提供了含有该化合物的药物组合物。 式（I）所示的取代或未取代的稠合芳香族基团：（式中，R表示下述式（II）：式（II）中，环B表示5元环，环C表示6元环） -L-是-O-（CRR）m - ，-L-是-O-（CRR）n-等，R各自独立地是取代或未取代的非芳族碳环， R独立地为氢等，m独立地为0,1,2或3，n各自独立地为1,2或3，R为取代或未取代的烷基 R是氢或取代或未取代的烷基，R是取代或未取代的烷基羰基，或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：KR1020170127069A

公开(公告)日：2017-11-20

申请号：KR1020177032531

申请日：2009-06-16

Applicant: 화이자 인코포레이티드

Inventor： 제일,스티븐,이. ,  트로이아노,그렉 ,  알리,미르무카람 ,  헐커,제프 ,  라이트,제임스

IPC: A61K9/16 ,  A61K47/34 ,  A61K33/24 ,  A61K31/337 ,  A61K47/26

CPC classification number: A61K47/34 ,  A61J3/00 ,  A61K9/10 ,  A61K9/107 ,  A61K9/1647 ,  A61K9/19 ,  A61K9/5146 ,  A61K9/5153 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/436 ,  A61K31/437 ,  A61K31/439 ,  A61K31/475 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7068 ,  A61K47/6915 ,  A61K47/6925 ,  A61K47/6937 ,  B82Y5/00 ,  C07C59/08 ,  Y10S977/773

Abstract: 본명세서는일반적으로, 약 0.2 내지약 35 중량%의치료제; 및약 10 내지약 99 중량%의생체적합성중합체, 예를들어디블록폴리(락트)산-폴리(에틸렌)글리콜을갖는나노입자에관한것이다. 본발명의기타국면은이러한나노입자의제조방법을포함한다.

Abstract translation: 本公开内容通常包括约0.2至约35重量％的治疗剂; 和约10至约99重量百分比的生物相容性聚合物，例如二嵌段聚（乳酸） - 聚（乙烯）乙二醇。 本发明的其他方面包括制造这种纳米颗粒的方法。

公开(公告)号：KR1020170122775A

公开(公告)日：2017-11-06

申请号：KR1020177026450

申请日：2016-02-24

Applicant: 앨리오스 바이오파마 인크.

Inventor： 왕광위 ,  베이겔만레오니드 ,  트루옹안 ,  스테인카린앤

IPC: C07D491/048 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04

CPC classification number: C07D491/048 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/436 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/536 ,  A61K31/538 ,  A61K45/06 ,  C07D213/40 ,  C07D221/04 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/20 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

Abstract: 본명세서에는신규항바이러스화합물, 및하나이상의항바이러스화합물을포함하는약제학적조성물, 그리고이들의합성방법이개시된다. 또한, 본명세서에는하나이상의소분자화합물에의해파라믹소바이러스바이러스성감염을개선및/또는치료하는방법이개시된다. 파라믹소바이러스감염의예에는인간호흡기세포융합바이러스(RSV)에의해야기된감염이포함된다.

Abstract translation: 本文公开了包含新型抗病毒化合物和至少一种抗病毒化合物的药物组合物及其合成方法。 本文还公开了通过一种或多种小分子化合物改善和/或治疗副粘病毒病毒感染的方法。 副粘病毒感染的实例包括由人呼吸道合胞病毒（RSV）引起的那些。

公开(公告)号：KR101780666B1

公开(公告)日：2017-09-21

申请号：KR1020127024115

申请日：2011-02-22

Applicant: 에스크엣 인크.

Inventor： 가나자와기요시 ,  노노무라가즈히코 ,  오쿠무라다카코 ,  고이즈미신이치

IPC: A61K31/38 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/443 ,  A61K45/06

CPC classification number: A61K45/06 ,  A61K31/38 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/443 ,  A61K2300/00

Abstract: 본발명은면역질환또는알레르기의치료에유용한, EP4 길항작용을갖는화합물, 또는 EP4 수용체길항작용을갖는그의약제학적으로허용되는염에관한것이다. 본발명은또한면역질환또는알레르기의치료에유용한, EP4 수용체길항작용을갖는화학식 I, II, III, IV, Va 또는 Vb의화합물, 또는그의약제학적으로허용되는염에관한것이다. 본발명은또한치료학적유효량의화학식 I, II, III, IV, Va 또는 Vb의화합물, 또는그의약제학적으로허용되는염을포함하는면역질환또는알레르기치료용제약조성물에관한것이다. 추가로본 발명은포유동물대상체를포함하는동물대상체에게화학식 I, II, III, IV, Va 또는 Vb의화합물, 또는그의약제학적으로허용되는염을투여하는것을포함하는, 포유동물대상체를포함하는동물대상체에서면역질환또는알레르기를치료하는방법에관한것이다.

