(R,S)-니코틴의 제조 방법
    8.
    发明授权
    (R,S)-니코틴의 제조 방법 有权
    (R,S) - 烟碱

    公开(公告)号:KR101855611B1

    公开(公告)日:2018-05-04

    申请号:KR1020167033978

    申请日:2015-10-22

    CPC classification number: C07D401/04

    Abstract: 염기및 용매의존재하에니코티네이트에스테르를 N-비닐-2-피롤리디논과반응시켜제1 혼합물을형성하고, 제1 혼합물을산과합하여수성층을포함하는제2 혼합물을형성하고, 제2 혼합물로부터수성층을분리하고, 분리된수성층을산과합하여제3 혼합물을형성하고, 제3 혼합물을염기와합하여미오스민을포함하는제4 혼합물을형성하고, 환원제를사용하여미오스민을노르니코틴으로환원시키고, 노르니코틴을메틸화하여 R,S-니코틴을수득하는것을포함하는, (R,S)-니코틴의제조방법이제공된다.

    인간 면역결핍 바이러스 복제의 억제제로서 피리딘-3-일 아세트산 유도체
    10.
    发明公开
    인간 면역결핍 바이러스 복제의 억제제로서 피리딘-3-일 아세트산 유도체 审中-公开
    作为人类免疫缺陷病毒复制的抑制剂,吡啶-3-乙酸衍生物

    公开(公告)号:KR20180035910A

    公开(公告)日:2018-04-06

    申请号:KR20187006652

    申请日:2016-08-03

    CPC classification number: C07D401/04 A61K31/5365 A61K45/06 A61K2300/00

    Abstract: 약학적으로허용되는염을포함하는, 하기화학식 I의화합물, 화합물을포함하는약학적조성물, 화합물을제조하기위한방법및 HIV 인테그라제를억제하고, HIV 또는 AIDS로감염된피검체들을치료하는데있어서의이들의용도가개시된다. 화학식 I의화합물에서, R은 H, 알킬, 할로알킬, 하이드록시알킬, 알콕시알킬, (알콕시)알콕시알킬, 또는 (R)알킬로부터선택되며; R는 1개의 R치환체로, 그리고할로, 알킬, 할로알킬, 알콕시, 및할로알콕시로부터선택된 0 내지 3개의치환체로치환된페닐이거나; R는테트라하이드로이소퀴놀리닐, ((Ar)알킬)테트라하이드로이소퀴놀리닐, 또는 ((N-알콕시카보닐)테트라하이드로이소퀴놀리닐로부터선택되며; R은테트라하이드로이소퀴놀리닐또는데카하이드로이소퀴놀리닐로부터선택되고, 할로, 알킬, 및할로알킬로부터선택된 0 내지 3개의치환체로치환되거나; R은 [5-7.3-7.0-2] 융합되거나브릿징된바이사이클릭아민이고, 0 내지 3개의알킬치환체로치환되거나; R은아제티디닐, 피롤리디닐, 피페리디닐, 또는호모피페리디닐로부터선택되고, 스피로사이클릭모이어티를함유하며, 여기서, 여기에결합된탄소원자를포함하여스피로사이클릭모이어티는 C사이클로알칸, 테트라하이드로푸라닐, 테트라하이드로피라닐, 피롤리디닐, N-알킬피롤리디닐, 피페리디닐, N-알킬피페리디닐, 호모피페리디닐, 또는 N-알킬피페리디닐을형성하며, 여기서, 스피로사이클릭모이어티는 0 내지 3개의할로또는알킬치환체로치환되며; R는알킬또는할로알킬로부터선택되며; R는 H, 알킬, 할로알킬, 하이드록시알킬, 알콕시알킬, (알콕시)알콕시알킬, 또는 (R)알킬로부터선택되며; R은 (옥세타닐)옥시, ((옥세타닐)알콕시)알킬, (테트라하이드로피라닐옥시)알킬, (테트라하이드로피라닐)알콕시)알킬, 또는 (R)(R)N으로부터선택되며; R은 (Ar)알콕시또는 ((Ar)알킬)HNCO로부터선택되며; R은수소, 알킬, (사이클로알킬)알킬, 알콕시알킬, (테트라하이드로피라닐)알킬, 테트라하이드로피라닐, 또는알콕시페닐로부터선택되며; R는수소또는알킬로부터선택되거나; 함께취해진 (R)(R)N은아제티디닐, 피롤리디닐, 피페리디닐, (스피로사이클로부틸)피페리디닐, 피페라지닐, 또는모르폴리닐로부터선택되며; Ar은할로, 알킬, 할로알킬, 알콕시, 및할로알콕시로부터선택된 0 내지 3개의치환체로치환된페닐이다.

    Abstract translation: 于,包括其药学上可接受的盐式I的化合物,用于制备药物组合物,化合物,包括jereul抑制的化合物和HIV整合的,和这些受试者中的感染HIV或AIDS的治疗方法 用法被披露。 在式I化合物中,R选自H,烷基,卤代烷基,羟基烷基,烷氧基烷基,(烷氧基)烷氧基烷基或(R)烷基; R是被一至三个选自卤素,烷基,卤代烷基,烷氧基和卤代烷氧基的取代基取代的苯基; R是四氢异喹啉基,((芳)烷基)四氢异喹啉基,或((N-烷氧基羰基)四氢异喹啉是从羰基中选择; R是四氢异喹啉基或 癸氢异喹啉鎓选自:羰基,卤素,烷基,用选自烷基如或为0到3个取代基取代; R是[5-7.3-7.0-2]稠合或桥接双环胺和 R选自氮杂环丁烷基,吡咯烷基,哌啶基或高哌啶基,并且含有螺环部分,其中与其键合的碳原子被 螺环部分,包括C双环烷烃,四氢呋喃基,四氢吡喃基,吡咯烷基,N-烷基 - 吡咯烷基,哌啶基,N-烷基哌啶基,同型哌啶基,或 N-烷基哌啶基以其形式使用 其中螺环部分被0-3个卤素或烷基取代基取代; R选自烷基或卤代烷基; R为H,烷基,卤代烷基,羟基烷基,烷氧基烷基, ((氧杂环丁烷基)烷氧基)烷基,(四氢吡喃氧基)烷基,(四氢吡喃基)烷氧基, )烷基或(R)(R)N; R选自(Ar)烷氧基或((Ar)烷基)HNCO; R选自氢,烷基,(环烷基)烷基,烷氧基烷基,(四氢吡喃基)烷基,四氢吡喃基或烷氧基苯基; R选自氢或烷基; (R)(R)N一起选自氮杂环丁烷基,吡咯烷基,哌啶基,(螺环丁基)哌啶基,哌嗪基或吗啉基; Ar是被0-3个选自卤素,烷基,卤代烷基,烷氧基和卤代烷氧基的取代基取代的苯基。

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