카르보하이드라지드 스캐폴드를 포함하는 신규 화합물, 이의 거울상 이성질체, 부분 입체 이성질체 또는 약학적으로 허용가능한 염, 및 이를 유효성분으로 함유하는 항바이러스용 조성물
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    发明公开
    카르보하이드라지드 스캐폴드를 포함하는 신규 화합물, 이의 거울상 이성질체, 부분 입체 이성질체 또는 약학적으로 허용가능한 염, 및 이를 유효성분으로 함유하는 항바이러스용 조성물 审中-公开
    包含非对映异构体的对映异构体或其药学上可接受的盐的碳酰肼支架的新化合物和含有相同活性成分的抗病毒组合物

    公开(公告)号:KR20180036412A

    公开(公告)日:2018-04-09

    申请号:KR20160126989

    申请日:2016-09-30

    Abstract: 본발명은카르보하이드라지드스캐폴드를포함하는신규화합물, 이의거울상이성질체, 부분입체이성질체또는약학적으로허용가능한염, 및이를유효성분으로함유하는항바이러스용조성물에관한것이다. 본발명에따른화학식 1로표시되는신규한화합물은인플루엔자바이러스에대한항바이러스활성이현저히우수할뿐만아니라, 세포독성이낮아인체에부작용이적으므로, 이를유효성분으로함유하는약학적조성물은인플루엔자바이러스감염에의해발병되는질환의예방또는치료에유용하게사용할수 있다.

    Abstract translation: 本发明涉及包含碳酰肼级联反应,其对映异构体,非对映异构体或其药学上可接受的盐的新化合物以及含有该化合物作为活性成分的抗病毒组合物。 根据本发明的式1的新化合物是不仅对流感病毒显着优于抗病毒活性,因为副作用转移到人细胞毒性降低的,含有它们作为活性成分的药物组合物是流感病毒感染 等等。

    용해성 에폭사이드 하이드롤라제 저해제로서 아다만틸우레아의 유사체
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    发明公开
    용해성 에폭사이드 하이드롤라제 저해제로서 아다만틸우레아의 유사체 审中-公开
    金刚烷基脲类似物作为可溶性环氧化物水解酶抑制剂

    公开(公告)号:KR20180030706A

    公开(公告)日:2018-03-23

    申请号:KR20187005776

    申请日:2016-07-25

    Applicant: UNIV BARCELONA

    Abstract: 식 I의 N-(2-옥사아다만탄-1-일)우레아는이의 N-(아다만탄-1-일)우레아유사체들과유사한에폭사이드하이드롤라제(sEH) 저해활성을가진다:상기식 I에서, R3은 H, C-C알킬, 사이클로헥실및 페닐이며; R은 -[CH]-Y이며; n은 0 내지 15이고; -[CH]-에서, 0 내지 n/3개의메틸렌기는선택적으로비인접한산소원자에의해대체되고; Y는 3-치환된또는 4-치환된페닐, 3-치환된또는 4-치환된사이클로헥실, N-치환된피페리딘-4-일, N-치환된피페리딘-3-일, 다이- 또는트리-플루오로치환된페닐, 4-클로로-3-트리플루오로메틸페닐, 3-클로로-4-트리플루오로메틸페닐, 4-플루오로-3-트리플루오로메틸페닐또는 3-플루오로-4-트리플루오로메틸페닐이다. 따라서, 화합물 I은 sEH 매개질병의치료를위해 API로서유용하다. 이외에도, 일반적으로, 화합물 I은더 높은수용성및 더낮은용융점을가지며, 이러한점들은상기화합물 I이약물동력학및 제형의측면에서더욱유망한것으로만든다.

    Abstract translation: 式I的N-(2-氧杂金刚烷-1-基)脲具有与其N-(金刚烷-1-基)脲类似物类似的环氧化物水解酶(sEH)抑制活性 其中,在式I中,R 3是H,C 1烷基,环己基和苯基; R是 - [CH] -Y; n为0至15; - [CH] - ,0至n / 3个亚甲基任选地被不相邻的氧原子替代; Y是3-取代的或4-取代的苯基,3-取代的或4-取代的环己基,N-取代的哌啶-4-基,N-取代的哌啶-4-基, 2-氯-4-三氟甲基苯基,4-氟-3-三氟甲基苯基或3-氟-4-三氟甲基苯基, - 三氟甲基苯基。 因此,化合物I可用作治疗sEH介导的疾病的API。 另外,通常,化合物I具有较高的水溶性和较低的熔点,并且这些点使得化合物I在药代动力学和制剂方面更有前景。

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