Abstract translation: 本发明涉及药学上可接受的盐具有有用的化合物，或与免疫疾病或过敏症的治疗EP4拮抗剂EP4受体拮抗作用。 本发明还涉及由式的可接受的盐I，II，III，IV，Va或Vb的化合物，或具有自身免疫疾病的有用的，EP4受体拮抗作用或变态反应的治疗药物。 本发明还涉及治疗有效量的式I，II，III，IV，免疫疾病或过敏症的治疗药物组合物，包含所述化合物，或其药学上Ⅴa或的Vb的一个可接受的盐。 本发明还包括的哺乳动物受试者，包括：给予所述化合物的可接受的盐，或其药学上式I，II，III，IV，Va或Vb的对动物受试者，包括哺乳动物受试者 它涉及在动物受试者治疗自身免疫性疾病或过敏的方法。

公开(公告)号：KR1020170096160A

公开(公告)日：2017-08-23

申请号：KR1020177019802

申请日：2015-12-17

Applicant: 젠자임 코포레이션

Inventor： 리버맨,하비 ,  양,둥라이 ,  필브룩,씨.마이클 ,  산토스,마이클 ,  호,크리스

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  A61K9/00

CPC classification number: A61K9/0019 ,  A61K31/00 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07B2200/13

Abstract: 트로포미오신-관련된키나제억제제("Trk 억제제")를갖는약제학적제형이개시된다. 약제학적제형은무수물형태보다개선된특징을나타내는일수화물형태로미세결정성현탁제형중에, 및연장방출제형중에 3-(3-메톡시-4-((4-메톡시벤질)옥시)벤질)-6-(1-메틸-1H-피라졸-4-일)-3H-이미다조[4,5-b]피리딘-2-아민을포함한다. 연장방출약제학적제형은 3-(3-메톡시-4-((4-메톡시벤질)옥시)벤질)-6-(1-메틸-1H-피라졸-4-일)-3H-이미다조[4,5-b]피리딘-2-아민-로딩된미소구체를포함한다.

Abstract translation: 公开了具有原肌球蛋白相关激酶抑制剂（“Trk抑制剂”）的药物制剂。 （3-甲氧基-4 - （（4-甲氧基苄基）氧基）苄基） - 苄腈在一水合物形式的微晶悬浮液制剂中，其表现出比无水形式改进的性质， -6-（1-甲基-1H-吡唑-4-基）-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-胺。 缓释药物制剂通过将3-（3-甲氧基-4 - （（4-甲氧基苄基）氧基）苄基）-6- [4,5-b]吡啶-2-胺负载的微球体。

公开(公告)号：KR1020170095985A

公开(公告)日：2017-08-23

申请号：KR1020177019615

申请日：2015-12-14

Applicant: 바이엘 파마 악티엔게젤샤프트

Inventor： 기제,안야 ,  클라어,울리히 ,  그라함,카이트 ,  케차우,게오르크 ,  쥘츨레,데틀레프 ,  리나우,필리프 ,  페테르젠,키르슈틴 ,  레프랑크,율린 ,  슈미트,니콜

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/437

CPC classification number: C07D519/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D495/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519

Abstract: 본발명은본원에기재및 정의된바와같은화학식 I의치환된피라졸로피리딘아민화합물, 상기화합물을제조하는방법, 상기화합물을제조하는데유용한중간체화합물, 상기화합물을포함하는제약조성물및 조합물, 및질환, 특히과다증식성및/또는혈관신생장애의치료또는예방을위한제약조성물을제조하기위한, 단독작용제로서의또는다른활성성분과조합된상기화합물의용도에관한것이다.

Abstract translation: 本发明提供了一种环式I义齿作为衬底和如本文所定义的吡唑并吡啶胺化合物，制备所述化合物的方法，中间体有用的化合物用于制备化合物，药物组合物和组合包括这样的化合物，以及 本发明涉及一种疾病，尤其过度增生性和/或使用静脉的或与其它活性成分作为用于制造用于疾病的治疗或预防的新化合物的药物组合物中唯一剂组合。

公开(公告)号：KR1020170095814A

公开(公告)日：2017-08-23

申请号：KR1020177012352

申请日：2015-10-06

Applicant: 플랫틀리 디스커버리 랩, 엘엘씨

Inventor： 콜브리짓엠. ,  뉴전트리차드에이. ,  스미스폴티.

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  A61P11/00 ,  C07D487/04

Abstract: 본발명은하기화학식 I 또는 IA의화합물및 낭성섬유증을치료하는방법에관한것으로, 당해방법은이를필요로하는환자에게치료적유효량의화학식 I 또는 IA의화합물을투여하는단계를포함한다:

Abstract translation: 本发明涉及式I或IA的化合物以及治疗囊性纤维化的方法，所述方法包括向需要其的患者施用治疗有效量的式I或IA化合物：

公开(公告)号：KR1020170094001A

公开(公告)日：2017-08-16

申请号：KR1020177021836

申请日：2014-04-25

Applicant: 에프. 호프만-라 로슈 아게

Inventor： 보로니에딜리오 ,  곱비루카 ,  호너미카엘 ,  크누스트헨너 ,  쾨르너마티아스 ,  무리디터

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K49/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K49/0002 ,  A61K31/437 ,  A61K49/00 ,  C07D487/04

Abstract: 본발명은, 하기화학식 I 또는 II의화합물또는이의약학적으로허용가능한산 부가염, 라세미혼합물또는대응거울상이성질체및/또는광학이성질체에관한것이다:상기식에서, R은수소, 저급알킬, 저급알콕시, 할로겐, S-저급알킬, 할로겐으로치환된저급알콕시, 다이-저급알킬아미노, C(O)O-저급알킬, 하이드록시로치환된저급알킬또는하이드록시이고; R는수소, 저급알킬, 할로겐, 저급알콕시, S-저급알킬, 할로겐으로치환된저급알콕시, 할로겐으로치환된 O(CH)-저급알콕시, 다이-저급알킬아미노, 알킬아미노, 할로겐으로치환된 NH-저급알킬, N(저급알킬)-벤질, 하이드록시로치환된저급알킬, 임의적으로할로겐으로치환된헤테로사이클로알킬, CH-저급알콕시, 할로겐으로치환된 CH-저급알콕시또는하이드록시이거나; R및 R는, 이들이부착되는탄소원자들과함께, -OCHCHO-, -OCHO-, -OCHCHCHO- 또는 -NHC(O)CHO-를함유하는고리를형성하고; R은수소또는저급알콕시이고; R는수소또는저급알킬이고; R는저급알킬, 사이클로알킬, 하이드록시로치환된저급알킬또는할로겐으로치환된저급알킬이거나; R및 R는, 이들이부착되는질소원자와함께, -CHCHCHRCHCH-, -CHCHRCHCH-, -CHCHOCHCH-, -CHCHNR'CHCH-, -CHCHR- 또는 -CHCHCH-를함유하는고리를형성하고, 이때 R은수소, 할로겐, 저급알킬, 저급알콕시또는할로겐으로치환된저급알킬이고, R'은할로겐으로치환된저급알킬이고; R는수소또는H이고; R는수소, 하이드록시또는H이고; R은수소, 할로겐또는저급알킬이고; HetAr은, 티오페닐, 푸란일, 티오졸릴, 벤조푸란일, 피라졸릴, 벤조이미다졸릴및 피리딘일로이루어진군으로부터선택되고; n은 1 또는 2이다. 본발명의화합물은, 알츠하이머병이진행될수 있는뇌에서과량의타우응집체를갖는잠재적환자를확인함으로써진단을개선할수 있는영상화도구로서적합하다.

Abstract translation: 本发明涉及式I或II的化合物或其药学上可接受的酸加成盐，外消旋混合物或相应的对映异构体和/或光学异构体：其中R为氢，低级烷基，低级烷氧基 低级烷氧基，二低级烷基氨基，C（O）O-低级烷基，被羟基取代的低级烷基或羟基; R是氢，低级烷基，卤素，低级烷氧基，S-低级烷基，O-取代的低级烷氧基，卤素取代地被卤素，（CH） - 通过NH-低级烷基，氨基，烷基氨基，卤素 - 低级烷氧基，二取代的 - 低级烷基，N（低级烷基），苄基，羟基取代的低级烷基，任选被卤素取代，杂环烷基，CH-低级烷氧基，卤素取代的低级烷氧基或羟基，或CH-; R和R，连同它们所连接的碳原子，形成含有环-OCHCHO-，-OCHO-，-OCHCHCHO-或-NHC（O）CHO-; R是氢或低级烷氧基; R是氢或低级烷基; R为低级烷基，环烷基，被羟基取代的低级烷基或被卤素取代的低级烷基; R和R可以连同它们所连接的氮原子，形成含有-CHCHCHRCHCH-，-CHCHRCHCH-，-CHCHOCHCH-，-CHCHNR'CHCH-，-CHCHR-或-CHCHCH-，一个环，其中R是氢 被卤素，低级烷基，低级烷氧基或卤素取代的低级烷基，并且R'是被卤素取代的低级烷基; R是氢或H; R是氢，羟基或H; R是氢，卤素或低级烷基; HetAr选自噻吩基，呋喃天，硫代哒嗪基，苯并呋喃基，吡唑基，苯并咪唑基团选自由天噻唑基和吡啶选择; n是1或2; 本发明的化合物是适合作为一种成像工具，可以通过识别潜在患者用过量的tau聚集在阿尔茨海默病中可以进行大脑提高诊断。